JAK

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Janus 激酶 (JAK) 是一个细胞内非受体酪氨酸激酶家族,可通过 JAK-STAT 途径转导细胞因子介导的信号。I 型和 II 型细胞因子受体家族的成员依赖酪氨酸激酶的 JAK 家族进行磷酸化和激活下游蛋白质参与其信号转导途径,因为它们缺乏催化激酶活性。受体具有两个细胞内信号转导结构域,因为它们是配对的多肽。每个胞内结构域都包含一个富含脯氨酸的区域,称为 box1/box2 区域,该区域靠近细胞膜,也是 JAK 结合的地方。在受体与相应的细胞因子或配体结合后发生构象变化后,两个 JAK 足够接近以相互磷酸化。通过进一步磷酸化和激活 STAT 转录因子,JAK 自磷酸化会引起自身构象变化,使其能够转导细胞内信号。当 STAT 被激活时,它们会与受体分离并合并成二聚体,然后进入细胞核,在那里控制特定基因的转录。

JAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V51531 (2R,5S)-Ritlecitinib 1792180-79-0 (2R,5S)-Ritlecitinib (2R,5S)-PF-06651600) 是一种有效且特异性的 JAK3 缀合物 (IC50=144.8 nM)。
V33937 (3R,4S)-Tofacitinib 1092578-46-5 (3R,4S)-Tofacitinib(Tofacitinib 杂质 A)是 Tofacitinib (CP 690550;tasocitinib;Xeljanz) 活性较低的非对映异构体/对映异构体,是一种 JAK3(Janus 相关激酶)抑制剂,也是 FDA 批准用于治疗以下疾病的药物:类风湿关节炎(RA)、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。
V33936 (3S,4R)-Tofacitinib 1092578-48-7 (3S,4R)-Tofacitinib(Tofacitinib 杂质 B)是 Tofacitinib (CP-690550;tasocitinib;Xeljanz) 活性较低的异构体/对映体,是 JAK3(Janus 相关激酶,IC50 = 1 nM)的抑制剂,也是一种FDA 批准该药物用于治疗类风湿性关节炎 (RA)、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。
V9140 (3S,4S)-Tofacitinib 1092578-47-6 3S,4S)-Tofacitinib (Tofacitinib Impurity C) 是 Tofacitinib (tasocitinib; CP-690550; Xeljanz) 活性较低的对映体,是 JAK3(Janus 相关激酶)的抑制剂,也是 FDA 批准用于治疗类风湿的药物关节炎(RA)、银屑病关节炎和溃疡性结肠炎。
V56165 (Rac)-Ruxolitinib-d9 ((Rac)-INCB18424-d9; Ruxotinib racemate-d9) 2469553-67-9 (Rac)-Ruxolitinib D9 ((Rac)-INCB18424 D9) 是 (Rac)-Ruxolitinib 的氘标记形式。
V69735 ABBV-712 2368945-27-9 ABBV-712是一种选择性酪氨酸激酶2(TYK2)抑制剂(拮抗剂),IC50为0.195 μM,在自身免疫性疾病中发挥重要作用。
V4059 Abrocitinib (PF04965842) 1622902-68-4 Abrocitinib(原名 PF04965842;PF-04965842;Cibinqo)是一种新型、有效、口服生物可利用的 JAK1(Janus 激酶 1)抑制剂,具有免疫调节和抗炎作用。
V0322 AG-490 (Tyrphostin B42; zinc0255794) 133550-30-8 AG-490(也称为 Tyrphostin B42;zinc-0255794)是一种新型、有效、选择性的 EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0318 AT9283 896466-04-9 AT9283是一种新型、强效、选择性的多激酶抑制剂,包括Aurora A/B、JAK2/3、Abl (T315I)和Flt3等。
V0334 AZ 960 905586-69-8 AZ 960 (AZ-960) 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 JAK2(两面神激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0316 AZD1480 935666-88-9 AZD1480 (AZD-1480) 是一种选择性、口服生物利用度和 ATP 竞争性 JAK2(Janus 相关激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0338 Baricitinib (LY-3009104, INCB-028050) 1187594-09-7 Baricitinib(也称为 LY3009104 或 INCB028050;商品名:Olumiant)是一种强效、选择性、ATP 竞争性、口服生物可利用的酪氨酸蛋白激酶 JAK1(Janus 激酶)或 JAK2 抑制剂,具有抗炎活性。
V0096 Baricitinib phosphate (LY-3009104, INCB-028050, Olumiant) 1187595-84-1 Baricitinib 磷酸盐是 Baricitinib 的磷酸盐,也称为 LY3009104 或 INCB028050 或商品名 Olumiant,是酪氨酸蛋白激酶 JAK1 或 JAK2 的强效、选择性、ATP 竞争性和口服生物利用度抑制剂。
V51513 BD-750 892686-59-8 BD750 是一种有效的 JAK3/STAT5 免疫染料,可以抑制 IL-2 诱导的 JAK3/STAT5 依赖性 T 细胞增殖/生长。
V0319 BMS-911543 1271022-90-2 BMS-911543 (BMS911543) 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 JAK2(Janus 相关激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V51526 Butyzamide 1110767-45-7 Butyzamide是一种新型Mpl激活剂。
V0333 CEP-33779 1257704-57-6 CEP33779 是一种新型、有效、口服生物活性、高选择性的 JAK2(Janus 激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗炎活性。
V2659 Cerdulatinib 1198300-79-6 Cerdulatinib(以前称为 PRT2070 和 PRT062070)是一种口服生物活性、双靶点酪氨酸激酶(JAK 和 Syk)抑制剂,对于 JAK1/JAK2/JAK3/TYK2 的 IC50 为 12 nM/6 nM/8 nM/0.5 nM 和 32 nM和 Syk [脾酪氨酸激酶 (SYK) 和 Janus 激酶 (JAK)]。
V0325 Cerdulatinib HCl (PRT-2070; PRT-062070) 1369761-01-2 Cerdulatinib HCl(原 PRT2070;PRT062070)是一种新型、有效、选择性口服生物活性、多靶点 JAK1/2/3/TYK2 和 Syk 酪氨酸激酶抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V3373 CHZ868 1895895-38-1 CHZ868 是一种新型、有效、选择性的 IIJAK2 型抑制剂,在 EPOR JAK2 WT Ba/F3 细胞中的 IC50 为 0.17 μM。
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