Chk

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DNA 损伤检查点和纺锤体检查点这两个细胞周期监视系统可防止基因组不稳定。 DNA 损伤检查点由三个部分组成:DNA 修复、细胞凋亡以及 DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2。 Mad1、Mad2、Mad3(BubR1)、Bub3 以及激酶 Bub1、Mph1(Mps1) 和 Aurora B 是纺锤体检查点的一部分。当细胞遭受 DNA 损伤时,检查点激酶 CHK1 和 CHK2 就会变得活跃。这些激酶发送信号来启动 DNA 修复程序、调节细胞周期进程并停止细胞复制,直到受损的 DNA 得到修复。当动粒微管在有丝分裂过程中分离时,纺锤体检查点会导致中期停滞。有丝分裂检查点复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成,充当 SAC 中有丝分裂检查点复合体的“信号传感器”。后期促进复合体/环体 (APC/C) 充当 SAC 的“效应器”。

Chk相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1582 AZD7762 860352-01-8 AZD7762 (AZD-7762; AZD 7762) 是一种选择性的 ATP 竞争性 Chk1(检查点激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V54441 CBP501 Affinity Peptide 1351804-17-5 CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂,可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。
V5293 CCT-241533 HCl 1431697-96-9 CCT241533 HCl 是 CCT-241533 的二盐酸盐,是一种新型、有效、选择性的 CHK2 抑制剂,具有抗癌活性。
V52290 CCT241533 dihydrochloride 1962925-28-5 CCT241533 diHCl 是一种有效且特异性的 CHK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
V17742 CCT244747 1404095-34-6 CCT-244747 是一种新型、有效、高选择性、口服生物可利用的 ATP 竞争性 CHK1 抑制剂 (IC50= 7.7 nM),具有潜在的抗癌活性。
V2732 CCT245737 1489389-18-5 CCT245737 (CCT-245737) 是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性 ATP 竞争性 CHK1(检查点激酶 1)抑制剂,具有抗癌活性。
V1585 CHIR-124 405168-58-3 CHIR-124 (CHIR124; CHIR 124) 是一种新型、有效、选择性的基于喹诺酮的小分子 Chk1(检查点激酶1)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V52257 Chk1-IN-5 2120398-39-0 Chk1-IN-5 是一种有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。
V54449 Chk1-IN-6 2428423-77-0 Chk1-IN-6 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CHK1 候选抑制剂。
V3119 Chk2 Inhibitor II (BML-277) 516480-79-8 Chk2 Inhibitor II(也称为 BML-277)是 Chk2(检查点激酶 2)的 ATP 竞争性抑制剂,IC50 为 15 nM。
V54450 Chktide 289652-77-3 Chktide 是 CHK1 和 CHK2 的底物。
V3690 GDC-0575 (ARRY-575, RG7741) 1196541-47-5 GDC-0575(也称为 ARRY-575、RG7741)是一种新型、有效、选择性的 CHK1(检查点激酶)抑制剂,可特异性结合并抑制 CHK1,IC50 为 1.2 nM。
V3691 GDC-0575 2HCl 1657014-42-0 GDC-0575(也称为 ARRY-575、RG7741)是一种新型、有效、选择性的 CHK1(检查点激酶)抑制剂,可特异性结合并抑制 CHK1,IC50 为 1.2 nM。
V1584 MK-8776 (SCH 900776) 891494-63-6 MK-8776(也称为 SCH900776;MK8776;SCH-900776;MK 8776)是一种新型、高效、选择性 Chk1(细胞周期检查点激酶 1)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤、放射增敏和化学增敏活性。
V1586 PF-477736 (PF-00477736) 952021-60-2 PF-477736(也称为 PF-736;PF-00477736;PF477736)是一种新型、选择性、强效、ATP 竞争性 Chk1 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V39684 PV-1019 (NSC 744039) 1093793-05-5 PV-1019 (NSC 744039) 是一种有效且特异性的 Chk2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 24 nM。
V1583 Rabusertib (LY2603618) 911222-45-2 Rabusertib(也称为 IC-83;LY-2603618;LY 2603618;IC83)是一种新型、有效、选择性的 Chk1(细胞周期检查点激酶 2)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V28897 SCH900776 S-isomer (MK-8776 S-isomer) 891494-64-7 SCH900776 S-异构体是 SCH900776 (MK-8776) 的 S-异构体,SCH900776 (MK-8776) 是一种新型、高效、选择性 Chk1(细胞周期检查点激酶 1)抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 3 nM。
V51109 Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 靶向免疫检查点的美登木素生物碱缀合物
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