Aryl Hydrocarbon Receptor

Aryl Hydrocarbon Receptor

基本的螺旋-环-螺旋转录因子家族包括细胞质受体和称为芳基烃受体(AhR或AHR)的转录因子。各种类型的外源和内源配体可以激活或抑制 AhR。在免疫和组织稳态方面,AhR 起着至关重要的作用。多种结构不同的物质,包括 2,3,7,8-四氯二苯并-对二恶英 (TCDD),可以激活 AhR。靛类、血红素代谢物、类二十烷酸、色氨酸衍生物和马烯雌酮是内源配体的例子。多环芳烃、多氯联苯、天然物质和小分子物质是外源配体的例子。由于AhR配体的形状和特性不同,它们与AhR的相互作用具有独特的生物学效应。 Hsp90、AIP 和 p23 是在细胞质中隔离未配体 AHR 的伴侣蛋白的例子。 AHR 与配体结合后进入细胞核并与 ARNT 形成异二聚体。芳基碳氢化合物反应元件存在于 CYP1A1、CYP1B1 和 TIPARP 等靶基因的调控区域中,是 AHR-ARNT 复合物通过高亲和力结合来调节转录的地方。

Aryl Hydrocarbon Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74745 3-OH-Kynurenamine 99362-47-7 3-OH-Kynurenamine 是色氨酸代谢中的侧向代谢物。
V51688 6,2',4'-Trimethoxyflavone 720675-74-1 6,2',4'-Trimethoxyflavone 是一种有效的芳基烃受体 (AHR) 拮抗剂。
V80526 AHR agonist 4 AHR agonist 4 (compound 24e) 是芳烃受体 AHR 的激动剂,与 Th17/22 和 Treg 细胞的免疫平衡有关。
V78602 AHR antagonist 5 hemimaleate AHRagonist 5 hemimaleate 是一种有效的口服生物活性芳烃受体 (AHR) 拮抗剂(抑制剂),IC50 < 0.5 μM。
V3650 Benvitimod (Tapinarof) 79338-84-4 Benvitimod (Tapinarof; WB1001;GSK2894512) 是一种天然存在的芳烃受体 (AhR) 激动剂 (EC50 = 13 nM),在中国获批用于治疗斑块状银屑病。
V51699 Benzyl butyl phthalate 85-68-7 邻苯二甲酸丁酯是邻苯二甲酸酯 (PAE) 的成员,可通过上调 Zeb1 的表达而导致血管瘤 (HA) 细胞迁移和增加。
V51083 Benzyl butyl phthalate-d4 93951-88-3 邻苯二甲酸丁酯是邻苯二甲酸酯(PAE)的成员,可通过上调Zeb1的表达引起血管瘤(HA)细胞的迁移和体重增加。
V2129 Carbidopa 28860-95-9 卡比多巴(又名 MK485、MK-485;商品名:Lodosyn;缩写为 CD)是一种有效的、竞争性的芳香族 L-氨基酸脱羧酶抑制剂,不穿过血脑屏障,常规与左旋多巴(LD )用于帕金森病(PD)患者,以减少 LD 外周脱羧为多巴胺。
V51696 Carbidopa-d3 monohydrate 1276197-58-0 卡比多巴-d3(一水合物)是卡比多巴一水合物的氘化形式。
V3994 CAY10465 688348-33-6 CAY 10465 是白藜芦醇的类似物,是一种新型、强效、选择性和高亲和力的 AhR(芳烃受体)激动剂,Ki 为 0.2 nM,对雌激素受体无影响 (Ki>100000 nM)。
V51693 Flavipin 483-53-4 Flavipin 是一种芳基烃受体 (Ahr) 激动剂,可诱导小鼠 CD4+ T 细胞和 CD11b+ 巨噬细胞中 Ahr 下游基因的表达。
V51692 Indolokine A5 951207-88-8 Indolokine A5 是 L-半胱氨酸的分解代谢物,是一种有效的 AhR 激动剂。
V51695 KYN-101 2247950-73-6 KYN-101 是一种有效的、选择性的、具有口服生物活性的 AHR 抑制剂。
V51694 Norisoboldine hydrochloride 5083-84-1 Norisoboldine HCl 是一种天然芳烃受体 (AhR) 激动剂/激活剂,具有表皮活性。
V4036 PDM2 688348-25-6 PDM-2 (PDM2) 是一种反式白藜芦醇类似物,是一种新型选择性、高亲和力芳烃受体 (AhR) 拮抗剂,Ki 为 1.2±0.4 nM。
V2919 YL-109 36341-25-0 YL-109是一种新型抗癌剂,能够在体外和体内抑制乳腺癌细胞的生长和侵袭。
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