EGFR

EGFR

表皮生长因子受体 (EGFR;ErbB1) 是表皮生长因子 RTK(受体酪氨酸激酶)家族的成员,该家族还包括 HER2/neu (ErbB2)、ErbB3 (HER3) 和 ErbB4 (HER4)。胞外配体结合胞外域、单链跨膜结构域和胞内酪氨酸激酶结构域组成了位于细胞表面的EGFR。表皮生长因子 (EGF)、转化生长因子 (TGF-)、双调蛋白、肝素结合 EGF 和 betacellulin 只是结合并激活 EGFR 的少数配体。配体结合后,受体形成同二聚体或异二聚体复合物,从而激活酪氨酸激酶结构域。 Ras-Raf-MAP 激酶、PI-3K/Akt、PKC 和 Stat/Jak 信号通路均因 EGFR 二聚化和自身磷酸化而被激活。 EGFR 被激活以控制细胞存活、分化和增殖。 EGFR 被嘲笑为原癌基因,主要是因为它具有促进细胞增殖和防止细胞凋亡的功能。

EGFR相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V33525 (E)-AG 99 (AG99) 122520-85-8 (E)-AG 99 ((E)-Tyrphostin 46) 是一种有效的 EGFR 抑制剂。
V0554 AC480 (BMS599626) 714971-09-2 AC480(也称为 BMS-599626)是一种新型、强效、口服生物可利用、选择性且有效的 HER1/2(人表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0504 AEE788 (NVP-AEE788) 497839-62-0 AEE788 (NVP-AEE-788;NVP-AEE788) 是一种新型、有效、口服生物可利用的多受体酪氨酸激酶抑制剂,例如 EGFR(表皮生长因子受体)和 HER2/ErbB2,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0536 Afatinib (BIBW2992) 850140-72-6 阿法替尼(原 BIBW 2992;BIBW-2992;商品名:Gilotrif)是一种有效的、共价/不可逆的、口服生物利用的双 (EGFR/ErbB) 受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有抗癌活性。
V0542 Afatinib (BIBW2992) Dimaleate 850140-73-7 阿法替尼二马来酸盐(阿法替尼的马来酸盐形式,也称为 BIBW-2992;BIBW2992)是一种有效的、共价/不可逆的、口服生物可利用的双 EGFR/HER2 受体酪氨酸激酶 (RTK) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V10440 AG 30 (Tyrphostin AG30) 122520-79-0 AG-30/5C 是一种具有血管生成特性的抗菌肽,可通过 MAPK 和 NF-κB 途径激活人类肥大细胞。
V0560 AG-1478 (Tyrphostin AG-1478; NSC693255) 153436-53-4 AG-1478(也称为 Tyrphostin AG1478;AG-1478;NSC-693255)是一种新型、有效、选择性 EGFR(表皮生长因子受体)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和抗糖尿病活性。
V3989 AG-1557 189290-58-2 AG-1557 是一种新型、有效的表皮生长因子受体酪氨酸 (EGFR) 激酶抑制剂。
V0549 AG-18 (RG50858, TX-825) 118409-57-7 AG-18(也称为 RG-50810、RG-50858、TX 825、酪氨酸磷酸化抑制剂 A23 和酪氨酸磷酸化抑制剂 AG-18)是一种新型、有效的 EGFR 抑制剂,IC50 和 Ki 分别为 35 和 11 μM。
V7601 AG555 133550-34-2 AG 555 (Tyrphostin AG 555) 是一种有效的抗逆转录病毒活性分子,也是一种有效且特异性的 EGFR 抑制剂,可阻断 Cdk2 激活。
V4747 Alflutinib mesylate (Furmonertinib) 2130958-55-1 甲磺酸阿氟替尼(以前也称为 AST-2818;AST2818;Furmonertinib)是阿氟替尼的甲磺酸盐形式,是一种新型、不可逆的第三代 EGFR(表皮生长因子受体)酪氨酸激酶抑制剂 (TKI),对 EGFR T790M 突变具有选择性。
V0561 Allitinib (AST 1306) 897383-62-9 Allitinib(以前也称为 AST1306;AST-1306)是一种新型、有效、选择性、共价/不可逆的 EGFR 和 ErbB2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V37619 Almonertinib (HS-10296) 1899921-05-1 Almonertinib (HS10296) 是一种新型、有效、口服生物可利用的第三代不可逆表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型 T790M 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V30518 AV-412 451492-95-8 AV-412 free base (MP-412 free base) 是一种 EGFR 抑制剂。
V3696 Avitinib (AC0010) 1557267-42-1 阿维替尼(Abivertinib、AC-0010、AC-0010MA、AC0010、AC0010MA)是一种基于吡咯并嘧啶、具有口服生物活性、不可逆/共价的表皮生长因子受体 (EGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,具有针对 T790M 耐药突变的选择性。
V0541 AZ5104 1421373-98-9 AZ5104 (AZ-5104) 是 Osimertinib (AZD-9291) 的去甲基化活性代谢物,是一种具有潜在抗肿瘤活性的不可逆 EGFR 抑制剂。
V3490 BMS-690514 859853-30-8 BMS-690514是一种新型、有效的口服生物可利用的EGFR[人表皮生长因子受体(HER)1]和VEGFR(血管内皮生长因子受体)抑制剂,对EGFR、HER 2和HER 4的IC50分别为5、20和60 nM 。
V0550 Butein (NSC-652892; CCG208298; CS-5675; AC 1NQY7L) 487-52-5 Butein (NSC 652892; CCG-208298; CS5675;AC1NQY7L) 是一种从漆树中分离出来的天然植物多酚和查尔酮类化合物,具有广泛的药理作用,如抗炎、抗氧化、醛糖还原酶以及晚期糖基化终产物抑制和抗癌活性。
V0539 Canertinib (CI-1033; PD-183805) 267243-28-7 Canertinib(以前称为 CI-1033;CI1033;PD183805;PD-183805)是一种不可逆/共价、基于喹唑啉、口服生物可利用的泛 ErbB EGFR 和 ErbB2 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V5745 Canertinib HCl 289499-45-2 Canertinib(以前也称为 CI-1033;CI 1033;PD-183805)是一种新型、有效、口服生物可利用的喹唑啉类泛 ErbB 抑制剂,针对 EGFR 和 ErbB2,IC50 分别为 1.5 nM 和 9.0 nM。
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