ATP Citrate Lyase

ATP Citrate Lyase

ATP-柠檬酸裂解酶 (ACLY) 是一种中心代谢酶,可催化柠檬酸和辅酶 A (CoA) 向草酰乙酸和乙酰辅酶 A 的 ATP 依赖性转化。胆固醇的生物合成、脂肪酸的代谢以及乙酰化和异戊二烯化蛋白质的全部依赖于乙酰辅酶A产物。此外,改变蛋白质的乙酰化反应(例如组蛋白的乙酰化)需要乙酰辅酶A。多种癌症类型表现出 ACLY 的上调或激活,并且已知阻断 ACLY 会导致癌细胞在体外和体内增殖停滞。在 ATP 和 CoA 存在的情况下,通过催化糖酵解产生的柠檬酸盐生成乙酰辅酶 A 和草酰乙酸,ACLY 将葡萄糖和脂质的代谢联系起来。在许多永生化细胞和肿瘤中,包括乳腺癌、肝癌、结肠癌、肺癌和前列腺癌,ACLY 异常表达,并与肿瘤分期和分化呈负相关,使其成为不良预后指标。乙酰辅酶A是长链脂肪酸合成的重要组成部分,由ACLY提供,ACLY是该过程上游的一种酶。 ACLY 是细胞脂肪生成中的关键酶,因此也是癌症治疗的强大靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2839 BMS 303141 943962-47-8 BMS-303141 (BMS303141) 是一种新型、有效、细胞渗透性 ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂,具有降脂作用。
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V73920 ForrestiacidsJ 2920898-66-2 Forrestiacids J 是一种 ATP-柠檬酸裂解酶 (ACL) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.6 μM。
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