规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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5mg |
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10mg |
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50mg |
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100mg |
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Other Sizes |
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靶点 |
FLT3 1 nM (IC50) c-Kit 2 nM (IC50) FGFR1 8 nM (IC50) FGFR3 9 nM (IC50) VEGFR1 1 nM (IC50) VEGFR3 8 nM (IC50) VEGFR2 13 nM (IC50) PDGFRα 27 nM (IC50) PDGFRβ 210 nM (IC50)
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体外研究 (In Vitro) |
在 IC50 值为 25 nM 时,dovitinib 可有效抑制 FGF 刺激的表达 F384L-FGFR3 的 B9 细胞以及 WT 细胞的增殖。即使浓度高达 1 μM,B9-MINV 细胞也表现出对多韦替尼抑制作用的抗性。 Dovitinib 已被证明可以减少 KMS11 (FGFR3-Y373C)、OPM2 (FGFR3-K650E) 和 KMS18 (FGFR3-G384D) 细胞的生长。对于 KMS11 和 OPM2,这意味着 IC50 分别为 90 nM 和 550 nM[1]。当多韦替尼给予 SK-HEP1 细胞时,会导致 G2/M 细胞周期停滞,抑制软琼脂中的集落形成,并阻止 bFGF 诱导的细胞迁移。 Dovitinib 在基础表达水平上磷酸化 FGFR-1、FRS2-α 和 ERK1/2,并响应 FGF[2]。
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体内研究 (In Vivo) |
在携带 KMS11 的小鼠模型中,多韦替尼(10 mg/kg、30 mg/kg、60 mg/kg,口服)表现出很强的抗肿瘤作用。与接受安慰剂的小鼠相比,10 mg/kg、30 mg/kg 和 60 mg/kg 治疗组的生长抑制分别为 48%、78.5% 和 94%[1]。在 HCC 异种移植模型中,多韦替尼表现出强大的抗癌和抗转移作用。六种 HCC 系表现出多韦替尼对肿瘤发展的有效抑制作用。 FGFR/PDGFR-β/VEGFR-2信号通路的失活与血管生成发育的抑制相关。此外,多韦替尼还导致p-组蛋白H2A-X和p27上调,视网膜母细胞瘤去磷酸化,p-cdk-2和细胞周期蛋白B1下调,细胞增殖减少并诱导肿瘤细胞凋亡。 2]。
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参考文献 |
[1]. Trudel S, et al. CHIR-258, a novel, multitargeted tyrosine kinase inhibitor for the potential treatment of t(4;14) multiple myeloma. Blood. 2005, 105(7), 2941-2948.
[2]. Huynh H, et al. Dovitinib demonstrates antitumor and antimetastatic activities in xenograft models of hepatocellular carcinoma. J Hepatol. 2012, 56(3), 595-601 |
分子式 |
C24H27FN6O4
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分子量 |
482.51
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CAS号 |
692737-80-7
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相关CAS号 |
Dovitinib;405169-16-6;Dovitinib dilactic acid;852433-84-2;Dovitinib lactate hydrate;915769-50-5
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SMILES |
O=C(N1)C(C(NC2=C3)=NC2=CC=C3N4CCN(C)CC4)=C(N)C5=C1C=CC=C5F.O=C(O)C(C)O
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溶解度 (体外) |
DMSO: ≥ 30 mg/mL (62.17 mM)
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溶解度 (体内) |
Note: Listed below are some common formulations that may be used to formulate products with low water solubility (e.g. < 1 mg/mL), you may test these formulations using a minute amount of products to avoid loss of samples.
Injection Formulations
Injection Formulation 1: DMSO : Tween 80: Saline = 10 : 5 : 85 (i.e. 100 μL DMSO stock solution → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(e.g. IP/IV/IM/SC) *Preparation of saline: Dissolve 0.9 g of sodium chloride in 100 mL ddH ₂ O to obtain a clear solution. Injection Formulation 2: DMSO : PEG300 :Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (i.e. 100 μL DMSO → 400 μLPEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) Injection Formulation 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (i.e. 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) Example: Take the Injection Formulation 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) as an example, if 1 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can take 100 μL 25 mg/mL DMSO stock solution and add to 900 μL corn oil, mix well to obtain a clear or suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Injection Formulation 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in saline = 10 : 90 [i.e. 100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in saline)] Oral Formulations
Oral Formulation 1: Suspend in 0.5% CMC Na (carboxymethylcellulose sodium) Oral Formulation 2: Suspend in 0.5% Carboxymethyl cellulose Example: Take the Oral Formulation 1 (Suspend in 0.5% CMC Na) as an example, if 100 mL of 2.5 mg/mL working solution is to be prepared, you can first prepare 0.5% CMC Na solution by measuring 0.5 g CMC Na and dissolve it in 100 mL ddH2O to obtain a clear solution; then add 250 mg of the product to 100 mL 0.5% CMC Na solution, to make the suspension solution (2.5 mg/mL, ready for use in animals). View More
Oral Formulation 3: Dissolved in PEG400 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案: 1、请先配制澄清的储备液(如:用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液,按从左到右的顺序依次添加助溶剂,澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明,并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀/澄清;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀/澄清;然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL; 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出,可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果,工作液请现配现用! 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液,请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
1 mM | 2.0725 mL | 10.3625 mL | 20.7250 mL | |
5 mM | 0.4145 mL | 2.0725 mL | 4.1450 mL | |
10 mM | 0.2072 mL | 1.0362 mL | 2.0725 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液):对于大多数产品,InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如:5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度),个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息,或者很难将产品溶解在溶液中,请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算(摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等);
4、母液配好之后,将其分装到常规用量,并储存在-20°C或-80°C,尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度: mg/mL;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请首先与我们联系。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后,再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶;
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。