Triptorelin Acetate 中文名称: 醋酸曲普瑞林

别名: Triptorelin acetate; 140194-24-7; 43OFW291R9; OvuGel; RefChem:57247;

目录号: V83245 纯度: ≥98%

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Triptorelin Acetate (CL-118532;AY-25650;Wy-42462; decapeptyl; trelstar) 是曲普瑞林的醋酸盐，是一种促性腺激素释放激素激动剂（GnRH 激动剂），被批准用作醋酸盐或双羟萘酸盐来治疗癌症。

Triptorelin Acetate CAS号: 140194-24-7
产品类别: New12

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Nature 2025, 643(8070):192-200.

Nature 2024 Dec 18.

Nature 2021, 597(7874):119-125.

Cell 2020,183:1202-1218.e25.

Science Adv 2022: 8, eabm9427.

Nat Neurosci 2024, 27:1468-1474.

Science Adv 2025, 11(33):eadr5199.

Nat Metab 2024, 6: 1108-1127.

Cell Stem Cell 2024, 31:106-126.e13.

Nature 597, 119–125 (2021)

Cell Stem Cell 2020,26(6):845-861.e12.

Science Trans Med 2023,15(701):eadd7872.

STTT 2023,8(1):91.

Cell Reports 2023,42(4):112313

Science Trans Med 2023, 15: eadd7872.

Cancer Cell 2021,39(4):529-547.e7.

Cancer Discov 2022,12(4):1106-1127.

Immunity 2023,56(3):620-634.e11.

Immunity 2024,57:2651-2668.e12.

J Am Chem Soc 2022,144:21831-21836.

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Science Adv 2022:8,eabm9427.

Nature 2021,597(7874):119-125.

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PNAS Nexus 2022,1(3):pgac063.

ACS Nano 2023,17(10):9110-9125.

Biomaterial 2023 Sep16:302:122333.

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醋酸曲普瑞林 (CL-118532; AY-25650; Wy-42462; decapeptyl; trelstar) 是曲普瑞林的醋酸盐，是一种促性腺激素释放激素激动剂（GnRH 激动剂），批准用作醋酸盐或双羟萘酸盐来治疗癌症。通过持续刺激垂体，减少垂体分泌促性腺激素、黄体生成素 (LH) 和卵泡刺激素 (FSH)。与其他 GnRH 激动剂一样，曲普瑞林可用于治疗激素反应性癌症，如前列腺癌或乳腺癌、性早熟、雌激素依赖性病症（如子宫内膜异位症或子宫肌瘤）以及辅助生殖。它也可用于治疗性别不安的情况。
曲普瑞林醋酸盐（Triptorelin acetate，CAS号: 140194-24-7）是一种合成的促性腺激素释放激素十肽激动剂类似物，分子式为C₆₄H₈₂N₁₈O₁₃·C₂H₄O₂，分子量为1371.51 g/mol。该化合物在第6位以D-色氨酸取代天然GnRH，增强了其受体结合亲和力并延长了血浆半衰期。曲普瑞林醋酸盐广泛用于治疗中枢性性早熟、晚期前列腺癌、子宫内膜异位症以及不孕症中的促排卵治疗。

生物活性&实验参考方法

靶点	GnRH; Triptorelin acetate binds with high affinity to the gonadotropin-releasing hormone receptor on anterior pituitary cells. Binding affinity studies show that triptorelin exhibits a pKi of 9.6 ± 0.09, corresponding to a Ki value of 0.3 nM, compared to native GnRH with a pKi of 7.9 ± 0.05 (Ki of 13 nM). For kinetic parameters, triptorelin has an association rate constant (k_on) of 0.1 ± 0.01 nM⁻¹·min⁻¹, a dissociation rate constant (k_off) of 0.03 ± 0.008 min⁻¹, and a receptor residence time of 39 ± 12 minutes, whereas native GnRH has a residence time of only 6.3 ± 0.6 minutes. These data demonstrate that triptorelin has significantly enhanced receptor binding affinity and prolonged receptor occupancy.
体外研究 (In Vitro)	曲普瑞林对雷公藤多苷诱导的小鼠卵巢细胞损伤具有保护作用 [2]。在人黄素化颗粒细胞的体外培养中，曲普瑞林醋酸盐（1 nM和3 nM，处理48小时）对细胞活力有轻微的促进作用，但高浓度（3 nM）可降低雌二醇分泌水平。放射性配体结合实验显示，曲普瑞林对GnRH受体具有高亲和力，其结合亲和力显著高于天然GnRH。体外释放研究采用硅胶微粒封装曲普瑞林醋酸盐，通过喷雾干燥法制备缓释制剂，在体外表征了其释放动力学。
体内研究 (In Vivo)	曲普瑞林对雷公藤引起的雌性小鼠卵巢功能损害具有保护作用[2]。中枢性性早熟治疗：在五名CPP女孩中（平均年龄7.3岁），每四周肌肉注射曲普瑞林醋酸盐60-100 μg/kg，治疗12-20个月后，生长速率从治疗前的8.1 cm/年降至6.2 cm/年，骨龄增量从1.7降至0.94年/年。治疗一年后成年身高预测从158.6 cm改善至159.0 cm。促排卵应用：在母驴研究中，发情期母驴当卵泡直径≥32±2 mm时，皮下注射0.1 mg曲普瑞林醋酸盐，在24-48小时内的排卵率为83.3%，平均排卵时间为37.3 ± 8.3小时，显著优于对照组（66.8 ± 25.9小时，p = .0032）。缓释制剂研究：在大鼠中，皮下注射可生物降解的硅胶曲普瑞林醋酸盐储库制剂后，Cmax值比参比产品Pamorelin®低5倍，同时显示出相当的持续释放特征。在91天研究期间维持可检测的曲普瑞林血浆浓度，且睾酮水平在此期间保持在去势水平以下。
酶活实验	采用放射性配体结合实验评估曲普瑞林醋酸盐与GnRH受体的结合亲和力。将表达GnRH受体的细胞膜制剂与放射性标记的曲普瑞林及不同浓度的未标记曲普瑞林共同孵育，通过过滤或离心分离结合与游离的放射性配体，测定放射性以计算Ki、Kd值和动力学参数（k_on和k_off）。此外，使用TR-FRET技术进行竞争性结合实验，测定pKi和pKD值。
细胞实验	人黄素化颗粒细胞收集自接受IVF治疗的女性，以20,000活细胞/孔的密度接种于96孔板，在含6%胎牛血清的RPMI-1640培养基中于37°C、5% CO₂培养48小时进行恢复期。随后，细胞在无血清培养基中用1 nM或3 nM曲普瑞林醋酸盐再处理48小时。通过MTT法评估细胞活力，通过ELISA测定培养上清中的雌二醇和孕酮浓度。
动物实验	对于合格、健康的SD雌性小鼠，采用阴道脱落细胞法选取30只具有正常动情周期的小鼠作为实验动物，随机分为3组，每组10只：• A组：空白对照组，每日灌胃0.35 mL生理盐水，持续11周；• B组：雷公藤苷组，自第8天起每日灌胃0.35 mL雷公藤苷溶液，持续10周；• C组：雷公藤内酯醇+曲普瑞林组：每日皮下注射0.1 mg/kg曲普瑞林，持续11周；自第8天起每日灌胃0.35 mL雷公藤内酯醇溶液，持续10周。从实验第一天起，观察并记录小鼠的一般状况，包括精力、活动量、毛发状况、食物摄入量、饮水量、胃食欲、第二次排便等。每周称量小鼠体重，观察体重变化。采用操作简便的阴道脱落细胞法观察动情周期。治疗11周后，停药3周，处死所有小鼠。随后通过剖腹手术取出卵巢，并使用电子分析天平称量卵巢湿重。卵巢指数的计算公式为：卵巢湿重（mg）/小鼠体重（g）×100%。称重后，将卵巢固定于4%多聚甲醛溶液中3天，然后按常规进行脱水、二甲苯透明、石蜡包埋、切片（4 µm）等步骤，并按照免疫组化试剂盒说明书进行操作。免疫组化平均光密度（平均光密度）分析方法：每组切片随机选取至少三个位置，以200倍视野（FoV）进行拍照。拍照时，选择视野范围，确保待测组织完全充满视野。此外，尽量保持每张照片的背景光照一致。使用Image-Pro Plus 6.0软件，选择相同的棕黄色作为所有照片阳性判定的统一标准。分析每张照片，获得积分光密度（IOD）和像素面积（AREA）。平均光密度（AO）的计算公式为：AO = IOD/AREA。（1）AO值越大，阳性表达水平越高。[2] 大鼠缓释制剂研究：Sprague-Dawley雄性大鼠（9周龄，250-300 g）皮下注射曲普瑞林醋酸盐5 mg/kg或10 mg/kg。在91天研究期间采集血样，通过超高效液相色谱-串联质谱法分析曲普瑞林和睾酮血浆浓度。参比产品Pamorelin®需用2 mL注射用水复溶粉末后使用20 G针头注射，而硅胶储库制剂可使用23 G针头给药。母驴促排卵研究：发情期母驴经超声监测卵泡发育，当卵泡直径≥32±2 mm时，皮下注射0.1 mg曲普瑞林醋酸盐（TRIP组）。在给药后14、24、38、42、48、62小时及此后每24小时进行超声检查直至排卵，评估排卵时间和排卵率。
药代性质 (ADME/PK)	吸收与分布：曲普瑞林的稳态分布容积为30-33 L。其具有高溶解性和低渗透性（BDDCS 3类）。清除与半衰期：健康志愿者的总清除率为210 mL/min，消除半衰期为2.8小时。肾功能不全患者清除率降至113 mL/min（中度）和86.8 mL/min（重度），半衰期延长至7.7小时；肝功能不全患者清除率为57.3 mL/min，半衰期为7.6小时。静脉推注给药后的药代动力学符合三室模型。代谢与排泄：曲普瑞林主要通过肝脏代谢，约41.7%的药物以原形经尿液排泄。缓释制剂：硅胶储库制剂显示出持续释放特征，在大鼠中维持91天的可检测血浆浓度，同时峰浓度比Pamorelin®低5倍。
毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK)	严重不良反应发生率：在621名接受GnRH激动剂治疗的CPP患儿中，严重不良反应发生率为0.9%（6例事件）。具体包括：无菌性脓肿形成4例（0.6%）、过敏反应1例、单侧股骨头骨骺滑脱1例。不良反应类型与时间分布：在38例疑似ADRs的分析中，最常见的不良反应涉及皮肤组织（29.3%）以及全身和消化系统（20.7%）。61.1%的不良反应发生在给药后2小时内，其中18.4%在注射后5分钟内发生。严重ADRs包括过敏性休克、髋滑膜炎和关节痛等。过敏反应：过敏反应虽然罕见但可能危及生命，通常表现为速发型IgE介导的反应。在回顾性研究中，一名8.4岁女孩在第6次注射曲普瑞林醋酸盐后立即出现头晕、头痛、全身发红、胸闷并失去意识，数分钟内自行恢复。当更换药品生产厂家时，部分患者出现ADRs，建议在更换厂家时进行皮肤点刺试验和皮内试验。无菌性脓肿：在CPP患儿中，无菌性脓肿的发生率为0.6%。注射部位可出现红斑、结节和无菌性脓肿，通常在多次注射后发生，愈合后可遗留疤痕。
参考文献	[1]. Efficacy and safety of triptorelin 6-month formulation in patients with central precocious puberty.2016 Nov 1;29(11):1241-1248. [2]. www.ejgo.net/articles/10.31083/j.ejgo.2021.02.2299
其他信息	曲普瑞林醋酸盐（CAS: 140194-24-7）是曲普瑞林（CAS: 57773-63-4）的醋酸盐形式，二者在临床应用上基本等效。醋酸基团提高了药物的稳定性和溶解度。该药物有多种品牌名称市售，包括Decapeptyl®（达菲林）、Diphereline®、Pamorelin®等。不同制剂的给药方案有所不同：用于CPP治疗时通常每4周给药一次（3.75 mg肌注），而缓释制剂可实现更长的给药间隔。药物适应症用于同步断奶母猪的排卵，以便进行一次定时人工授精。

*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性

化学信息 & 存储运输条件

分子式	C64H82N18O13.C2H4O2
分子量	1371.50064
精确质量	1370.652
元素分析	C, 57.80; H, 6.32; N, 18.38; O, 17.50
CAS号	140194-24-7
相关CAS号	140194-24-7 (acetate);57773-63-4;124508-66-3 (pamoate);2240176-35-4 (TFA);
PubChem CID	25080282
序列	H-Pyr-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2.CH3CO2H L-pyroglutamyl-L-histidyl-L-tryptophyl-L-seryl-L-tyrosyl-D-tryptophyl-L-leucyl-L-arginyl-L-prolyl-glycinamide acetic acid
短序列	XHWSYWLRPG
外观&性状	Solid powder
密度	1.52g/cm3
折射率	1.723
LogP	3.291
tPSA	528
氢键供体(HBD)数目	18
氢键受体(HBA)数目	17
可旋转键数目(RBC)	33
重原子数目	99
分子复杂度/Complexity	2750
定义原子立体中心数目	9
SMILES	CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)[C@@H](CC2=CNC3=CC=CC=C32)NC(=O)[C@H](CC4=CC=C(C=C4)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC5=CNC6=CC=CC=C65)NC(=O)[C@H](CC7=CN=CN7)NC(=O)[C@@H]8CCC(=O)N8.CC(=O)O
InChi Key	pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2 acetate
InChi Code	HPPONSCISKROOD-OYLNGHKZSA-N
化学名	AY 25650; CL-118532; Wy42422;BIM 21003; CL118,532; Wy 42462; Arvekap; Triptorelin Acetate; D-Tryptophan-LH-RH; Diferelin; pGlu-His-Trp-Ser-Tyr-D-Trp-Leu-Arg-Pro-Gly-NH2; Trade names Decapeptyl; Trelstar; Diphereline; Gonapeptyl; Variopeptyl.
别名	Triptorelin acetate; 140194-24-7; 43OFW291R9; OvuGel; RefChem:57247;
HS Tariff Code	2934.99.9001
存储方式	Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month
运输条件	Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)

溶解度数据

溶解度 (体外实验)	H2O: 0.0305 mg/mL
溶解度 (体内实验)	注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。注射用配方 (IP/IV/IM/SC等) 注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline) 生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。注射用配方 2:* DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More 注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。注射用配方 5:* 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline) 注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline) 注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline) 注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil) 注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 口服配方口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More 口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 口服配方 6: 做成粉末与食物混合注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

溶解度 (体外实验)

H2O: 0.0305 mg/mL

溶解度 (体内实验)

注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。

注射用配方
(IP/IV/IM/SC等)

注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)
*生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。
注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)
注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil)
示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。

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注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)]
*20% SBE-β-CD in Saline的制备（4°C，储存1周）：将2g SBE-β-CD (磺丁基-β-环糊精) 溶解于10mL生理盐水中，得到澄清溶液。
注射用配方 5: 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin : Saline = 50 : 50 (如： 500 μL 2-Hydroxypropyl-β-cyclodextrin (羟丙基环胡精)→ 500 μL Saline)
注射用配方 6: DMSO : PEG300 : Castor oil : Saline = 5 : 10 : 20 : 65 (如： 50 μL DMSO → 100 μL PEG300 → 200 μL Castor oil → 650 μL Saline)
注射用配方 7: Ethanol : Cremophor : Saline = 10： 10 : 80 (如： 100 μL Ethanol → 100 μL Cremophor → 800 μL Saline)
注射用配方 8: 溶解于Cremophor/Ethanol (50 : 50), 然后用生理盐水稀释。
注射用配方 9: EtOH : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL EtOH → 900 μL Corn oil)
注射用配方 10: EtOH : PEG300：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL EtOH → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline)

口服配方

口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠)
口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。

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口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400)
口服配方 4: 悬浮于0.2% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 5: 溶解于0.25% Tween 80 and 0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素)
口服配方 6: 做成粉末与食物混合

注意: 以上为较为常见方法，仅供参考， InvivoChem并未独立验证这些配方的准确性。具体溶剂的选择首先应参照文献已报道溶解方法、配方或剂型，对于某些尚未有文献报道溶解方法的化合物，需通过前期实验来确定（建议先取少量样品进行尝试），包括产品的溶解情况、梯度设置、动物的耐受性等。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案：
1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液));
2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品的实际溶解配方):
10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline);
假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL；
3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例;
4、如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶;
5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！
6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们;
7、以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。

制备储备液		1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	0.7291 mL	3.6456 mL	7.2913 mL
	5 mM	0.1458 mL	0.7291 mL	1.4583 mL
	10 mM	0.0729 mL	0.3646 mL	0.7291 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;

4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。

计算器

质量

浓度

体积

分子量*

计算重置

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度，具体如下：

计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度

参见示例

使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示：
假如化合物的分子量为350.26 g/mol，在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少？

在分子量（MW）框中输入350.26
在“浓度”框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在“体积”框中输入5，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式，您可以计算体积和浓度。

浓度 (起始)

体积 (起始)

浓度 (终)

体积 (终)

计算重置

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如，可以输入C1、C2和V2来计算V1，具体如下：

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液？
使用方程式C1V1=C2V2，其中C1=10mM，C2=25μM，V2=25 ml，V1未知：

在C1框中输入10，然后选择正确的单位（mM）
在C2框中输入25，然后选择正确的单位（μM）
在V2框中输入25，然后选择正确的单位（mL）
单击“计算”按钮
答案62.5μL（0.1 ml）出现在V1框中

分子式

分子量

g/mol

计算重置

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成，具体如下：

注：化学分子式大小写敏感：C12H18N3O4 c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量（分子量）的说明：

要计算化合物的分子量 (摩尔质量)，请输入化学/分子式，然后单击“计算”按钮。

分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义：

分子质量（或分子量）是一种物质的一个分子的质量，用统一的原子质量单位（u）表示。（1u等于碳-12中一个原子质量的1/12）
摩尔质量（摩尔重量）是一摩尔物质的质量，以g/mol表示。

配液体积

质量

配液浓度

计算重置

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
单击“计算”按钮
答案显示在体积框中

动物体内实验配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg

动物平均体重 g

每只动物给药体积 μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶/难溶于水的化合物），不同的产品和批次配方组成不同，如对配方有疑问，可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外，请注意这只是一个配方计算器，而不是特定产品的确切配方。

% DMSO

% Tween 80

% ddH₂O

计算重置

计算结果:

工作液浓度： mg/mL；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH₂O，混匀澄清。

注意： (1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

临床试验信息

Effect of GnRH Agonist vs GnRH Antagonist on Oocyte Morphology in Polycystic Ovary Syndrome Patients During IVF/ICSI
CTID: NCT04727684
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2023-10-24

Effect of GnRH Agonist vs GnRH Antagonist on IVF/ICSI Outcomes in Polycystic Ovary Syndrome Patients.
CTID: NCT04727671
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2023-10-24

Effect of GnRH Agonist vs GnRH Antagonist on IVF/ICSI Outcomes.
CTID: NCT04724343
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2023-10-24

Effect of GnRH Agonist vs GnRH Antagonist on Oocyte Morphology During IVF/ICSI
CTID: NCT04724486
Phase: Phase 4
Status: Completed
Date: 2023-10-24

Comparison of Triggers in Double Ovarian Stimulation (DuoStim).
CTID: NCT05321511
Phase: Phase 4
Status: Unknown status
Date: 2022-04-11

Depo-Trigger trial: GnRH agonist DEPOt TRIGGER for final oocyte
EudraCT: 2020-005208-20
Phase: Phase 2
Status: Completed
Date: 2022-08-10

Metastasis-directed therapy for oligorecurrent prostate cancer: a randomized phase III trial
EudraCT: 2022-000066-18
Phase: Phase 3
Status: Trial now transitioned
Date: 2022-03-23

Dual Stim comparison of triggers for the second egg collection: Is there any advantage using 3 different methods of trigger for the second egg collection in Dual Stim cycles in predicted low responders?
EudraCT: 2021-001225-43
Phase: Phase 4
Status: Prematurely Ended
Date: 2021-06-14

Comparison of two protocols of controlled ovarian stimulation with highly purified menotropin in low-responder patients according to Bologna criteria treated in Spanish public hospitals.
EudraCT: 2016-001590-32
Phase: Phase 3
Status: Ongoing
Date: 2018-04-19

A prospective, randomised, controlled, parallel arm, open phase IIa study on the efficacy and safety of the GnRH analogue triptorelin for HIV-1 reservoir reduction in HIV-1 infected male adult patients on suppressive ART
EudraCT: 2017-004160-35
Phase: Phase 2
Status: Ongoing
Date: 2018-03-13