ERK

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ERK(细胞外信号调节激酶)是广泛表达的蛋白激酶细胞内信号分子,参与分化细胞减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后功能的调节等功能。ERK 通路由多种刺激激活,包括如生长因子、细胞因子、病毒感染、异源三聚体 G 蛋白偶联受体的配体、转化剂和致癌物。 Ras 刺激 MAPK/ERK 通路中的 c-Raf,随后丝裂原激活蛋白激酶激酶(也称为 MKK、MEK 或 MAP2K)以及 MAPK1/2(见下文)加入。除了生长激素之外,Ras 还可以通过 GRB2/SOS 和受体酪氨酸激酶被其他线索触发。已知许多转录因子(包括 ELK1)和一些下游蛋白激酶可被 ERK 激活。 Ras、c-Raf 和 HER2 等受体会导致 ERK 通路破坏,这在恶性肿瘤中很常见。

ERK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69825 (R)-VX-11e 1680187-43-2 (R)-VX-11e(化合物 1)是一种 ERK2 抑制剂。
V69801 (S)-BAY 2965501 2732902-09-7 (S)-BAY 2965501 是 BAY 2965501 的左手异构体。
V69817 7α,15-Dihydroxydehydroabietic acid 155205-64-4 7α,15-二羟基脱氢松香酸是一种天然松香烷二萜类化合物,具有抗血管生成作用。
V9020 Adjudin 252025-52-8 Adjudin,原名AF-2364,是一种正在开发的药物,作为一种潜在的非激素男性避孕药,其作用是阻止睾丸中精子的产生,但不影响睾酮的产生。
V69823 ADTL-EI1712 2414916-45-1 ADTL-EI1712 是一种口服生物活性选择性 ERK1 和 ERK5 双靶点抑制剂。
V33675 AG126 118409-62-4 AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),可以在 25-50 μM 下抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。
V10837 Alobresib 1637771-14-2 Alobresib (GS-5829) 是一种新型、有效的 BET 溴结构域抑制剂,具有抗癌活性。
V51049 ASN-007 benzenesulfonate 2055597-39-0 ERK1/2抑制剂
V41199 ASN007 2055597-12-9 ASN007 (ASN-007) 是一种新型、有效、口服生物可利用的选择性 ERK1/2 抑制剂,具有强大的抗肿瘤活性。
V7184 Astragaloside IV 84687-43-4 黄芪中的主要活性成分黄芪甲苷(AS-IV)具有广阔的应用前景,特别是在心血管疾病、消化系统疾病、癌症等现代高发、高危疾病方面,可开发为药物。
V3493 ASTX029 2095719-92-7 ASTX029(实施例 1)是一种有效的双重 ERK1/2 抑制剂(IC50= 2.7 nM)。
V11971 AX15836 2035509-96-5 AX-15836 是一种有效且特异性的 ERK5 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 8 nM。
V3801 AZD-0364 2097416-76-5 AZD0364 是一种有效的、选择性的口服 ERK1/2 抑制剂,在 NSCLC 模型中的单一疗法和联合疗法中均有效。
V4176 BAY885 2307249-33-6 BAY-885 是一种新型、高效、选择性的 ERK5/MAPK7 抑制剂,IC50 为 40 nM。
V4221 CC-90003 1621999-82-3 CC-90003 是一种新型、有效、选择性、口服生物可利用且不可逆(共价)ERK1/2(细胞外信号调节激酶)抑制剂,IC50 范围为 10-20 nM,并在 258-激酶生化测定。
V0469 DEL-22379 181223-80-3 DEL-22379 是一种新型、有效、选择性、水溶性 ERK(细胞外信号相关激酶 2)二聚化抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V69804 Edaxeterkib 1695534-88-3 Edaxeterkib 是一种有效的 ERK 激酶抑制剂,用于癌症相关研究。
V79303 Endothelin-1 (1-31) (Human) acetate Endothelin-1 (1-31) (Human)acetate 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。
V77039 Endothelin-1 (1-31) (Human) TFA Endothelin-1 (1-31)(人)TFA 是一种有效的血管收缩剂和血压升高剂。
V69835 ERK-IN-2 2743576-56-7 ERK-IN-2 是一种 ERK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 1.8 nM。
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