PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

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PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体

蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 已发展成为一种用于靶向蛋白质降解的有用技术。E3 连接酶结合剂、连接剂和目标结合剂是 PROTAC 的组件。目标结合剂是目标蛋白质的配体（通常是小分子抑制剂）。当 PROTAC 附着到目标蛋白上时，它们可以招募 E3 进行目标蛋白泛素化，从而导致蛋白酶体介导的蛋白质破坏。因此，PROTAC 的工作原理是破坏目标蛋白而不是阻断它们，这在克服目标突变或过度表达带来的耐药性方面要有效得多。为了克服耐药性，PROTAC技术已应用于多个靶标，包括AR、ER、BTK、BET和BCR-ABL。

PROTAC | 蛋白降解靶向嵌合体相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V75053	KTX-951	2573298-36-7	KTX-951 是一种针对 IRAK4 降解的 PROTAC（DC50= 18 nM）。
V83045	L-Azidohomoalanine hydrochloride	942518-29-8	L-Azidohomoalanine HCl 是一种 PROTAC（蛋白水解靶向嵌合体）连接体，属于烷基链类，可用于制备 PROTAC 分子。
V83056	L-Threonine-13C4,15N,d5 (L-Threonine 13C4,15N,d5)	2378755-51-0	L-Threonine-13C4,15N,d5 是带有 13C、15N 和氘代标签的 L-苏氨酸。
V83055	L-Valine-1-13C,15N (L-Valine 1-13C,15N)	87019-54-3	L-Valine-1-13C,15N 是带有 13C 标记和 15N 标记的 L-Valine。
V83049	Legumain inhibitor 1	2361157-34-6	Legumain抑制剂1是一种有效且特异性的Legumain抑制剂（拮抗剂），IC50为3.6 nM。
V83048	Lenalidomide-Br	2093387-36-9	Lenalidomide-Br（化合物 41）是用于 E3 泛素连接酶的 cereblon (CRBN) 配体 Lenalidomide 的类似物，用于招募 CRBN 蛋白。
V86774	LHF418		LHF418 是一种有效的 SOS1 PROTAC 降解剂，在 A549 细胞中的 DC50 值为 209.4 nM。
V87637	LYP-8		LYP-8 是一种有效的 NAMPT 降解剂，在 SKOV-3 细胞中 0.5 μM 的 NAMPT 最大降解率为 97%。
V31651	MD-224	2136247-12-4	MD-224是一种新型、一流且有效的PROTAC分子，针对人鼠双分钟2（MDM2）进行降解，具有作为新型抗癌剂的潜力。
V75085	MD13	2758431-97-7	MD13 是一种巨噬细胞迁移抑制因子 (MIF) 导向的 PROTAC，Ki 为 71 nM。
V89698	MPD2		MPD2 是一种基于 Cereblon 结合配体的 PROTAC，可降解 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 MPro。
V76743	MS15		MS15 是 AKT PROTAC 的有效选择性降解剂。
V76742	MS15 TFA		MS15 TFA 是 AKT PROTAC 的有效选择性降解剂。
V70218	MS170	2376136-61-5	MS170 是一种有效的选择性 PROTAC AKT 降解剂。
V74084	MS432	2672512-44-4	MS432 是一种基于 PD0325901 和 von Hippel-Lindau 配体的创新型 MEK1 和 MEK2 选择性 PROTAC 降解剂。
V83038	MS83	2762181-19-9	MS83是通过将KEAP1配体与BRD4/3/2配体连接而形成的PROTAC分子。
V80842	MS83 epimer 1		MS83差向异构体1是MS83的差向异构体。
V69407	MS9427	2772613-37-1	MS9427 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对于野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。
V76740	MS9427 TFA		MS9427 TFA 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对于野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 7.1 nM 和 4.3 nM。
V69415	MS9449	2772612-96-9	MS9449 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂，对于野生型 EGFR 和突变型 EGFR L858R 的 Kd 分别为 17 nM 和 10 nM。