Btk

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Bruton 酪氨酸激酶 (Btk) 是 Tec 家族激酶的成员,在 B 细胞抗原受体 (BCR) 信号传导和 B 细胞激活中具有明确的作用。Btk 是 B 细胞活性异常疾病的新靶点,因为它对于 B 细胞发育和通过 BCR 信号通路激活至关重要。由 Btk 基因突变引起的人类原发性免疫缺陷病 X 连锁无丙种球蛋白血症 (XLA) 凸显了 Btk 这种仅在 B 细胞和骨髓细胞中表达的激酶的重要性。 BCR信号通路在很多方面依赖于Btk。B细胞受体寡聚化、Syk和Lyn激酶激活以及Btk激酶激活都是由抗原与BCR结合引起的。当 Btk 被激活时,它与 BLNK、Lyn 和 Syk 等蛋白质结合形成磷酸化磷脂酶 C (PLC)2 的信号复合物。这会导致转录变化,通过向下游释放细胞内 Ca2+ 储备并通过细胞外信号调节激酶和 NF-B 信号传导传播 BCR 信号传导途径,从而促进 B 细胞存活、增殖和/或分化。

Btk相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69682 (R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 1643570-23-3 (R)-Elsubrutinib ((R)-ABBV-105) 是一种 Btk 抑制剂。
V69668 (R)-Pirtobrutinib ((R)-LOXO-305) 2101700-14-3 (R)-Pirtobrutinib 是 Pirtobrutinib 活性较低的异构体。
V3391 (R)-Zanubrutinib 1691249-44-1 R)-Zanubrutinib 是 Zanubrutinib(以前称为 BGB-3111)的 R 对映异构体,Zanubrutinib 是一种新型、高选择性、第二代 BTK 抑制剂,目前正在血液癌症中进行临床研究。
V69702 (Rac)-IBT6A hydrochloride ((Rac)-ibrutinib) 1807619-60-8 (Rac)-IBT6A HCl 是 IBT6A HCl 的外消旋体。
V69691 (Rac)-PF-06250112 1609465-88-4 (Rac)-PF-0625011 是 PF-06250112 的外消旋体。
V3392 (±)-Zanubrutinib 1633350-06-7 Zanubrutinib 是 Zanubrutinib(以前称为 BGB-3111)的外消旋混合物,Zanubrutinib 是一种新型、高选择性的第二代 BTK 抑制剂,目前正在血液癌症中进行临床研究。
V2980 Acalabrutinib (ACP-196) 1420477-60-6 Acalabrutinib(原名 ACP196;ACP-196;商品名:Calquence)是一种选择性第二代 Brutons 酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有抗癌活性。
V69669 Acalabrutinib-d4 (ACP-196-d4) 2699608-18-7 Acalabrutinib-d4 是 Acalabrutinib 的氘化形式。
V69667 Atuzabrutinib (SAR 444727; PRN473) 1581714-49-9 Atuzabrutinib (SAR 444727) 是一种有效、选择性和可逆的 Btk 抑制剂。
V69689 BCPyr 2669844-82-8 BCPyr 是一种新的候选 BTK 降解剂 (DC50 = 800 nM)。
V69672 BGB-8035 2283349-24-4 BGB-8035 是一种口服生物活性选择性 BTK 抑制剂(拮抗剂),对 BTK、TEC 和 EGFR 的 IC50 值分别为 1.1 nM、99 nM 和 621 nM。
V69660 BLK-IN-2 2694871-86-6 BLK-IN-2 (compound 25) 是 B 淋巴酪氨酸激酶 (BLK) 的特异性不可逆抑制剂,IC50 为 5.9 nM。
V3184 BMS-935177 1231889-53-4 BMS-935177 是一种有效、选择性、可逆的第二代布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 3 nM。
V4066 BMS-986142 1643368-58-4 BMS-986142 是一种基于阿咔唑和四氢咔唑的化合物,是一种新型、有效、高选择性可逆布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 抑制剂,IC50 为 0.5 nM。
V69679 BMS-986143 1643372-83-1 BMS-986143 是一种口服生物活性、可逆的 BTK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.26 nM。
V3807 BMS-986195 1912445-55-6 Branebrutinib(原 BMS-986195)是一种高选择性、快速作用的布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 共价/不可逆抑制剂,IC50<1 nM,低剂量在 RA(类风湿关节炎)和狼疮肾炎的临床前模型中具有很强的疗效。
V4782 BMX-IN-1 1431525-23-3 BMX-IN-1 是一种新型、有效、选择性和共价/不可逆的 BMX(X 染色体上的骨髓酪氨酸激酶)抑制剂,具有治疗前列腺癌的潜力。
V4766 BTK IN-1 1270014-40-8 BTK IN-1(SNS-062 类似物或 Vecabrutinib 类似物)是一种新型、有效的 BTK(布鲁顿酪氨酸激酶)抑制剂,IC50<100 nM。
V32618 Btk inhibitor 1 R enantiomer hydrochloride 1553977-42-6 Btk抑制剂1 R-对映体盐酸盐(IBT6A盐酸盐)是Btk抑制剂1的R-异构体和盐酸盐形式,是一种新型、有效的布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69673 BTK inhibitor 13 2376726-26-8 BTK抑制剂13(化合物8)是一种有效且特异性的(BTK)抑制剂(拮抗剂),IC50为1.2 nM。
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