Mineralocorticoid Receptor

Mineralocorticoid Receptor

盐皮质激素受体 (MR) 是一种细胞内类固醇激素受体,是核受体超家族的成员,介导两种重要的肾上腺类固醇醛固酮和皮质醇的生理作用。糖皮质激素受体 (GR) 和盐皮质激素受体 (MCR) 是密切相关,MCR 可以无差别地结合 MCR 和 GR 激素。醛固酮是盐皮质激素受体的配体,通过激活远端肾单位的盐皮质激素受体,在钠重吸收和血压调节中发挥关键作用。除了控制血压和钠平衡之外,醛固酮和人类盐皮质激素受体串联还在心血管和神经系统中发挥重要的调节作用。在钠运输紧密的上皮细胞中,包括远端肾单位、结肠、肺、唾液腺和汗腺,盐皮质激素受体在水电解稳态的调节中发挥作用。 11-羟基类固醇脱氢酶 2 (11-HSD2) 可将活性糖皮质激素转化为无活性代谢物,在此类上皮靶细胞中提供醛固酮作用的盐皮质激素特异性。此外,非上皮组织如心脏、大脑的某些区域、大血管和单核白细胞表达盐皮质激素受体。与共有糖皮质激素反应元件 (GRE) 序列相互作用后,配体激活的盐皮质激素受体在细胞核中易位并充当转录因子。盐皮质激素受体的靶基因可能被激活或转录被抑制。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V67757 (Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 1050477-27-4 (Rac)-Finerenone ((Rac)-BAY 94-8862) 是 Finerenone 的外消旋体。
V67755 Baxdrostat 1428652-17-8 Baxdrostat 是一种醛固酮合酶抑制剂。
V67754 Canrenoate potassium (potassium canrenate; Aldadiene potassium; SC-14266) 2181-04-6 坎雷诺酸钾是一种坎雷诺释放前体,也是一种有效的竞争性盐皮质激素受体拮抗剂。
V2139 Eplerenone (Epoxymexrenone; CGP 30083) 107724-20-9 Eplerenone(也称为 CGP 30083、Inspra、SC-66110)是一种有效的选择性盐皮质激素受体拮抗剂,IC50 为 0.36 μM,它阻断醛固酮的作用,用于控制高血压。
V14606 Fludrocortisone Acetate 514-36-3 Fludrocortisone Acetate 是合成皮质类固醇氟氢可的松的醋酸盐形式,是一种有效的盐皮质激素受体激动剂。
V67756 Ocedurenone (KBP-5074) 1359969-24-6 Ocedurenone 是一种皮质类固醇受体阻滞剂(拮抗剂)。
V2622 Osilodrostat (LCI699) 928134-65-0 Osilodrostat(LCI699;LCI-699;Isturisa)是一种新型有效的 11β-羟化酶抑制剂,已被批准用于治疗成人库欣病。
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