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雌激素受体是一组在细胞内发现的蛋白质。它们是雌激素(17-雌二醇)激素激活的受体。雌激素受体有两类:GPER (GPR30)(G 蛋白偶联受体视紫红质样家族的成员)和 ER(细胞内受体核激素家族的成员)。共激活剂和辅阻抑剂之间的相互作用,以及配体的激动剂或拮抗剂作用,很大程度上受到ER螺旋12结构域的影响。不同的配体对雌激素受体的α和β亚型可能具有不同的亲和力。雌二醇与两种受体的结合效果相同,但雷洛昔芬、雌酮和金雀异黄酮优先与 α 受体结合。除了性成熟和生殖功能所必需之外,雌激素及其受体还会影响其他组织,例如骨骼。在骨质疏松症、子宫内膜癌和乳腺癌等病理情况下,雌激素受体发挥作用。通过选择性启动子的使用和选择性剪接产生了许多转录变异,但是尚不清楚这些变异中有多少是全长的。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V67685 (Rac)-Zearalanone-d6 1795020-90-4 (Rac)-Zearalanone-d6 是玉米赤霉烯酮的外消旋氘代形式。
V67646 10β,17β-dihydroxyestra-1,4-dien-3-one (DHED) 549-02-0 10β,17β-二羟基雌激素-1,4-二烯-3-酮 (DHED) 是一种脑靶向雌激素前体。
V67691 3'-Hydroxymirificin 168035-02-7 3'-Hydroxymirificin(化合物 3)是从葛根根中提取的天然化合物。
V67711 4',2-Dihydroxy-4,6-dimethoxydihydrochalcone 151752-07-7 4',2-二羟基-4,6-二甲氧基二氢查耳酮是一种雌激素激动剂,与牛子宫雌激素受体具有结合亲和力,IC50 为 15 μM [1]。
V67658 4-Nonylphenol-d5 (4-n-Nonylphenol-2,3,5,6-d4,OD) 358730-95-7 4-壬基苯酚-d5 是 4-壬基苯酚的氘代形式。
V67720 7β-Hydroxy-epi-androsterone (7β-Hydroxy-EpiA) 25848-69-5 7β-羟基-表雄酮 (7β-Hydroxy-EpiA) 与 ERβ 结合,具有抗炎和神经保护(神经保护)特性。
V4677 Acolbifene (EM 652; SCH 57068) 182167-02-8 Acolbifene(也称为 EM-652 和 SCH-57068)是一种新型、有效的选择性雌激素受体调节剂/拮抗剂 (SERM),IC50 值为 22±3 nM。
V67687 Arzoxifene (LY353381; SERM III) 182133-25-1 Arzoxifene (LY353381) 是一种口服生物活性选择性雌激素受体调节剂,具有与雷洛昔芬类似的固定环结构。
V2047 Avobenzone (BF2AVB) 70356-09-1 AZD9496 是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性雌激素受体 (ERα) 下调剂和拮抗剂,IC50 为 0.28 nM,Ki 为 0.7 nM。 AZD9496 显示出与 ERα 和 ERβ 同工型的 pmol/L 等价结合。
V2554 AZD9496 1639042-08-2 AZD9496 是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性雌激素受体 (ERα) 下调剂和拮抗剂,IC50 为 0.28 nM,Ki 为 0.7 nM。
V2643 AZD9496 maleate 1639042-28-6 AZD9496 (AZD-9496) 马来酸盐是一种新型、有效、口服生物利用度、选择性雌激素受体 (ERα) 下调剂和拮抗剂,具有抗癌活性。
V67699 Bazedoxifene-d4 acetate (TSE-424-d4 acetate) 1795027-71-2 Bazedoxifene-d4(乙酸盐)是 Bazedoxifene 的氘代形式。
V67670 Bexirestrant 2505067-70-7 Bexirestrant 是一种口服生物活性 ER-α 降解剂。
V2995 Brilanestrant 1365888-06-7 Brilanestrant(以前称为 GDC-0810、ARN-810 和/或 RG6046)是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性雌激素受体降解剂 (SERD),在他莫昔芬敏感和他莫昔芬耐药的乳腺癌模型中表现出强大的活性,目前正在研究中在患有局部晚期或转移性雌激素受体阳性乳腺癌女性的临床试验中。
V18266 Chrysin 480-40-0 白杨素是一种雌激素阻滞剂。
V67684 CIDD-0149897 2862784-20-9 CIDD-0149897 是一种有效的、选择性的、BBB(血脑屏障)可渗透/可渗透的 ERβ 激动剂。
V67673 Clomiphene-d5 citrate (enclomiphene citrate d5 (citrate)) 1217200-17-3 Clomiphene-d5(柠檬酸盐)是 Enclomiphene 柠檬酸盐的氘化形式。
V67668 Corifollitropin alfa (Org 36286; MK-8962) 195962-23-3 Corifollitropin alfa (Org 36286) 是一种长效重组卵泡刺激素 (FSH) 类似物。
V67690 Dehydrodiconiferyl alcohol 4263-87-0 DeHydrodiconiferyl 醇是一种雌激素受体激动剂,可以促进 BMP-2 诱导的成骨细胞生成。
V19820 Dienestrol 84-17-3 Dienestrol 是一种合成的非甾体雌激素,作为雌激素受体激动剂,用于治疗绝经期和绝经后症状。
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