HIF HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF HIF Prolyl-Hydroxylase

HIF(缺氧诱导因子)是一种转录因子,可对细胞可用氧量的变化做出反应,更具体地说,是对氧的减少或缺氧做出反应。缺氧(一种低氧浓度条件)对细胞的影响是由 HIF 信号级联介导的。通常,缺氧会阻止细胞分化。然而,缺氧会促进血管生长,对于癌症肿瘤和胚胎中血管系统的发育至关重要。此外,伤口中的缺氧会促进角质形成细胞迁移和上皮修复。 HIF 对于总体发展至关重要。哺乳动物中 HIF-1 基因缺失会导致围产期死亡。已证明 HIF-1 对于软骨细胞的生存至关重要,并使细胞能够适应骨骼生长板中的低氧环境。人体新陈代谢在很大程度上是由 HIF 控制的。最近已经开发出了许多具有选择性 HIF 脯氨酰羟化酶抑制剂作用的药物。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V73834 (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin; (Rac)-β,β-Dimethylacrylshikonin) 5162-01-6 (Rac)-Arnebin 1 ((Rac)-β,β-Dimethylacrylalkannin) 是 β,β-Dimethylacrylalkannin 和/或 β,β-Dimethylacrylshikonin 的外消旋体。
V3952 1,4-DPCA 331830-20-7 1,4-DPCA 是一种新型、有效、竞争性的脯氨酰 4-羟化酶抑制剂,IC50 值为 3.6 μM。
V51644 1,4-DPCA ethyl ester 86443-19-8 1,4-DPCA乙酯是1,4-DPCA的乙酯形式,可以抑制FIH。
V51627 7-Hydroxyneolamellarin A 959662-26-1 7-Hydroxyneolalamellarin A 是一种天然存在的化合物,存在于海绵黑树突中。
V51637 Acriflavine hydrochloride 69235-50-3 吖啶黄素盐氯化物是一种高效吖啶荧光染料,可用于标记。
V10310 Adaptaquin 385786-48-1 Adaptaquin 是一种新型、有效的 HIF-PHD(缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 2)羟基喹啉抑制剂,IC50 为 2 μM。
V1909 Amifostine trihydrate (WR2721) 112901-68-5 氨磷汀三水合物(WR2721)是一种磷酸化氨基硫氢基化合物,是第一个批准的辐射防护药物,用于降低顺铂治疗引起的肾脏问题的风险。
V51635 Angiogenesis agent 1 2765218-28-6 血管生成剂 1(化合物 C-31)是红景天类似物的糖苷类似物。
V78298 Axl-IN-16 Axl-IN-16 是 Axl 和 HIF 的双重(双功能)抑制剂。
V32376 Belzutifan (PT2977; MK-6482) 1672668-24-4 Belzutifan(PT-2977;MK-6482;PT2977;MK6482;Welireg)是一种新型、选择性、口服生物可利用的 HIF-2α(缺氧诱导因子 2α)抑制剂,已于 2021 年获得 FDA 批准用于治疗 von Hippel-Lindau 病相关肾细胞癌。
V5194 Chlorogenic Acid (Heriguard; NSC-407296) 327-97-9 绿原酸(3-O-咖啡酰奎尼酸;Heriguard;NSC-407296)是咖啡和茶中天然存在的酚类化合物。
V2834 Daprodustat (GSK1278863) 960539-70-2 Daprodustat(原名 GSK1278863;Duvroq)是一种新型口服生物可利用的缺氧诱导因子脯氨酰羟化酶 (HIF-PHI) 抑制剂,已被批准用于治疗与 CKD/慢性肾病相关的贫血。
V51630 Dimethyl-bisphenol A 1568-83-8 二甲基双酚 A (DMBPA) 是一种有效的 HIF-1α 抑制剂。
V3443 EL102 1233948-61-2 EL102是一种新型甲苯胺磺酰胺,是一种新型HIF1α(缺氧诱导因子)抑制剂,还可以有效抑制微管蛋白聚合并降低微管稳定性。
V20522 Enarodustat (JTZ951) 1262132-81-9 Enarodustat(原 JTZ-951;JTZ951;Enaroy)是一种口服生物活性缺氧诱导因子脯氨酸羟化酶 (HIF-PH) 抑制剂,于 2020 年在日本获批用于治疗与慢性肾病 (CKD) 相关的贫血。
V79383 FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 FAM-DEALA-Hyp-YIPMDDDFQLRSF-NH2 是一种 5-FAM 标记的 HIF-1α 肽,也是 VHL 的底物。
V51626 Fenbendazole-d3 1228182-47-5 芬苯达唑-d3 是一种镉标记的芬苯达唑。
V79782 HIF-1 alpha (556-574) (TFA) HIF-1 α (556-574) TFA 是缺氧诱导因子 1 (HIF-1) 的一种 19 个氨基酸 (AA) 短肽。
V51612 HIF-1 inhibitor-4 333357-56-5 HIF-1抑制剂-4是一种HIF-1抑制剂(IC50= 560 nM)。
V78503 HIF-1 inhibitor-5 HIF-1抑制剂-5 (Compound 16e)是一种有效的HIF-1抑制剂(拮抗剂),IC50为2.38 μM。
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