| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 50mg |
|
||
| 100mg |
|
||
| 250mg |
|
||
| 500mg |
|
||
| 1g |
|
||
| 2g |
|
||
| Other Sizes |
|
| 靶点 |
Ornithine decarboxylase
Ornithine decarboxylase (ODC), the rate-limiting enzyme in polyamine biosynthesis that catalyzes the conversion of ornithine to putrescine, the first step in the synthesis of polyamines (putrescine, spermidine, and spermine). Eflornithine is an irreversible suicide inhibitor of ODC that binds to the active site of the enzyme and forms a covalent adduct, leading to permanent inactivation of the enzyme. |
|---|---|
| 体外研究 (In Vitro) |
依氟鸟氨酸是一种特异性、不可逆的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，它通过抑制毛囊中的该酶来减缓毛发生长[2]。
使用弗朗兹扩散池对依氟鸟氨酸进行了体外渗透研究。当将依氟鸟氨酸乳膏涂抹于预先用微针处理的小鼠皮肤区域时，依氟鸟氨酸的毛发生长抑制活性显著增强，这很可能是因为微针产生的微孔允许依氟鸟氨酸渗透到皮肤中，体外渗透研究证实了这一点。免疫组织化学数据显示，当将依氟鸟氨酸乳膏涂抹于预先用微针处理的皮肤区域时，皮肤和毛囊中的细胞增殖也显著受到抑制。[3] 依氟鸟氨酸不可逆地抑制鸟氨酸脱羧酶（ODC），阻断鸟氨酸转化为腐胺，从而降低细胞内多胺水平。多胺对细胞生长、分化和复制至关重要，其耗竭会导致细胞增殖抑制。在布氏锥虫（非洲昏睡病的病原体）中，由于该寄生虫的生长和存活依赖于多胺，因此多胺耗竭是致命的。该化合物的不可逆作用机制使其即使在药物浓度下降后仍能持续抑制鸟氨酸脱羧酶（ODC）。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在过去五十年中，唯一获批用于治疗人类非洲锥虫病的新型药物是依氟鸟氨酸。它主要用作对美拉胂醇无效的冈比亚锥虫感染的备用药物[1]。在减少面部多毛症患者的面部毛发生长方面，15%依氟鸟氨酸乳膏的效果优于安慰剂。经过24周的疗程，58%的依氟鸟氨酸治疗组患者和34%的安慰剂组患者的面部多毛症症状至少有所改善[2]。当将依氟鸟氨酸乳膏涂抹于预先进行过微针治疗的小鼠皮肤区域时，依氟鸟氨酸的毛发生长抑制活性显著增强[3]。在高血压大鼠模型中，依氟鸟氨酸治疗14天后，收缩性高血压大鼠的KCl和去甲肾上腺素收缩力恢复正常，乙酰胆碱舒张作用也得到缓解[4]。体内研究表明，依氟鸟氨酸对西非昏睡病病原体——冈比亚锥虫（Trypanosoma brucei gambiense）有效，并被用作该病的一线治疗药物。该化合物对卡氏肺囊虫肺炎（PCP，艾滋病患者常见的机会性感染）也有效。由于依氟鸟氨酸能够消耗多胺并抑制细胞增殖，因此已被研究用于治疗多种癌症（尤其是神经母细胞瘤）。外用方面，依氟鸟氨酸通过抑制毛囊中的鸟氨酸脱羧酶（ODC）来减少女性面部多余毛发。
|
| 酶活实验 |
在利用沙门氏菌和两种酵母菌株进行的体外研究中，依氟鸟氨酸未诱导突变[1]。
依氟鸟氨酸盐酸盐体外透过小鼠皮肤的渗透性[3] 采用Franz扩散池装置进行体外渗透试验，方法如前所述（Kumar等，2012；Kumar等，2011；Naguib、Kumar和Cui，2014），使用C57BL/6小鼠背部下方的皮肤。在采集皮肤前24小时，用电动理发器修剪毛发。采集皮肤后，用铝箔包裹，并在-20°C下保存最多一个月，需要时即可使用。文献中通常采用-20°C冷冻皮肤（不使用冷冻保护剂），此类皮肤样本也常用于渗透性研究（Stahl、Wohlert和Kietzmann，2012）。 Dennerlein等人研究表明，将新鲜切取的人体皮肤在-20°C下冷冻保存长达30天，不会影响皮肤的渗透性（Dennerlein等人，2013）。其他研究人员发现，当人体皮肤用铝箔包裹并在-26°C下保存时，皮肤的屏障功能可保持长达6个月（Badran、Kuntsche和Fahr，2009）。去除脂肪层后，将皮肤背面朝上固定在Franz扩散池上。接收室中装有5毫升水，并使用Haake SC 100水循环器（ThermoScientific，Wellington，NH）维持在37°C。在将皮肤固定到Franz扩散池之前，先用Dermaroller®微针滚轮对修剪过的皮肤进行处理，具体方法如前所述（Kumar等人，2011；Naguib、Kumar和Cui，2014）。将皮肤样本置于天平的平面上，用微针滚轮在皮肤表面沿四个垂直方向滚动，每个方向滚动5次，共滚动20次，施加压力为350–400 g，滚动过程中用天平持续测量压力。皮肤扩散面积为0.64 cm²。供体室中加入500 μl水中溶解的4 mg盐酸依氟鸟氨酸，并用封口膜覆盖以防止蒸发。分别在0、1、3、6、8和24小时后，从受体室中取出150 μl样本，并立即补充新鲜培养基。采用高效液相色谱法（HPLC）分析样本，方法参考Saravanan等人（2009）的方法并稍作修改。采用配备 ZORBAX Eclipse Plus C18 (5 μm, 4.6 × 150 mm) 色谱柱的 Agilent 1260 Infinity 高效液相色谱仪进行色谱分析，流动相为乙腈-缓冲液混合物 (70%:30%，v/v)。缓冲液由 0.68 g 磷酸二氢钾溶于 1 L 水中配制而成。流速为 0.8 mL/min。检测波长为 210 nm。 体外依氟鸟氨酸酶活性测定包括测定细胞裂解液或纯化酶制剂中的鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 活性。将酶与其底物（鸟氨酸）和不同浓度的依氟鸟氨酸一起孵育，并通过高效液相色谱法或放射性测定法测定腐胺的生成量。通过将酶与依氟鸟氨酸预孵育，然后进行充分透析以去除未结合的药物，证实了抑制作用的不可逆性，结果表明酶活性仍然受到抑制。IC50 值由浓度-效应曲线确定。 |
| 细胞实验 |
皮肤组织用10%中性缓冲福尔马林溶液固定24小时，用0.1 M磷酸钠缓冲液（pH 7.4）洗涤，经梯度乙醇脱水，石蜡包埋，并进行垂直切片。切片在德克萨斯大学奥斯汀分校戴尔儿科研究所的组织学和组织处理中心进行苏木精-伊红（H&E）染色或5-溴-2′-脱氧尿苷（BrdU）抗体染色。小鼠在安乐死前30分钟腹腔注射溶于磷酸盐缓冲液（PBS，pH 7.4，10 mM）的BrdU，剂量为100 μg/g体重。所有皮肤切片均在奥林巴斯BX53显微镜下进行检查[3]。
依氟鸟氨酸的细胞活性测定包括用该化合物处理细胞（例如癌细胞系或布氏锥虫培养物），并通过高效液相色谱（HPLC）或液相色谱-串联质谱（LC-MS/MS）测定多胺水平。细胞增殖通过细胞计数或代谢测定（例如MTT或刃天青还原法）进行评估。这些测定证实了该化合物抑制细胞生长和消耗多胺的能力。对于布氏锥虫，通过测量寄生虫的生长和存活率来评估该化合物的杀锥虫活性。 |
| 动物实验 |
本研究采用小鼠模型进行体内疗效研究，通过监测在预先用微针处理过的小鼠背部下方皮肤涂抹依氟鸟氨酸乳膏后毛发的再生情况来进行。同时，对治疗区域的皮肤和毛囊进行组织学检查[3]。
雌性C57BL/6小鼠（8-10周龄）由于其毛发生长周期与色素周期同步，是研究不同毛发生长周期阶段生理作用的理想模型（Slominski、Paus和Costantino，1991）。每个实验组包含3-4只小鼠。对麻醉小鼠背部下方皮肤的毛发进行以下处理：使用电动剃毛器修剪；使用之前描述的GiGi®蜂蜜热蜡拔毛（Xiao等，2012）；或使用Nair®脱毛膏进行化学脱毛。去除毛发后的皮肤区域用刮匙涂抹13.9%盐酸依氟鸟氨酸乳膏（每次治疗每只小鼠约50毫克），每日两次，间隔至少8小时，最长持续36天。另一组小鼠用电推剪修剪了涂抹部位的毛发，并在每次涂抹依氟鸟氨酸乳膏前，按照先前描述的方法（Kumar等人，2012）使用微针滚轮进行治疗。简而言之，将小鼠放置在天平的平面上，用微针滚轮在标记的皮肤表面滚动10次，方向与小鼠体长平行，施加350-400克的压力（如天平所示）。对照组小鼠背部皮肤的毛发通过修剪、拔除或使用Nair®化学脱毛去除，但不使用依氟鸟氨酸乳膏进行治疗。在首次涂抹依氟鸟氨酸乳膏后，通过拍摄小鼠皮肤区域的数码照片，评估毛发再生情况，最长观察时间为36天。在研究的最后一天，对动物实施安乐死，并从治疗区域采集皮肤样本进行免疫组织化学研究。[3] 依氟鸟氨酸的体内动物研究通常涉及对非洲锥虫病、癌症或其他疾病的啮齿动物模型进行给药。在锥虫病模型中，对感染小鼠进行不同剂量和途径（通常为腹腔注射或口服）的依氟鸟氨酸治疗，并监测寄生虫血症和存活率。在癌症模型中，对荷瘤小鼠进行依氟鸟氨酸治疗，并测量肿瘤生长情况。通过连续血液采样确定药代动力学参数。这些研究确定了依氟鸟氨酸在各种疾病模型中的疗效和剂量反应关系。 |
| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
口服依福鸟氨酸后，依福鸟氨酸的血浆峰浓度 (Cmax) 在给药后 3.5 小时达到 (Tmax)。食物（高脂肪和高热量）不影响依福鸟氨酸的 Cmax 和 AUC（浓度-时间曲线下面积）。将药片碾碎并加入标准布丁混合物中，对依福鸟氨酸的暴露量（Cmax 和 AUC6h）没有影响。在临床使用条件下，对于面部毛发过多的女性，单次或多次使用 13.9% (w/w) 依福鸟氨酸乳膏制剂后，平均经皮吸收量低于放射性剂量的 1%。临床使用条件包括在给予放射性标记剂量前 2 小时内剃须，以及其他形式的面部脱毛，例如剃毛、拔毛或镊子拔毛。每日两次给药，四天内即可达到稳态。在临床应用条件下，10名面部毛发过多的女性（n=10）每日两次涂抹0.5克乳膏（总剂量1.0克/天；相当于139毫克无水依福鸟氨酸盐酸盐），其稳态血药浓度峰值（Cmax）、谷浓度（Ctrough）和12小时药时曲线下面积（AUC12hr）分别约为10纳克/毫升、5纳克/毫升和92纳克·小时/毫升（以无水依福鸟氨酸盐酸盐游离碱计）。在稳态条件下，每日两次涂抹0.5克乳膏（总剂量1.0克/天），依福鸟氨酸的剂量标准化峰浓度（Cmax）和每日系统暴露量（AUC）预计分别比每日一次口服370毫克低约100倍和60倍。该化合物不经代谢，主要以原形经尿液排出。依福鸟氨酸的分布容积 (Vz/F) 为 24.3 L，清除率 (CL/F) 为 5.3 L/h。在临床应用条件下，对于面部多毛症女性患者，单次或多次使用 13.9% (w/w) 乳膏制剂后，依福鸟氨酸的平均经皮吸收量低于放射性剂量的 1%。临床应用条件包括在涂抹放射性标记药物前 2 小时内剃须。除了其他面部脱毛方法（如剪毛、拔毛或镊子拔毛）外，在临床使用条件下，对于面部毛发过多的女性（n=10），每日两次涂抹0.5克乳膏（总剂量1.0克/天；相当于139毫克无水依福鸟氨酸盐酸盐）后，以无水依福鸟氨酸盐酸盐游离碱表示的稳态Cmax、Ctrough和AUC12hr分别约为10纳克/毫升、5纳克/毫升和92纳克/毫升。 在稳态下，与每日370毫克相比，每日两次涂抹0.5克乳膏（总剂量1.0克/天）可使依福鸟氨酸的剂量标准化峰浓度（Cmax）和每日全身暴露量（AUC）分别降低约100倍和60倍。每日口服一次。 依氟尼汀不经代谢，以原形经尿液排出。 有关依氟尼汀（8种代谢物）的吸收、分布和排泄的更完整数据，请访问HSDB记录页面。 代谢/代谢物 该化合物不经代谢，主要以原形经尿液排出。 生物半衰期 依氟尼汀的末端血浆消除半衰期为3.5小时，表观稳态血浆半衰期约为8小时。 依氟尼汀的表观稳态血浆t1/2约为8小时。 依氟尼汀可口服或静脉注射用于治疗全身感染，也可局部用于治疗多毛症。口服后，该化合物可被吸收，但口服生物利用度有限。依氟鸟氨酸广泛分布于体内，包括中枢神经系统，这对于其治疗非洲锥虫病脑膜脑炎期至关重要。该化合物主要以原形经尿液排出，消除半衰期约为3-4小时。由于其药代动力学特性，对于全身性感染，需要频繁给药（每6小时一次）。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
妊娠期和哺乳期影响
◉ 哺乳期用药概述 母亲们连续7天每日接受400 mg/kg efflunitine静脉输注，母乳喂养的婴儿未出现任何严重不良反应。局部用药efflunitine吸收不良，因此不太可能进入婴儿血液，也不太可能对母乳喂养的婴儿造成任何不良影响。 ◉ 对母乳喂养婴儿的影响 在刚果民主共和国，一项针对33名婴儿的队列研究追踪了住院服用尼福鲁莫司且正在哺乳的母亲（未具体说明哺乳情况）。 30位母亲完成了30剂口服尼福鲁莫司（15 mg/kg/天），所有母亲均接受了14次静脉输注依氟尼汀（400 mg/kg/天），疗程7天，用于治疗人类非洲锥虫病（昏睡病）。平均而言，哺乳期母亲同时服用四种其他药物，包括阿莫西林、环丙沙星、甲硝唑、复方磺胺甲噁唑、阿司匹林和双氯芬酸（各1例）；氢化可的松、异丙嗪和奎宁（各2例）；左旋咪唑（6例）；磺胺多辛-乙胺嘧啶（8例）；氨基比林（13例）；对乙酰氨基酚（16例）；以及甲苯咪唑（17例）。所有母乳喂养的婴儿均未报告严重不良事件。 ◉ 对哺乳和母乳的影响 截至修订日期，未找到相关的已发表信息。 蛋白质结合依氟鸟氨酸不特异性结合人血浆蛋白。 依氟鸟氨酸最显著的毒性是骨髓抑制，包括贫血、白细胞减少症和血小板减少症，这些都可能成为剂量限制因素。其他不良反应包括胃肠道紊乱（恶心、呕吐、腹泻）、听力丧失和脱发。该化合物的毒性与其作用机制相关——多胺的消耗会影响快速分裂的细胞，包括骨髓祖细胞和毛囊细胞。尽管存在这些毒性，依氟鸟氨酸通常耐受性良好，并且仍然是治疗非洲锥虫病的重要药物。 |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
依氟鸟氨酸是一种氟代氨基酸，其鸟氨酸2位被二氟甲基取代。它是一种锥虫溶解剂。依氟鸟氨酸既是一种氟代氨基酸，也是一种α-氨基酸，其功能与鸟氨酸相关。依氟鸟氨酸是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶抑制剂，最初用于治疗人类非洲锥虫病。进一步的研究表明，鸟氨酸脱羧酶还与其他疾病相关，例如面部多毛症和癌症，尤其是在肿瘤细胞中鸟氨酸脱羧酶高度上调的情况下。此外，鸟氨酸脱羧酶可被c-myc激活或与ras相互作用，而c-myc和ras都是已知的癌基因；因此，靶向鸟氨酸脱羧酶作为潜在的癌症治疗方法越来越受到关注。 1960年和2000年，FDA分别批准氟米诺辛（商品名ORNIDYL和VANIQUA）用于治疗非洲锥虫病和多毛症，但此后已停止使用。随后，FDA于2023年12月14日重新批准依氟尼汀（商品名IWILFIN）作为口服维持治疗药物，用于降低对既往多药多模式治疗（包括抗GD2免疫疗法）至少有部分反应的高危神经母细胞瘤成人和儿童患者的复发风险。此次批准基于一项针对高危神经母细胞瘤儿童的多中心、单臂、外部对照研究的积极结果，该研究观察到复发风险降低了52%，死亡风险降低了68%。依氟尼汀是一种抗原虫药物和脱羧酶抑制剂，其作用机制是作为脱羧酶抑制剂。依氟尼汀是一种具有抗肿瘤活性的二氟甲基化鸟氨酸化合物。它能不可逆地抑制鸟氨酸脱羧酶（一种多胺生物合成所需的酶），从而抑制肿瘤细胞的形成和增殖。多胺参与核小体寡聚化和DNA构象，形成一种刺激肿瘤转化的染色质环境。该药物已被证明能诱导平滑肌瘤细胞凋亡。(NCI04)
鸟氨酸脱羧酶抑制剂。鸟氨酸脱羧酶是多胺生物合成途径中的限速酶。 另见：盐酸依氟尼汀（盐形式）。 适应症 依氟尼汀适用于降低既往接受过包括抗GD2免疫疗法在内的多药联合治疗且已达到至少部分缓解的高危神经母细胞瘤（HRNB）成人和儿童患者的复发风险。该药曾用于治疗非洲女性多毛症和锥虫病，但目前已停止使用。 FDA标签 治疗女性面部多毛症。 作用机制 依氟诺明是鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 的不可逆抑制剂，ODC 是多胺生物合成途径中的第一个限速酶，也是 MYCN 的转录靶点。多胺参与哺乳动物细胞的分化和增殖，对肿瘤转化至关重要。目前尚无研究探讨局部应用依氟诺明后对人体皮肤中鸟氨酸脱羧酶 (ODC) 的抑制作用。然而，文献报道口服依氟诺明可抑制皮肤中的 ODC 活性。据推测，局部应用盐酸依氟诺明可能不可逆地抑制皮肤中的 ODC 活性。该酶对多胺合成至关重要。动物实验数据表明，抑制鸟氨酸脱羧酶可抑制细胞分裂和合成功能，从而影响毛发生长速度。VANIQA 在非临床和临床研究中均显示出延缓毛发生长的作用。盐酸依氟诺明（α-二氟甲基鸟氨酸）对毛发生长具有抑制作用。局部应用盐酸依氟诺明抑制毛发生长的机制尚未完全阐明。多项口服盐酸依氟诺明的研究表明，该药物可能抑制鸟氨酸脱羧酶 (ODC)，ODC 是一种催化细胞内多胺生物合成的酶，而多胺是细胞分裂和分化所必需的。有限的动物实验数据表明，这种对细胞分裂和分化的抑制可能影响毛发生长速度。外用盐酸依氟鸟氨酸的生产商声明，目前尚无已发表的研究探讨外用盐酸依氟鸟氨酸对人体鸟氨酸脱羧酶（ODC）的抑制作用。 依氟鸟氨酸（DFMO）是一种不可逆的鸟氨酸脱羧酶（ODC）抑制剂，已成功用于治疗由冈比亚锥虫（Trypanosoma brucei gambiense）引起的非洲锥虫病（昏睡病）。它也被外用于治疗多毛症（Vaniqa）。该化合物已被研究用于多种其他适应症，包括卡氏肺囊虫肺炎（PCP）、癌症化学预防和神经母细胞瘤治疗。依氟鸟氨酸的不可逆作用机制及其消耗多胺的能力使其成为一种具有多种应用的独特治疗药物。 |
| 分子式 |
C6H12F2N2O2
|
|---|---|
| 分子量 |
182.16848
|
| 精确质量 |
182.087
|
| 元素分析 |
C, 39.56; H, 6.64; F, 20.86; N, 15.38; O, 17.57
|
| CAS号 |
70052-12-9
|
| 相关CAS号 |
Eflornithine hydrochloride hydrate;96020-91-6;L-Eflornithine monohydrochloride;69955-42-6;Eflornithine hydrochloride;68278-23-9;L-Eflornithine;66640-93-5; 70052-12-9; 70050-55-4 (R-isomer)
|
| PubChem CID |
3009
|
| 外观&性状 |
White to light yellow solid
|
| 密度 |
1.293g/cm3
|
| 沸点 |
347ºC at 760 mmHg
|
| 闪点 |
163.7ºC
|
| LogP |
1.173
|
| tPSA |
89.34
|
| 氢键供体(HBD)数目 |
3
|
| 氢键受体(HBA)数目 |
6
|
| 可旋转键数目(RBC) |
5
|
| 重原子数目 |
12
|
| 分子复杂度/Complexity |
166
|
| 定义原子立体中心数目 |
0
|
| SMILES |
NC(CCCN)(C(F)F)C(O)=O
|
| InChi Key |
VLCYCQAOQCDTCN-UHFFFAOYSA-N
|
| InChi Code |
InChI=1S/C6H12F2N2O2/c7-4(8)6(10,5(11)12)2-1-3-9/h4H,1-3,9-10H2,(H,11,12)
|
| 化学名 |
2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid.
|
| 别名 |
CPP-1X; DFMO; MDL 71782; MDL-71782; EFLORNITHINE; 70052-12-9; dfmo; Difluoromethylornithine; Ornidyl; 2-(Difluoromethyl)ornithine; 2,5-diamino-2-(difluoromethyl)pentanoic acid; Eflornithinum; MDL71782; RMI71782;
RMI-71782; RMI 71782; Difluoromethylornithine Eflornithine
|
| HS Tariff Code |
2934.99.9001
|
| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中，避免吸湿/受潮。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
|
| 溶解度 (体外实验) |
H2O : ~83.33 mg/mL (~457.43 mM)
|
|---|---|
| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.4894 mL | 27.4469 mL | 54.8938 mL | |
| 5 mM | 1.0979 mL | 5.4894 mL | 10.9788 mL | |
| 10 mM | 0.5489 mL | 2.7447 mL | 5.4894 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
InvivoChem的所有产品仅用于作科学研究，不面向患者销售
Copyright 2020 InvivoChem LLC | All Rights Reserved 粤ICP备20063088号-1
COA
粤公网安备 44011102003439号
463611831
