Sigma Receptor

Sigma Receptor

整个哺乳动物身体表达一类特殊的结合位点,称为 sigma 受体(sigma-1 和 sigma-2 亚型)。尽管尚未发现这些位点的内源配体,但 N,N-二甲基色胺、鞘脂衍生胺和类固醇激素(尤其是黄体酮)可以以相当大的亲和力结合。 sigma-1 受体 (1R) 是一种伴侣蛋白,存在于内质网 (ER) 中,充当细胞器间信号传导的调节剂。许多生物过程,如伤害感受、癌症、中风、记忆、药物成瘾、心脏活动和阿尔茨海默氏病,都受到它的影响。许多人类肿瘤过度表达 sigma-2 (2R) 受体。它已被证明是扩散肿瘤的可靠生物标志物。

Sigma Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3950 4-IBP 155798-08-6 4-IBP 是一种新型选择性 σ1 (sigma1) 激动剂,对 σ1 受体具有高亲和力,Ki 为 1.7 nM,对 σ2 受体具有中等亲和力 (Ki = 25.2 nM)。
V79226 AB10 AB10 是一种选择性 S1R 拮抗剂。
V79240 AB21 AB21 是一种有效且特异性的 S1R 拮抗剂(抑制剂),对于 S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 13 nM 和 102 nM。
V78890 AB21oxalate AB21 oxalate 是一种有效且特异性的 S1R 拮抗剂(抑制剂),对于 S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 13 nM 和 102 nM。
V79439 AD186 AD186 是一种有效且特异性的 S1R 激动剂/激活剂,S1R 和 S2R 的 Ki 值分别为 2.7 和 27 nM。
V80042 Antidepressant agent 3 抗抑郁药 3 是一种口服生物活性抗抑郁药。
V77994 Antidepressant agent 4 抗抑郁药4是一种口服生物活性抗抑郁药。
V2985 BD 1047 dihydrobromide 138356-21-5 BD1047 dihydrobromide (BD-1047) 是一种选择性功能性 σ 受体 (σ 受体) 拮抗剂,具有抗精神病活性,可用于治疗精神分裂症。
V4741 BD1063 HCl 206996-13-6 BD-1063 HCl(BD1063 盐酸盐)是一种新型、有效、选择性的 σ 受体拮抗剂,具有治疗酒精中毒的潜力。
V71977 Broussoflavonol F 162558-94-3 Broussoflavonol F 具有黄嘌呤氧化酶抑制活性。
V70033 CM398 1121931-70-1 CM398 是一种选择性口服生物活性 sigma-2 受体配体 (Ki=0.43 nM),具有高 sigma-1/sigma -2 选择性比(1000 倍)。
V3312 CT-1812 1802632-22-9 CT1812 (Elayta) 是一种新型、口服有效的 sigma-2 受体复合物 (sigma-2/PGRMC1) 变构拮抗剂,可防止和取代 Aβ 寡聚物与神经元的结合。
V0097 Cutamesine (SA 4503; AGY 94806) 165377-43-5 Cutamesine (SA-4503; AGY-94806) 是一种选择性且有效的 sigma-1 (σ1) 受体激动剂,在豚鼠脑膜中的 IC50 为 17.4 nM,对 sigma 2 受体的选择性低 100 倍。
V30747 Dimemorfan phosphate 36304-84-4 Dimemorfan 磷酸盐(Astomin;AT17;Gentus;AT-17)是一种基于吗啡喃的 sigma 1 受体激动剂,具有有效的镇咳活性。
V70037 DuP 734 135135-87-4 DuP 734 是一种 σ 受体拮抗剂。
V2275 EST64454 HCl 1950569-11-5 EST64454 HCl 是一种选择性口服生物活性 sigma-1 受体阻断剂(拮抗剂),Ki 为 22 nM。
V69891 EST73502 monohydrochloride 2535970-65-9 EST73502 mono HCl 是一种选择性、口服生物活性、BBB(血脑屏障)可渗透(可穿透)μ-阿片受体 (μ-阿片受体/MOR) 激动剂和 σ1 受体 (σ1R) 拮抗剂,靶向 MOR 和 σ1R。效应分别为 64 nM 和 118 nM。
V71980 Eupatoriochromene 19013-03-7 Eupatoriochromene 是一种苯并吡喃化合物,对黄嘌呤氧化酶 (XO) 具有抑制活性。
V71979 Febuxostat-d9 (Febuxostat d9) 1246819-50-0 非布索坦-d9 是非布索坦的氘标记形式。
V71976 Forsythoside F (Forsythoside F; Arenarioside) 94130-58-2 Forsythoside F 是一种黄嘌呤氧化酶抑制剂,具有抗高尿酸作用。
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