| 规格 | 价格 | |
|---|---|---|
| 500mg | ||
| 1g | ||
| Other Sizes |
| 靶点 |
Histamine H2 receptor
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
雷尼替丁柠檬酸铋（0.1–1 μM，5 分钟）是一种强效且不可逆的 DNA 解旋抑制剂（IC50 = 0.74 μM，Ki = 0.39 μM）、Agent-CoV-2 解旋酶和 SARS ATP 酶（IC50 = 0.69 μM，Ki = 0.97））[2]。雷尼替丁柠檬酸铋（24 小时）在 Vero E6 细胞中的 EC50 值为 2.3 μM，表现出对 SARS-CoV-2 的强大功效[2]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
在金色叙利亚仓鼠模型中，雷尼替丁枸橼酸铋（150 mg/kg；鼻内；每天三次；4 天）减少 SARS-CoV-2 复制并缓解病毒相关性肺炎[2]。雷尼替丁柠檬酸铋（48 mg/kg，腹腔注射）可有效消除雌性雪貂和黄鼠狼的幽门螺杆菌，MIC 值分别为 8 ng/L 和 1-2 ng/L [3]。雷尼替丁柠檬酸铋（0.1 mg/kg、0.3 mg/kg；口服）显着抑制胃酸分泌，并 (1.0 mM) 抑制人胃蛋白酶同工酶活性 [4]。
|
| 细胞实验 |
细胞毒性测定[2]
细胞类型：猴肾 Vero E6 细胞、人结直肠 Caco-2 细胞 测试浓度： 400-3,740 μM 孵育持续时间：48小时 实验结果：表现出低细胞毒性，50%细胞毒性浓度（CC50）范围为2.2 mM和2.5 mm。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型：雌性比格犬（14-20 kg）[3]
剂量：0.1 mg/kg 给药途径：口服，每小时一次，持续5小时 实验结果：抑制胃酸分泌。 动物/疾病模型：雌性随机饲养的带帽大鼠（体重范围90-120 g）[4] 剂量：0.5 mL/100 g 给药途径：预先皮下注射吲哚美辛（5 mg/kg）；口服灌胃（po）结果 给药途径：抑制大鼠胃黏膜损伤。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
代谢/代谢物
雷尼替丁已知的代谢物包括去甲基雷尼替丁。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 尽管个体间存在差异，但母乳中的雷尼替丁剂量低于新生儿用药剂量。然而，由于发现雷尼替丁会自发分解成致癌化学物质，因此在美国和其他国家/地区已将其撤出市场。建议使用其他药物。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 一名54日龄的母乳喂养婴儿在母亲连续两天每12小时服用150毫克雷尼替丁后，未观察到任何不良反应。 ◉ 对泌乳和母乳的影响 已知组胺H2受体阻滞剂会刺激催乳素分泌。一些研究表明，静脉注射雷尼替丁超过 100 毫克或长期口服雷尼替丁会导致血清催乳素水平升高，并有罕见的男性乳房发育症病例报告。对于已建立泌乳的母亲，催乳素水平可能不会影响其哺乳能力。 不良反应 职业性肝毒素 - 继发性肝毒素：职业环境中潜在的毒性作用基于人类摄入中毒病例或动物实验。皮肤致敏剂 - 可诱发皮肤过敏反应的物质。 |
| 参考文献 |
|
| 其他信息 |
雷尼替丁属于呋喃类药物，用于治疗消化性溃疡和胃食管反流病。它具有抗溃疡药、H2受体拮抗剂、环境污染物、外源性物质和药物过敏原等多种作用。它属于呋喃类化合物、叔胺化合物、C-硝基化合物和有机硫化物。
雷尼替丁是具有抗酸活性的组胺H2受体拮抗剂。雷尼替丁是肠嗜铬样细胞（ECL细胞）释放的组胺与胃壁细胞上的组胺H2受体结合的竞争性可逆抑制剂，从而抑制胃酸的正常分泌和进食刺激引起的胃酸分泌。此外，当H2受体被阻断时，其他促进胃酸分泌的物质对壁细胞的作用也会减弱。 盐酸雷尼替丁属于组胺H2受体拮抗剂类抗酸剂。雷尼替丁是肠嗜铬样细胞（ECL细胞）释放的组胺与胃壁细胞上的组胺H2受体结合的竞争性可逆抑制剂，从而抑制胃酸的正常分泌和进食刺激引起的胃酸分泌。此外，当H2受体被阻断时，其他促进胃酸分泌的物质对壁细胞的作用也会减弱。 雷尼替丁是一种非咪唑类组胺受体（H2受体）阻断剂，该受体介导胃酸分泌。它用于治疗胃肠道溃疡。 另见：雷尼替丁（注释已移至）。 SARS-CoV-2 正在引发 COVID-19 大流行，具有高传染性和显著的死亡率¹。目前，COVID-19 的治疗选择有限。历史上，金属化合物曾被用作抗菌剂，但其抗病毒活性却鲜有研究。在此，我们测试了一系列金属药物及其相关化合物，并发现雷尼替丁枸橼酸铋（一种常用的幽门螺杆菌感染治疗药物）是一种有效的抗 SARS-CoV-2 药物，无论是在体外还是体内。雷尼替丁铋柠檬酸盐具有低细胞毒性，并以975的高选择性指数保护SARS-CoV-2感染细胞。重要的是，雷尼替丁铋柠檬酸盐抑制SARS-CoV-2复制，从而降低上下呼吸道病毒载量，并在金仓鼠模型中缓解病毒相关性肺炎。体外研究表明，雷尼替丁铋柠檬酸盐及其相关化合物通过铋(III)离子不可逆地置换酶中的锌(II)离子，抑制SARS-CoV-2解旋酶的ATPase活性(IC50 = 0.69 µM)和DNA解旋活性(IC50 = 0.70 µM)。我们的研究结果强调了病毒解旋酶作为药物靶点的价值，以及铋(III)药物或其他金属药物在治疗SARS-CoV-2感染方面的临床潜力。[2] 雷尼替丁枸橼酸铋是一种由雷尼替丁和枸橼酸铋络合物形成的新型化合物。在清醒犬中，当比较口服等量雷尼替丁碱（0.1或0.3 mg/kg）时，雷尼替丁枸橼酸铋与盐酸雷尼替丁在抑制组胺诱导的胃酸分泌方面具有相似的活性。在大鼠中，口服雷尼替丁枸橼酸铋（3-30 mg/kg）可预防乙醇（胃底损伤）和吲哚美辛（胃窦损伤）引起的胃黏膜损伤。盐酸雷尼替丁和柠檬酸铋钾对吲哚美辛诱导的损伤也有效，但在此模型中，它们的效力均显著低于柠檬酸铋雷尼替丁。盐酸雷尼替丁对乙醇诱导的损伤无效。体外实验表明，柠檬酸铋雷尼替丁（1 mmol/L）可抑制人胃蛋白酶同工酶1、2、3和5。浓度相当于1 mmol/L铋的柠檬酸铋雷尼替丁、枸橼酸铋和柠檬酸铋钾对胃蛋白酶1的抑制程度相似，但1 mmol/L雷尼替丁无活性。柠檬酸铋雷尼替丁作为胃蛋白酶2、3和5的抑制剂，其效力高于柠檬酸铋三钾。柠檬酸铋雷尼替丁可抑制幽门螺杆菌（有效浓度4-32微克铋/毫升）和鼬嗜血杆菌（1-4微克铋/毫升）；柠檬酸铋三钾也获得了类似的结果。柠檬酸铋的效力略低，而盐酸雷尼替丁则无活性（>125微克/毫升）。在自然感染鼬嗜血杆菌的雪貂中，口服柠檬酸铋雷尼替丁（12或24毫克/公斤，每日两次，持续4周）可导致鼬嗜血杆菌的剂量依赖性清除。在一项使用柠檬酸铋三钾和柠檬酸铋的小型研究中，也获得了类似的定性结果。[4] |
| 分子式 |
C13H22N4O3S.C6H5O7-3.BI+3
|
|---|---|
| 分子量 |
712.48348
|
| 精确质量 |
712.125
|
| 元素分析 |
C, 32.03; H, 3.82; Bi, 29.33; N, 7.86; O, 22.46; S, 4.50
|
| CAS号 |
128345-62-0
|
| 相关CAS号 |
Ranitidine hydrochloride;66357-59-3; Ranitidine-d6 hydrochloride; 1185238-09-8; Ranitidine; 66357-35-5; Ranitidine bismuth citrate; 128345-62-0; 71130-06-8 (HCl)
|
| PubChem CID |
62984
|
| 外观&性状 |
Typically exists as solid at room temperature
|
| 密度 |
1.184g/cm3
|
| 沸点 |
437.1ºC at 760mmHg
|
| 闪点 |
218.2ºC
|
| 蒸汽压 |
7.66E-08mmHg at 25°C
|
| tPSA |
252.18
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
14
|
| 可旋转键数目(RBC) |
11
|
| 重原子数目 |
35
|
| 分子复杂度/Complexity |
558
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
[Bi+3].CN/C(/NCCSCC1=CC=C(CN(C)C)O1)=C\[N+]([O-])=O.O=C(CC(C([O-])=O)(O)CC([O-])=O)[O-]
|
| InChi Key |
XAUTYMZTJWXZHZ-UHFFFAOYSA-K
|
| InChi Code |
InChI=1S/C13H22N4O3S.C6H8O7.Bi/c1-14-13(9-17(18)19)15-6-7-21-10-12-5-4-11(20-12)8-16(2)3;7-3(8)1-6(13,5(11)12)2-4(9)10;/h4-5,9,14-15H,6-8,10H2,1-3H3;13H,1-2H2,(H,7,8)(H,9,10)(H,11,12);/q;;+3/p-3
|
| 化学名 |
bismuth;1-N'-[2-[[5-[(dimethylamino)methyl]furan-2-yl]methylsulfanyl]ethyl]-1-N-methyl-2-nitroethene-1,1-diamine;2-hydroxypropane-1,2,3-tricarboxylate
|
| 别名 |
Ranitidine bismuth citrate; Tritec; 128345-62-0; GR 122311X; GR-122311X; Azamplus; Elicodil; Helirad;
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
May dissolve in DMSO (in most cases), if not, try other solvents such as H2O, Ethanol, or DMF with a minute amount of products to avoid loss of samples
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 1.4035 mL | 7.0177 mL | 14.0355 mL | |
| 5 mM | 0.2807 mL | 1.4035 mL | 2.8071 mL | |
| 10 mM | 0.1404 mL | 0.7018 mL | 1.4035 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
| NCT Number | Recruitment | interventions | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
| NCT01131702 | Completed | Drug: Ranitidine | Healthy | Dr. Reddy's Laboratories Limited | January 2003 | Phase 1 |
| NCT04397445 | Completed | Drug: Ranitidine Drug: Placebo Other: Low nitrite/NDMA meals |
Ranitidine Adverse Reaction Pharmacokinetics Food-drug Interaction |
Food and Drug Administration (FDA) |
June 8, 2020 | Phase 1 |
| NCT01896557 | Completed | Drug: omeprazole Drug: Ranitidine Drug: Clopidogrel |
Coronary Artery Disease Drug Interaction Potentiation |
University of Sao Paulo General Hospital |
October 2011 | Phase 4 |
| NCT02197143 | Completed | Drug: esomeprazole Drug: Ranitidine |
Dyspepsia | Pamukkale University | March 2013 | Phase 4 |
| NCT01737840 | Completed | Drug: Pantoprazole Drug: Ranitidine |
Dyspepsia | Akdeniz University | October 2012 | Phase 4 |
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
