PAK

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PAK(p21 激活激酶)是一个由六种丝氨酸/苏氨酸激酶组成的家族,在哺乳动物细胞中充当 RHO 家族 GTPases 的关键效应子。根据其结构域结构和调节,PAK 分为两组:I 组(PAK1、PAK2) 、PAK3)和 II 组(PAK4、PAK5 和 PAK6)。 GTP 酶(例如 Cdc42、Rac、TC10、CHP 和 Wrch-1)以及独立于 GTP 酶的其他 GTP 酶可激活 I 组 PAK。 Cdc42/Rac 结合通常不会激活 II 组 PAK。 PAK 家族成员与多种疾病有关,包括癌症、传染病和神经系统疾病。 PAK 在细胞骨架组织、细胞形态发生和存活中发挥着关键作用。 PAK 参与许多信令网络。 PAK 与 NF-B 一起磷酸化 Raf1 会激活 MAPK 通路。其他被 PAK 磷酸化的细胞骨架调节因子包括 MLCK、LIMK、Filamin A、ILK、merlin 和 Arpc1b。此外,PAK 通过磷酸化其效应器(如 DLC1 和 BimL)来控制细胞凋亡和生存途径。基因转录在 PAK 进入细胞核后直接受到影响。 PAK1 是许多转录因子和转录共调节因子的底物,包括 FKHR、SHARP、CTBP1 和 SNAI1。通过组蛋白 H3、Aurora A 和 PlK1 的磷酸化,PAK 还控制细胞周期的进程。

PAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V21361 FRAX1036 1432908-05-8 FRAX1036 (FRAX-1036; FRAX 1036) 是一种选择性 p21 激活激酶 1 (PAK1) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V21362 FRAX486 1232030-35-1 FRAX486 是一种新型、有效的 p21 激活激酶 (PAK) 抑制剂(PAK1、PAK2、PAK3 和 PAK4 的 IC50 分别为 14、33、39 和 575 nM)。
V76993 G-5555 hydrochloride G-5555 HCl 是一种有效且特异性的 PAK1 抑制剂(拮抗剂),Ki 为 3.7 nM。
V16966 Hydrastine 118-08-1 Hydrastine(β-Hydrastine;L-Hydrastine)是一种存在于加拿大Hydrastis canadensis 和毛茛科其他植物中的天然生物碱。
V2252 LCH-7749944 796888-12-5 LCH-7749944 (GNF-PF-2356) 是一种有效的 PAK4 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 14.93 μM。
V2849 NVS-PAK1-1 1783816-74-9 NVS-PAK1-1 是在基于片段的筛选中发现的一种特异性变构 PAK1 抑制剂。
V41085 NVS-PAK1-C 2250019-95-3 NVS-PAK1-C 是一种有效的 ATP 竞争性特异性变构 PAK1 抑制剂探针,对于去磷酸化 PAK1 和磷酸化 PAK1 的 IC50 值分别为 5 nM 和 6 nM。
V78827 PF-3758309 dihydrochloride (PF-03758309 dihydrochloride) PF-3758309 (PF-03758309) di-HCl 是一种有效的、口服生物可利用的、可逆的 ATP 竞争性 PAK4 抑制剂 (Kd= 2.7 nM; Ki=18.7 nM)。
V35252 st-Ht31 188425-80-1 st-Ht31 是一种蛋白激酶 A (PKA) 锚定的膜渗透性肽抑制剂。
V81533 TAT-PAK18 inhibitory peptide TAT-PAK18 抑制肽是一种膜可渗透(可穿透)的 PAK 抑制肽。
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