Free Fatty Acid Receptor

Free Fatty Acid Receptor

蛋白偶联受体 (GPCR) 称为游离脂肪酸受体 (FFAR),可被游离脂肪酸 (FFA) 激活。 FFAR1/GPR40、FFAR2/GPR43、FFAR3/GPR41 和 FFAR4/GPR120 是四种已被彻底表征的 FFAR。 FFA2 和 FFA3 被短链 FFA 激活,主要是乙酸盐、丁酸盐和丙酸盐; FFAR 根据激活每个 FFAR 的 FFA 配体的链长度进行分类。 FFA1 和 GPR120 由中链或长链 FFA 激活,而 GPR84 由中链 FFA 激活。因此,每个 FFAR 都可以充当 FFA 传感器,对源自食品或食品衍生代谢物的特定 FFA 碳链长度具有选择性。根据研究,FFAR 发挥多种生理作用,包括促进胰岛素和肠促胰岛素激素的释放、脂肪细胞分化、抗炎作用、神经元反应和味觉偏好。可以将这些 FFAR 生理功能视为调节免疫和能量稳态。因此,治疗 2 型糖尿病和代谢综合征等代谢性疾病的治疗策略已集中在 FFAR 上。

Free Fatty Acid Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V75353 4-CMTB 300851-67-6 4-CMTB 是一种选择性游离脂肪酸受体 2 (FFA2/GPR43) 激动剂和正变构调节剂 (PAM) (pEC50=6.38)。
V75354 AMG 837 hemicalcium 1291087-14-3 AMG 837 hemicalcium 是一种有效的口服生物活性 GPR40/FFA1 部分激动剂,抑制 [3H]AMG 837 与人 FFA1 受体的特异性结合,pIC50 为 8.13。
V2053 AMG-837 calcium hydrate 1259389-38-2 AMG 837 水合钙是一种新型、口服生物可利用的强效 GPR40 激动剂,EC50 为 13 nM,在啮齿动物中具有优异的药代动力学特征和强大的葡萄糖依赖性胰岛素分泌刺激。
V11531 AR-420626 1798310-55-0 AR-420626 (AR 420626; AR420626) 是一种新型、有效的 FFA3 (GPR41) 受体变构激动剂(pEC50 值为 5.74),具有通过抑制 nAChR 介导的神经通路来治疗神经源性腹泻疾病的潜力。
V75355 BI-2081 1458656-71-7 BI-2081 是一种 GPR40 (FFAR1) 部分激动剂 (EC50= 4 nM)。
V75357 Fasiglifam hemihydrate (TAK-875 hemihydrate) 1374598-80-7 Fasiglifam (TAK-875) 半水合物是一种有效的口服生物活性选择性 GPR40 激动剂/激活剂,EC50 为 72 nM。
V3100 GPR120 Agonist 2 1234844-11-1 GPR120 Agonist 2 是 GPR120(G 蛋白偶联受体)受体的有效选择性激动剂。
V28989 GPR40/FFAR1 modulator 1 874755-26-7 GPR40/FFAR1 modulator 1 是 Gq 偶联游离脂肪酸受体 1 (GPR40/FFAR1) 的激动剂和变构调节剂。
V2812 GSK137647A 349085-82-1 GSK137647A 是一种二芳基磺酰胺类似物,是一种新型、有效、选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 激动剂,对人、小鼠和大鼠 FFA4 的 pEC50 分别为 6.3、6.2 和 6.1。
V4937 GW1100 306974-70-9 GW-1100 是一种新型、有效、选择性的 GPR40 拮抗剂,apIC50 为 6.9。
V51355 HWL-088 2378617-96-8 HWL-088 是一种端口主动快速链接器 1 (FFA1/GPR40) 激动剂(EC50 为 18.9 nM),具有中等 PPARδ 活性(EC50 为 570.9 nM)。
V7595 Pinocembrin racemate (DL0108) 68745-38-0 Pinocembrin (DL-0108) 是 Pinocembrin 的外消旋体,是一种有效的雄激素受体配体,具有治疗急性中风的潜力。
V75356 TP-051 858097-86-6 TP-051 是一种有效的 FFAR1 激动剂/激活剂,对人类 FFAR1 的 Ki 值为 16 nM。
V51362 TUG-499 1206629-08-4 TUG-499 是一种交叉偶联相关接头 1(FFAR1 或 GPR40)(游离脂肪酸受体)激动剂/激活剂,pEC50 为 7.39。
V3445 TUG-770 1402601-82-4 TUG-770 是一种新型、高效的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂,对 hFFA1 的 EC50 为 6 nM。
V16933 TUG-891 1374516-07-0 TUG-891 是一种有效的、选择性的游离脂肪酸受体 4 (FFA4/GPR120) 激动剂,它对治疗激动剂显示出潜在的机会和可能的挑战。
V5236 Vincamine 1617-90-9 长春胺是一种外周血管扩张剂,可增加流向大脑的血流量。
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