Abiraterone

别名: Abiraterone; CB 7598; CB7598; CB-7598; US trade name: Zytiga. 阿比特龙; 17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3BETA-醇; 乙酸酯阿比特龙; 阿比特龙(17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3BETA-醇 ) ;阿比特伦;阿比特龙 杂质;17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3β-醇;阿比特龙氮氧化物;醋酸阿比特龙
目录号: V0800 纯度: ≥98%
阿比特龙(原名 CB 7598;CB7598;CB-7598;商品名 Zytiga)是一种新型、高效、不可逆、选择性 CYP17 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
Abiraterone CAS号: 154229-19-3
产品类别: P450 (e.g. CYP)
产品仅用于科学研究,不针对患者销售
规格 价格 库存 数量
10 mM * 1 mL in DMSO
5mg
10mg
100mg
250mg
500mg
1g
2g
5g
10g
Other Sizes

Other Forms of Abiraterone:

  • Abiraterone Acetate (Zytiga; formerly CB-7598; CB7598; CB 7598)
  • Abiraterone-d4 (CB-7598-d4)
点击了解更多
InvivoChem产品被CNS等顶刊论文引用
顾客使用InvivoChem 产品Abiraterone发表1篇科研文献
纯度/质量控制文件

纯度: ≥98%

纯度: ≥98%

产品描述
阿比特龙(以前也称为 CB 7598;CB7598;CB-7598;商品名 Zytiga)是一种新型、高效、不可逆、选择性 CYP17 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。在无细胞测定中,它抑制 CYP17,IC50 为 2 nM。阿比特龙是一种批准的药物,与皮质类固醇联合用于治疗转移性去势抵抗性前列腺癌和转移性高风险去势敏感型前列腺癌。
生物活性&实验参考方法
体外研究 (In Vitro)
已经确定,阿比特龙剂量≥5 μM 可显着限制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖[2]。对于 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶,阿比特龙的 IC50 值为 15 nM 和 2.5 nM(CYP17 是一种双功能酶,具有 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性)。阿比特龙抑制人 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶,IC50 值分别为 27 和 30 nM[3]。阿比特龙的竞争性 Ki 值为 2.1 和 8.8 μM,可抑制重组人 3βHSD1 和 3βHSD2 的活性。在这两种细胞系中,10 μM 阿比特龙足以完全阻止 DHT 和 5α-二酮的合成。在强劲生长的部分中,abi 治疗显着减缓了 CRPC 的进展,在整个 4 周的治疗过程中有效地限制了肿瘤的生长 (P<0.00001)。阿比特龙抑制 LNCaP 中 Δ4-雄烯二酮 (AD) 的积累和 [3H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 的消耗,IC50<1 μM[4]。
体内研究 (In Vivo)
先前已证明 0.5 mmol/kg/d 阿比特龙治疗剂量可产生 0.5 至 1 μM 之间的血清浓度。在对照组中,异种移植肿瘤的生长变化很大;只有一小部分肿瘤生长旺盛,而其他肿瘤则生长缓慢[4]。静脉内(5 mg/kg)给药后的分布容积(Vd)和清除率(Cl)分别测定为1.97 L/kg和31.2 mL/min/kg。确定2675ng*h/mL是从时间零到无穷大时间点的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)。 0.73 小时是终末半衰期 (t1/2)。由于清除速度快,阿比特龙 (ART) 只能在静脉注射后两小时内进行定量[5]。
动物实验
Dissolved in 0.3% hydroxypropyl cellulose; 0.15 mmol/kg; s.c. injection
LAPC-4 xenograft mice
参考文献
[1]. Attard G, et al. Phase I clinical trial of a selective inhibitor of CYP17, abiraterone acetate, confirms that castration-resistant prostate cancer commonly remains hormone driven. J Clin Oncol. 2008 Oct 1;26(28):4563-71.
[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82.
[3]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400.
[4]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9.
[5]. Kumar SV, et al. Validated RP-HPLC/UV method for the quantitation of abiraterone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study in rats. Biomed Chromatogr. 2013 Feb;27(2):203-7.
[6]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400
*注: 文献方法仅供参考, InvivoChem并未独立验证这些方法的准确性
化学信息 & 存储运输条件
分子式
C24H31NO
分子量
349.51
CAS号
154229-19-3
SMILES
O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@@]3([H])CC[C@]4(C)C(C5=CC=CN=C5)=CC[C@@]4([H])[C@]3([H])CC=C2C1
InChi Key
GZOSMCIZMLWJML-VJLLXTKPSA-N
InChi Code
InChI=1S/C24H31NO/c1-23-11-9-18(26)14-17(23)5-6-19-21-8-7-20(16-4-3-13-25-15-16)24(21,2)12-10-22(19)23/h3-5,7,13,15,18-19,21-22,26H,6,8-12,14H2,1-2H3/t18-,19-,21-,22-,23-,24+/m0/s1
化学名
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol.
别名
Abiraterone; CB 7598; CB7598; CB-7598; US trade name: Zytiga.
存储方式

Powder      -20°C    3 years

                     4°C     2 years

In solvent   -80°C    6 months

                  -20°C    1 month

运输条件
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
溶解度数据
溶解度 (体外)
DMSO:5 mg/mL
Water:<1 mg/mL
Ethanol:5.4 mg/mL
制备储备液 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8611 mL 14.3057 mL 28.6115 mL
5 mM 0.5722 mL 2.8611 mL 5.7223 mL
10 mM 0.2861 mL 1.4306 mL 2.8611 mL

1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;

2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;

3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);

4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。

计算器

摩尔浓度计算器可计算特定溶液所需的质量、体积/浓度,具体如下:

  • 计算制备已知体积和浓度的溶液所需的化合物的质量
  • 计算将已知质量的化合物溶解到所需浓度所需的溶液体积
  • 计算特定体积中已知质量的化合物产生的溶液的浓度
使用摩尔浓度计算器计算摩尔浓度的示例如下所示:
假如化合物的分子量为350.26 g/mol,在5mL DMSO中制备10mM储备液所需的化合物的质量是多少?
  • 在分子量(MW)框中输入350.26
  • 在“浓度”框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在“体积”框中输入5,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案17.513 mg出现在“质量”框中。以类似的方式,您可以计算体积和浓度。

稀释计算器可计算如何稀释已知浓度的储备液。例如,可以输入C1、C2和V2来计算V1,具体如下:

制备25毫升25μM溶液需要多少体积的10 mM储备溶液?
使用方程式C1V1=C2V2,其中C1=10mM,C2=25μM,V2=25 ml,V1未知:
  • 在C1框中输入10,然后选择正确的单位(mM)
  • 在C2框中输入25,然后选择正确的单位(μM)
  • 在V2框中输入25,然后选择正确的单位(mL)
  • 单击“计算”按钮
  • 答案62.5μL(0.1 ml)出现在V1框中
g/mol

分子量计算器可计算化合物的分子量 (摩尔质量)和元素组成,具体如下:

注:化学分子式大小写敏感:C12H18N3O4  c12h18n3o4
计算化合物摩尔质量(分子量)的说明:
  • 要计算化合物的分子量 (摩尔质量),请输入化学/分子式,然后单击“计算”按钮。
分子质量、分子量、摩尔质量和摩尔量的定义:
  • 分子质量(或分子量)是一种物质的一个分子的质量,用统一的原子质量单位(u)表示。(1u等于碳-12中一个原子质量的1/12)
  • 摩尔质量(摩尔重量)是一摩尔物质的质量,以g/mol表示。
/

配液计算器可计算将特定质量的产品配成特定浓度所需的溶剂体积 (配液体积)

  • 输入试剂的质量、所需的配液浓度以及正确的单位
  • 单击“计算”按钮
  • 答案显示在体积框中
动物体内实验配方计算器(澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶/难溶于水的化合物),不同的产品和批次配方组成不同,如对配方有疑问,可先联系我们提供正确的体内实验配方。此外,请注意这只是一个配方计算器,而不是特定产品的确切配方。
+
+
+

计算结果:

工作液浓度 mg/mL;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
            (2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。

生物数据图片
相关产品
联系我们