| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
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| 500mg |
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| 1g |
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| 5g |
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| Other Sizes |
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| 靶点 |
Biochemical reagent
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| 体外研究 (In Vitro) |
三(羟甲基)氨基甲烷盐酸盐是一种生化试剂，可作为有机化合物或生物材料用于生命科学研究。
THAM(氨基丁三醇;三羟基甲基氨基甲烷（Tris-hydroxymethyl aminomethane）是一种低毒性的生物惰性氨基醇，在体外和体内缓冲二氧化碳和酸。在37摄氏度时，THAM的pK（溶液中弱共轭酸或碱电离50%的pH值）为7.8，使其在血液pH的生理范围内比碳酸氢盐更有效。THAM是质子受体，每个分子滴定1个质子的化学计量等效。[1]
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内，THAM补充了血液碳酸氢盐系统的缓冲能力，接受质子，产生碳酸氢盐，降低动脉血中二氧化碳的分压（paCO2）。除红细胞和肝细胞外，它迅速分布于细胞外空间，缓慢渗透到细胞内空间，并以质子化形式由肾脏排泄，排泄速度略高于肌酐清除率。与碳酸氢盐不同，碳酸氢盐需要一个开放的系统来消除二氧化碳以发挥其缓冲作用，THAM在封闭或半封闭的系统中有效，并在低温存在时保持其缓冲能力。在二氧化碳滞留或代谢性酸积累引起的酸血症中，THAM可以迅速恢复pH和酸碱调节，这可能会损害器官功能。通过外周静脉或脐静脉给药的THAM碱（pH 10.4）会发生组织刺激和静脉血栓形成；THAM醋酸盐0.3 mol/L （pH 8.6）耐受性良好，不会引起组织或静脉刺激，是美国唯一可用的配方。大剂量时，THAM可能引起呼吸抑制和低血糖，这将需要通气辅助和葡萄糖管理。0.3 mol/L醋酸盐THAM治疗酸血症的初始负荷剂量可估计为：THAM （ml of 0.3 mol/L溶液）=瘦体重（kg） x碱亏（mmol/L）。成人最大日剂量为15mmol /kg （70kg患者0.3 mol/L溶液3.5L）。当干扰导致严重的高碳酸血症或代谢性酸血症，这超过了正常pH稳态机制的能力（pH <或= 7.20），在“治疗窗口”内使用THAM是一种有效的治疗方法。它可以恢复内部环境的pH值，从而允许酸碱调节的稳态机制发挥其正常功能。在治疗呼吸衰竭时，THAM已与低温和控制高碳酸血症联合使用。其他适应症包括糖尿病或肾性酸中毒，水杨酸盐或巴比妥酸盐中毒，颅内压升高与脑外伤有关。THAM也用于心脏截瘫溶液，肝移植和肾结石的化学溶解。THAM的给药必须遵循既定的指导方针，同时监测酸碱状态（血气分析）、通气、血浆电解质和葡萄糖。[1]
在对照组中，VT从6 ml/kg下降到3 ml/kg， PaCO2从6.0±0.5增加到13.8±1.5 kPa， pH从7.40±0.01降低到7.12±0.06，而碱过量（BE）保持稳定在2.7±2.3 mEq/L到3.4±3.2 mEq/L。THAM组在注射过程中PaCO2降低，pH值升高至7.4以上。停药后PaCO2高于对照组相应水平（THAM输注1 h和3 h PaCO2分别为15.2±1.7 kPa和22.6±3.3 kPa）。尽管1 h和3 h THAM输注的BE显著增加（分别为13.8±3.5和31.2±2.2），但pH与对照组的相应水平相似。与对照组450±141 dyn∙s/m(5)相比，THAM组PVR较低(6 h时，1 h和3 h组分别为329±77 dyn∙s/m(5)和255±43 dyn∙s/m(5))，肺动脉压也较低。 结论：THAM组在6 h时的pH值与对照组相似，尽管BE明显增加。这是由于停止THAM输注后PaCO2的增加，可能是由于细胞内CO2的释放。THAM治疗的动物肺动脉压和PVR较低，表明THAM可能是降低急性高碳酸血症PVR的一种选择。[2] |
| 动物实验 |
本研究通过对18只仔猪进行反复肺灌洗，建立了单次损伤急性呼吸窘迫综合征（ARDS）模型。在以6 ml/kg的潮气量（VT）维持正常碳酸血症后，将VT降低至3 ml/kg以诱导高碳酸血症。6只动物接受THAM治疗1小时，6只接受THAM治疗3小时，另有6只作为对照组未接受THAM治疗。整个实验持续6小时。THAM的剂量经过计算，旨在使pH值恢复正常并产生持久疗效。实验过程中监测了气体交换、肺部和全身血流动力学指标。并在实验结束时检测了炎症标志物。[2]
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| 药代性质 (ADME/PK) |
吸收、分布和排泄
氨丁三醇主要经肾脏排泄。……离子化的氨丁三醇（主要以碳酸氢盐形式）会迅速且优先地经尿液排出，其排出速率取决于输注速率。生产商指出，尿液排泄可持续3天；8小时后，75%或更多的药物出现在尿液中。一些研究表明，静脉注射剂量的50-75%在24小时内可从尿液中回收，但另一项研究报告称，健康成年人在2天和3天后的回收率分别为64%和77%。 目前尚不清楚氨丁三醇是否会分布到人乳中。 离子化的氨丁三醇经肾脏排泄，因此其作用是排出氢离子。药物完全通过肾脏排泄从体内清除。氨丁三醇的排泄伴随着渗透性利尿，因为临床剂量的氨丁三醇会显著增加肾小球滤液的渗透压。 本研究考察了不同年龄（5至240日龄）大鼠肾脏对三羟甲基氨基甲烷（THAM）的排泄情况。结果显示，5日龄和240日龄大鼠肾脏对THAM的排泄速度慢于其他年龄组大鼠。腹腔注射甘露醇、噻嗪类利尿剂或口服补水刺激利尿后，5日龄和240日龄大鼠肾脏对THAM的排泄量均增加。除新生大鼠外，所有年龄组大鼠重复给予THAM后，肾脏对THAM的排泄量也均增加。本文讨论了其可能的作用机制。 PMID:240333 在血浆pH值恒定为7.4的条件下，测定了14C标记的THAM（三羟甲基氨基甲烷）在肾切除Sprague-Dawley大鼠细胞内和细胞外间隙的分布随时间的变化。结果如下：THAM在细胞外间隙和细胞内间隙之间的分布平衡在给药后6-12小时内不会达到。这表明THAM向细胞内间隙的渗透速度非常缓慢，这与通常认为THAM会快速扩散到细胞内间隙以恢复细胞内酸中毒的观点相反。THAM从细胞外间隙的消失呈多指数衰减，表明其与不同组织达到平衡的速率差异很大。THAM给药后6-12小时在两个体液隔室之间达到的平衡与仅考虑非离子化物质转运的预期值不符。在血浆pH值为7.4，平均全身pH值为6.88时，THAM的分布比为4（ICS/ECS），该值与预期非离子扩散的11值相差甚远。因此，THAM也以离子化形式穿过细胞膜。这些结果表明，THAM流入细胞内的速度太慢（与肾脏清除动力学相比），不足以通过直接缓冲作用显著影响细胞内pH值。此外，只有一部分THAM以非离子化形式进入细胞内，从而（更大程度地）降低了THAM对细胞内酸碱平衡的直接影响。PMID:6711774 代谢 / 代谢物 氨丁三醇的代谢并不明显。 |
| 毒性/毒理 (Toxicokinetics/TK) |
人体毒性摘录
/人体暴露研究/ 在对健康个体进行氨丁三醇给药的研究中，呼吸频率保持不变，但潮气量减少导致每分钟通气量和二氧化碳排出量下降；动脉血氧饱和度平均下降约5%。 /体征和症状/ 氨丁三醇给药过快和/或剂量过大可能导致碱中毒、低血糖、水合过度或溶质超负荷。 非人体毒性摘录 /实验动物：急性暴露/ 即使经过中和，实验动物口服大剂量氨丁三醇也会导致虚弱、昏厥和昏迷（无抽搐）。动物注射大剂量氨丁三醇会导致低血糖，但同时补充葡萄糖并不能阻止死亡。 非人类毒性值 大鼠静脉注射LD50：2300 mg/kg 大鼠口服LD50：5900 mg/kg 小鼠静脉注射LD50：3500 mg/kg 环境归趋/暴露概述 氨丁三醇作为乳化剂，用于表面活性剂和硫化促进剂的合成，其生产和使用可能导致氨丁三醇通过各种废物流释放到环境中。如果释放到空气中，在25℃下估计的蒸气压为2.2×10⁻⁵ mmHg，表明氨丁三醇预计会以气相和颗粒相两种形式存在于大气中。气相氨丁三醇在大气中会与光化学产生的羟基自由基发生反应而降解；该反应在空气中的半衰期估计为11小时。颗粒相氨丁三醇通过干湿沉降从大气中去除。氨丁三醇不含吸收波长大于290 nm的生色团，因此预计不会受到阳光的直接光解作用。如果释放到土壤中，其Koc值估计为1，表明氨丁三醇在土壤中具有很高的迁移性。氨丁三醇的pKa值为8.07。因此，该化合物在环境中会部分以阳离子形式存在，而阳离子通常比中性分子更容易吸附到有机碳和黏土上。因此，氨丁三醇的吸附性可能高于其Koc值所指示的水平，而迁移性则可能低于其估计值。由于阳离子不挥发，且氨丁三醇中性形式（游离碱）的亨利定律常数估计为8.7×10⁻¹³ atm·m³/mol，因此预计氨丁三醇不会从潮湿土壤中挥发。根据其估计的蒸气压，预计氨丁三醇也不会从干燥土壤表面挥发。氨丁三醇与不同菌株的纯培养物一起培养时，未观察到氧气吸收，表明其在环境中的生物降解可能较为缓慢。根据估算的Koc值，氨丁三醇释放到水中后预计不会吸附到悬浮物和沉积物上。然而，根据其pKa值为8.07，在环境条件下（pH 5-9），它应该部分以阳离子形式存在。因此，氨丁三醇对悬浮物和沉积物的吸附量可能高于其估算的Koc值。由于阳离子不挥发，且考虑到中性物质的亨利定律常数，从水面挥发并非重要的归趋过程。估算的BCF值为3表明其在水生生物中生物富集的可能性较低。由于该化合物缺乏在环境条件下可水解的官能团，因此水解预计也不是重要的环境归趋过程。在生产或使用氨丁三醇的工作场所，可能通过吸入和皮肤接触发生职业性氨丁三醇暴露。(SRC) |
| 参考文献 | |
| 其他信息 |
乙酸三羟甲基氨基甲烷（Tris）是由等摩尔量的三羟甲基氨基甲烷和乙酸反应生成的乙酸盐。它是一种缓冲剂。它含有Htris家族的成员。
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| 分子式 |
C6H15NO5
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|---|---|
| 分子量 |
181.1870
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| 精确质量 |
181.095
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| CAS号 |
6850-28-8
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| 相关CAS号 |
THAM;77-86-1; 77-86-1; 6850-28-8 (acetate)
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| PubChem CID |
16218782
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| 外观&性状 |
White to off-white solid powder
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| 密度 |
1.09 g/mL at 20 °C
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| 沸点 |
219-220 °C (9.7513 mmHg)
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| 熔点 |
120-121 °C
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| 闪点 |
169.7ºC
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| tPSA |
124.01
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| 氢键供体(HBD)数目 |
5
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| 氢键受体(HBA)数目 |
6
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| 可旋转键数目(RBC) |
3
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| 重原子数目 |
12
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| 分子复杂度/Complexity |
85.1
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| 定义原子立体中心数目 |
0
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| InChi Key |
PIEPQKCYPFFYMG-UHFFFAOYSA-N
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| InChi Code |
InChI=1S/C4H11NO3.C2H4O2/c5-4(1-6,2-7)3-8;1-2(3)4/h6-8H,1-3,5H2;1H3,(H,3,4)
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| 化学名 |
acetic acid;2-amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol
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| 别名 |
6850-28-8; Tris acetate; Tris(hydroxymethyl)aminomethane acetate; Tris(hydroxymethyl)aminomethane acetate salt; 2-Amino-2-(hydroxymethyl)propane-1,3-diol acetate salt; tris-acetate; Trizma acetate; TRIS acetate salt;
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| HS Tariff Code |
2934.99.9001
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| 存储方式 |
Powder -20°C 3 years 4°C 2 years In solvent -80°C 6 months -20°C 1 month 注意： 请将本产品存放在密封且受保护的环境中（例如氮气保护），避免吸湿/受潮和光照。 |
| 运输条件 |
Room temperature (This product is stable at ambient temperature for a few days during ordinary shipping and time spent in Customs)
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| 溶解度 (体外实验) |
DMSO : ~100 mg/mL (~551.91 mM)
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| 溶解度 (体内实验) |
注意: 如下所列的是一些常用的体内动物实验溶解配方，主要用于溶解难溶或不溶于水的产品（水溶度<1 mg/mL）。 建议您先取少量样品进行尝试，如该配方可行，再根据实验需求增加样品量。
注射用配方
注射用配方1: DMSO : Tween 80： Saline = 10 : 5 : 85 (如： 100 μL DMSO → 50 μL Tween 80 → 850 μL Saline)(IP/IV/IM/SC等) *生理盐水/Saline的制备：将0.9g氯化钠/NaCl溶解在100 mL ddH ₂ O中，得到澄清溶液。 注射用配方 2: DMSO : PEG300 ：Tween 80 : Saline = 10 : 40 : 5 : 45 (如： 100 μL DMSO → 400 μL PEG300 → 50 μL Tween 80 → 450 μL Saline) 注射用配方 3: DMSO : Corn oil = 10 : 90 (如： 100 μL DMSO → 900 μL Corn oil) 示例: 以注射用配方 3 (DMSO : Corn oil = 10 : 90) 为例说明, 如果要配制 1 mL 2.5 mg/mL的工作液, 您可以取 100 μL 25 mg/mL 澄清的 DMSO 储备液，加到 900 μL Corn oil/玉米油中, 混合均匀。 View More
注射用配方 4: DMSO : 20% SBE-β-CD in Saline = 10 : 90 [如：100 μL DMSO → 900 μL (20% SBE-β-CD in Saline)] 口服配方
口服配方 1: 悬浮于0.5% CMC Na (羧甲基纤维素钠) 口服配方 2: 悬浮于0.5% Carboxymethyl cellulose (羧甲基纤维素) 示例: 以口服配方 1 (悬浮于 0.5% CMC Na)为例说明, 如果要配制 100 mL 2.5 mg/mL 的工作液, 您可以先取0.5g CMC Na并将其溶解于100mL ddH2O中，得到0.5%CMC-Na澄清溶液；然后将250 mg待测化合物加到100 mL前述 0.5%CMC Na溶液中，得到悬浮液。 View More
口服配方 3: 溶解于 PEG400 (聚乙二醇400) 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解配方/方案： 1、请先配制澄清的储备液(如：用DMSO配置50 或 100 mg/mL母液(储备液)); 2、取适量母液，按从左到右的顺序依次添加助溶剂，澄清后再加入下一助溶剂。以 下列配方为例说明 (注意此配方只用于说明，并不一定代表此产品 的实际溶解配方): 10% DMSO → 40% PEG300 → 5% Tween-80 → 45% ddH2O (或 saline); 假设最终工作液的体积为 1 mL, 浓度为5 mg/mL: 取 100 μL 50 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀/澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀/澄清；然后继续加入450 μL ddH2O (或 saline)定容至 1 mL； 3、溶剂前显示的百分比是指该溶剂在最终溶液/工作液中的体积所占比例; 4、 如产品在配制过程中出现沉淀/析出，可通过加热(≤50℃)或超声的方式助溶; 5、为保证最佳实验结果，工作液请现配现用！ 6、如不确定怎么将母液配置成体内动物实验的工作液，请查看说明书或联系我们; 7、 以上所有助溶剂都可在 Invivochem.cn网站购买。 |
| 制备储备液 | 1 mg | 5 mg | 10 mg | |
| 1 mM | 5.5191 mL | 27.5953 mL | 55.1907 mL | |
| 5 mM | 1.1038 mL | 5.5191 mL | 11.0381 mL | |
| 10 mM | 0.5519 mL | 2.7595 mL | 5.5191 mL |
1、根据实验需要选择合适的溶剂配制储备液 (母液)：对于大多数产品，InvivoChem推荐用DMSO配置母液 (比如：5、10、20mM或者10、20、50 mg/mL浓度），个别水溶性高的产品可直接溶于水。产品在DMSO 、水或其他溶剂中的具体溶解度详见上”溶解度 (体外)”部分;
2、如果您找不到您想要的溶解度信息，或者很难将产品溶解在溶液中，请联系我们;
3、建议使用下列计算器进行相关计算（摩尔浓度计算器、稀释计算器、分子量计算器、重组计算器等）;
4、母液配好之后，将其分装到常规用量，并储存在-20°C或-80°C，尽量减少反复冻融循环。
计算结果:
工作液浓度： mg/mL；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL)。如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请首先与我们联系。
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
(1) 请确保溶液澄清之后，再加入下一种溶剂 (助溶剂) 。可利用涡旋、超声或水浴加热等方法助溶；
(2) 一定要按顺序加入溶剂 (助溶剂) 。
AOH-1996
hMAO-B-IN-3
Flupyrimin
阿曲库铵
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