Aurora Kinase

Aurora Kinase

Aurora 激酶包含进化保守的丝氨酸/苏氨酸激酶家族(Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C)。Aurora 激酶调节多种细胞周期相关过程,对于双极的组装和操作是必需的有丝分裂和减数分裂阶段的纺锤体。虽然 Aurora-A、Aurora-B 和 Aurora-C 在有丝分裂过程中具有非常相似的亚细胞定位和功能,但它们也具有高度保守的激酶结构域。虽然 Aurora-B 和 Aurora-C 对于凝结、着丝粒附着以及(前)中期和胞质分裂过程中染色体的排列是必需的,但 Aurora-A 主要调节中心体成熟和双极纺锤体组装。所有极光激酶成员均发挥与其有丝分裂活性相关的致癌作用,并支持人类肿瘤中癌细胞的存活和生长。研究癌症的研究人员对针对 Aurora 激酶的抑制剂产生了兴趣。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75831 11α-O-Tigloyl-12β-O-acetyltenacigenin B 154022-51-2 11α-O-Tigloyl-12β-O-乙酰tenacigenin B 是 Tenacienin B 的酯类似物,可从藤黄果 (MTC) 中提取。
V2332 AKI603 1432515-73-5 AKI603 是一种 AurorKinase A (AurA) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 12.3 nM,旨在克服白血病中的 BCR-ABL-T315I 耐药突变。
V78293 Aurora A inhibitor 3 Aurora A抑制剂3(化合物5h)抑制Aurora-A激酶,IC50为0.78 μM。
V2345 Aurora Kinase Inhibitor II 331770-21-9 AurorKinase inhibitor-2 是一种选择性、ATP 竞争性 AurorKinase 抑制剂(拮抗剂),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 值分别为 310 nM 和 240 nM。
V4055 Aurora Kinase Inhibitor III 879127-16-9 Aurora 激酶抑制剂 III 是一种 2,4-二苯胺基嘧啶化合物,是一种新型、有效、高选择性、细胞渗透性和 ATP 竞争性的极光相关激酶 (ARK) 抑制剂,对极光 A 激酶的 IC50 为 42 nM。
V75830 Aurora kinase inhibitor-11 923946-98-9 Aurora激酶抑制剂-11(化合物25)是Aurora激酶的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50为0.14 μM。
V78294 Aurora kinase inhibitor-12 AurorKinase Inhibitor-12(化合物 1a)是 aurorKinase 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),aurorKinase 是参与肿瘤生长的关键酶。
V52376 Aurora Kinases-IN-3 2840558-83-8 Aurora Kinases-IN-3 (Compound 15a) 是一种口服生物活性 AURKB 抑制剂,通过破坏 AURKB 有丝分裂定位而不是抑制其 Ser10 位点 H3 磷酸化来诱导 AURKB 抑制活性。
V55049 Aurora Kinases-IN-4 2877011-84-0 Aurora Kinases-IN-4 (Compound 11c) 是一种共价 ATP 竞争性极光激酶 A 抑制剂 (IC50= 1.7 nM)。
V4257 Barasertib (AZD1152) 722543-31-9 Barasertib 磷酸盐(也称为 AZD-1152)是 Barasertib 的磷酸盐,是一种在研、高选择性、口服生物可利用的小分子 Aurora B 抑制剂(无细胞测定中 IC50 = 0.37 nM),具有抗癌活性。
V52289 CD532 1639009-81-6 CD532 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 45 nM。
V53099 CD532 hydrochloride 2926498-81-7 CD532 HCl 是一种有效的 Aurora A 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 45 nM。
V4411 Ilorasertib 1227939-82-3 Ilorasertib(也称为 ABT-348)是一种有效的、新型的、口服生物利用度和 ATP 竞争性多激酶抑制剂,具有抑制 Aurora B (7 nM)、C (1 nM) 和 A (120 nM) 结合的 IC50,并且还抑制 RET 酪氨酸激酶、PDGFRβ 和 Flt1,IC50 分别为 7 nM、3 nM 和 32 nM。
V51923 JB170 2705844-82-0 JB170 是一种有效且特异的 PROTAC 介导的 AURORA-A (DC50=28 nM) 降解剂,通过将 Alisertib 连接到 Cereblon 配体 Thalidomide 形成。
V4347 Phthalazinone pyrazole 880487-62-7 Phthalazinonepyrazol 是一种有效的、选择性的、口服生物活性的 Aurora-Kinase 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.031 μM。
V4666 SCH-1473759 1094069-99-4 SCH-1473759 (SCH1473759) 是一种新型、有效、选择性的金光抑制剂,具有抗癌作用。
V35264 SP-96 2682114-54-9 SP-96 是一种特异性的 ATP 竞争性 Aurora B 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.316 nM,对 FLT3 和 KIT 的选择性超过 2000 倍。
V55050 Tenacienin B 80508-42-5 Tenacigenin B 是从海芋中提取的类固醇。
V55051 Tinengotinib (TT 00420) 2230490-29-4 Tinengotinib 是一种或多种蛋白激酶的调节剂,例如 Aurora 激酶和 VEGFR 激酶。
V35166 Tripolin A ((E)-Tripolin A) 1148118-92-6 Tripolin A ((E)-Tripolin A) 是一种特异性、非 ATP 竞争性 Aurora A 激酶抑制剂(拮抗剂),对 Aurora A 和 Aurora B 的 IC50 分别为 1.5 μM 和 7 μM。
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