规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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10 mM * 1 mL in DMSO |
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5mg |
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10mg |
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100mg |
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250mg |
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500mg |
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1g |
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2g |
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5g |
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10g |
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Other Sizes |
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体外研究 (In Vitro) |
已经确定,阿比特龙剂量≥5 μM 可显着限制 AR 阳性前列腺癌细胞系 LNCaP 和 VCaP 的增殖[2]。对于 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶,阿比特龙的 IC50 值为 15 nM 和 2.5 nM(CYP17 是一种双功能酶,具有 17α-羟化酶和 17,20-裂解酶活性)。阿比特龙抑制人 17,20-裂解酶和 17α-羟化酶,IC50 值分别为 27 和 30 nM[3]。阿比特龙的竞争性 Ki 值为 2.1 和 8.8 μM,可抑制重组人 3βHSD1 和 3βHSD2 的活性。在这两种细胞系中,10 μM 阿比特龙足以完全阻止 DHT 和 5α-二酮的合成。在强劲生长的部分中,abi 治疗显着减缓了 CRPC 的进展,在整个 4 周的治疗过程中有效地限制了肿瘤的生长 (P<0.00001)。阿比特龙抑制 LNCaP 中 Δ4-雄烯二酮 (AD) 的积累和 [3H]-脱氢表雄酮 (DHEA) 的消耗,IC50<1 μM[4]。
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体内研究 (In Vivo) |
先前已证明 0.5 mmol/kg/d 阿比特龙治疗剂量可产生 0.5 至 1 μM 之间的血清浓度。在对照组中,异种移植肿瘤的生长变化很大;只有一小部分肿瘤生长旺盛,而其他肿瘤则生长缓慢[4]。静脉内(5 mg/kg)给药后的分布容积(Vd)和清除率(Cl)分别测定为1.97 L/kg和31.2 mL/min/kg。确定2675ng*h/mL是从时间零到无穷大时间点的血浆浓度-时间曲线下面积(AUC0-∞)。 0.73 小时是终末半衰期 (t1/2)。由于清除速度快,阿比特龙 (ART) 只能在静脉注射后两小时内进行定量[5]。
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动物实验 |
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参考文献 |
[1]. Attard G, et al. Phase I clinical trial of a selective inhibitor of CYP17, abiraterone acetate, confirms that castration-resistant prostate cancer commonly remains hormone driven. J Clin Oncol. 2008 Oct 1;26(28):4563-71.
[2]. Richards J, et al. Interactions of abiraterone, eplerenone, and prednisolone with wild-type and mutant androgen receptor: a rationale for increasing abiraterone exposure or combining with MDV3100. Cancer Res. 2012 May 1;72(9):2176-82. [3]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400. [4]. Li R, et al. Abiraterone inhibits 3β-hydroxysteroid dehydrogenase: a rationale for increasing drug exposure in castration-resistant prostate cancer. Clin Cancer Res. 2012 Jul 1;18(13):3571-9. [5]. Kumar SV, et al. Validated RP-HPLC/UV method for the quantitation of abiraterone in rat plasma and its application to a pharmacokinetic study in rats. Biomed Chromatogr. 2013 Feb;27(2):203-7. [6]. Stein MN, et al. Androgen synthesis inhibitors in the treatment of castration-resistant prostate cancer. Asian J Androl. 2014 May-Jun;16(3):387-400 |
分子式 |
C24H31NO
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分子量 |
349.51
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CAS号 |
154229-19-3
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SMILES |
O[C@H]1CC[C@]2(C)[C@@]3([H])CC[C@]4(C)C(C5=CC=CN=C5)=CC[C@@]4([H])[C@]3([H])CC=C2C1
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InChi Key |
GZOSMCIZMLWJML-VJLLXTKPSA-N
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InChi Code |
InChI=1S/C24H31NO/c1-23-11-9-18(26)14-17(23)5-6-19-21-8-7-20(16-4-3-13-25-15-16)24(21,2)12-10-22(19)23/h3-5,7,13,15,18-19,21-22,26H,6,8-12,14H2,1-2H3/t18-,19-,21-,22-,23-,24+/m0/s1
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化学名 |
(3S,8R,9S,10R,13S,14S)-10,13-dimethyl-17-(pyridin-3-yl)-2,3,4,7,8,9,10,11,12,13,14,15-dodecahydro-1H-cyclopenta[a]phenanthren-3-ol.
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别名 |
Abiraterone; CB 7598; CB7598; CB-7598; US trade name: Zytiga.
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存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month |
运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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溶解度 (体外) |
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制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.8611 mL | 14.3057 mL | 28.6115 mL | |
5 mM | 0.5722 mL | 2.8611 mL | 5.7223 mL | |
10 mM | 0.2861 mL | 1.4306 mL | 2.8611 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。