| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 5g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
ROS; DNA topoisomerase; c-Jun; COX-2
|
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
小檗碱水合物（天然黄色18氯化物水合物；1.25-160 μM；72小时）可能对四种结直肠癌细胞系LoVo、HCT116、SW480和HT-29的生长有抑制作用[1]。小檗碱氯化物水合物（1.25-160 μM；24-72 小时）可促进 LoVo 细胞增殖的时间和剂量依赖性抑制 [1]。 LoVo 细胞用氯化小檗碱水合物 (10-80 μM) 处理 24 小时。通过流式细胞术对 40 μM 小檗碱处理的 LoVo 细胞进行细胞周期研究，结果显示细胞积累在 G2/M 期 [1]。小檗碱氯化物水合物 (10-80 μM) 在 24 小时后抑制细胞周期蛋白 B1、cdc2 和 cdc25c 蛋白表达，尤其是在 80.0 μM 剂量时 [1]。
|
| 体内研究 (In Vivo) |
人结直肠腺癌的体内生长受到氯化小檗碱水合物（天然黄色18氯化物水合物；10、30或50mg/kg/天；胃肠道灌胃；连续10天）的抑制。在裸鼠中，每天 30 毫克/公斤和 50 毫克/公斤的水合小檗碱可分别抑制人结直肠癌异种移植物 33.1% 和 45.3% [1]。
|
| 酶活实验 |
蛋白质印迹和OPTDI分析用于检测细胞周期蛋白[1]
收获LoVo细胞，在100°C的裂解缓冲液[50 mmol/L TrisCl（pH 6.8）、100 mmol/L DTT、2%SDS、0.1%溴酚蓝、10%甘油]中裂解10分钟，并在−20°C下储存。蛋白质浓度通过BCA测定法测定。将等量的蛋白质装载到SDS聚丙烯酰胺凝胶上，并将蛋白质电泳转移到PVDF膜上。使用细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的特异性一级抗体（1:200稀释）分析免疫印迹，并与辣根过氧化物酶偶联的二级抗体（1:1000稀释）孵育，并使用增强化学发光检测试剂盒观察蛋白质。通过自动图像分析系统对光密度积分（OPTDI）进行分析。将细胞周期蛋白B1、cdc2和cdc25c的表达标准化为内部对照（GAPDH）。结果以处理与对照相比的百分比表示 DNA和蛋白质合成的测量[1] 通过3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸（分别为60 Ci/mg分子和0.5μCi/孔）的细胞掺入来评估DNA和蛋白质合成。将分离的细胞（每孔1×105个细胞）与含有一系列浓度的黄连素的培养基一起孵育。在24小时黄连素暴露前4小时，将放射性前体加入培养物中。在培养期结束时，将培养基移到一片滤膜上；用蒸馏水洗涤细胞三次。用液体闪烁光谱法测定3H-胸苷和L-[4,5-3H]-亮氨酸的掺入量。 |
| 细胞实验 |
细胞周期分析[1]
细胞类型： LoVo Cell 测试浓度： 0、10、20、40 或 80 μM 孵育持续时间：24 小时 实验结果：暴露于 40.0 μM 会诱导细胞周期停滞在 G2/M 期，并增加 G2/M 期群体和 G1 期相群逐渐减少。 蛋白质印迹分析[1] 细胞类型： LoVo Cell 测试浓度： 10、20、40 或 80 μM 孵育持续时间：24小时 实验结果：抑制cyclin B1、cdc2和cdc25c蛋白表达。 |
| 动物实验 |
动物/疾病模型： 5周龄BALB/c nu/nu（裸鼠）人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤[1]
剂量： 10、30或50 mg/kg/天 给药途径： 胃肠道灌胃；连续10天 实验结果： 剂量为30和50 mg/kg/天时，抑制率分别为33.1%和45.3%。 小檗碱在人结直肠腺癌（LoVo）中的体内抗肿瘤作用[1] 使用裸鼠模型，以人结直肠腺癌LoVo异种移植瘤为模型，研究了小檗碱的体内抗肿瘤功效；将1 × 10⁷个细胞皮下注射（sc）至5周龄BALB/c裸鼠（nu/nu）的侧腹部。待肿瘤生长至约1000–1500 mm³后，处死小鼠并将肿瘤分割成大小相等的碎片。将6–8 mm³的结直肠腺癌碎片皮下注射至5周龄BALB/c裸鼠（nu/nu）的侧腹部。肿瘤生长2周后，将小鼠随机分为五组。小檗碱治疗组（每组10只小鼠）连续10天通过胃肠灌注给予10、30或50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。 5-FU治疗组（10只小鼠）连续10天腹腔注射5-FU，剂量为30 mg kg⁻¹ day⁻¹。对照组（11只小鼠）注射无菌水。每隔1-3天记录小鼠的体重和肿瘤体积，直至实验结束，此时肿瘤已严重影响小鼠的健康。测量肿瘤的长轴（L）和短轴（S），并使用以下公式计算肿瘤体积（V）：V = S × S × L/2。完成最后一次测量后，采用颈椎脱臼法处死小鼠。抑制率通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定：(1 − V治疗/V对照)。 小檗碱联合5-氟尿嘧啶对裸鼠体内人结直肠腺癌（HT-29）异种移植瘤生长的影响[1] 本研究采用裸鼠人结直肠腺癌HT-29异种移植瘤模型，检测了小檗碱联合5-氟尿嘧啶的体内抗肿瘤疗效；将1 × 107个细胞皮下注射（sc）于5周龄BALB/c nu/nu小鼠的侧腹部。待肿瘤生长至约1,000–1,500 mm3后，处死小鼠并将肿瘤分割成等份。将6-8 mm³的结直肠腺癌组织碎片皮下植入5周龄BALB/c裸鼠的侧腹部。肿瘤生长3周后，将小鼠随机分为四组。小檗碱治疗组（10只小鼠）连续10天通过胃管灌注给予50 mg kg⁻¹ day⁻¹的小檗碱。5-氟尿嘧啶治疗组（10只小鼠）连续10天通过腹腔注射给予30 mg kg⁻¹ day⁻¹的5-氟尿嘧啶。联合治疗组（10只小鼠）给予小檗碱和5-氟尿嘧啶。对照组（10只小鼠）给予无菌水。每3-4天记录小鼠的体重和肿瘤体积，直至实验结束，此时肿瘤已严重影响小鼠的生存。测量肿瘤的长轴（L）和短轴（S），并使用以下公式计算肿瘤体积（V）：V = S × S × L/2。完成最终测量后，通过颈椎脱臼处死小鼠。通过比较对照组和治疗组的肿瘤体积来确定抑制率：（1 − V 治疗组/V 对照组）。 |
| 参考文献 |
| 分子式 |
C20H20CLNO5
|
|---|---|
| 分子量 |
389.8295
|
| 精确质量 |
389.103
|
| CAS号 |
68030-18-2
|
| 相关CAS号 |
Berberine chloride;633-65-8;Berberine;2086-83-1
|
| PubChem CID |
155074
|
| 外观&性状 |
Light yellow to yellow solid
|
| 来源 |
Huanglian
|
| LogP |
3.834
|
| tPSA |
50.03
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
1
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
2
|
| 重原子数目 |
27
|
| 分子复杂度/Complexity |
488
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
[Cl-].O1C([H])([H])OC2=C1C([H])=C1C(=C2[H])C2C([H])=C3C([H])=C([H])C(=C(C3=C([H])[N+]=2C([H])([H])C1([H])[H])OC([H])([H])[H])OC([H])([H])[H].O([H])[H]
|
| InChi Key |
BPNJXFPOPCFZOC-UHFFFAOYSA-M
|
| InChi Code |
InChI=1S/C20H18NO4.ClH.H2O/c1-22-17-4-3-12-7-16-14-9-19-18(24-11-25-19)8-13(14)5-6-21(16)10-15(12)20(17)23-2;;/h3-4,7-10H,5-6,11H2,1-2H3;1H;1H2/q+1;;/p-1
|
| 化学名 |
16,17-dimethoxy-5,7-dioxa-13-azoniapentacyclo[11.8.0.02,10.04,8.015,20]henicosa-1(13),2,4(8),9,14,16,18,20-octaene;chloride;hydrate
|
| 别名 |
Natural Yellow 18 chloride hydrate
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ≥ 3.9 mg/mL (~10.00 mM)
H2O : ~1 mg/mL (~2.57 mM) |
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 2.5652 mL | 12.8261 mL | 25.6522 mL | |
| 5 mM | 0.5130 mL | 2.5652 mL | 5.1304 mL | |
| 10 mM | 0.2565 mL | 1.2826 mL | 2.5652 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
粤公网安备 44011102003439号
463611831
