Mdm2

Mdm2

肿瘤抑制蛋白 p53 是响应广泛的细胞损伤而产生的生长停滞、衰老和凋亡的重要介质。在健康细胞中,短命蛋白 p53 保持在非常低的水平,通常无法检测到。当受到压力时,p53 蛋白在细胞中积聚,以四聚体形式与 p53 响应元件结合,并触发许多基因的转录。 P53 导致 MDM-2 变得转录活跃,然后 MDM-2 以多种方式抑制 p53 活性。 MDM-2 通过附着到 p53 反式激活结构域来抑制 p53 介导的反式激活。与 p53 结合后,MDM-2 会诱导核输出,因为它具有与几种病毒蛋白的核输出信号相似的信号序列。由于 p53 是一种转录因子,MDM-2 将其转运至细胞质,从而阻止其接触 DNA,而 DNA 是其发挥功能所必需的。最后,由于 MDM-2 是一种泛素连接酶,它可以引导蛋白酶体靶向 p53 进行破坏。负调节因子 MDM2 和 MDM4 的过度表达或 MDM2 抑制剂 ARF 活性的降低都会使许多肿瘤中的 p53 失活。在这些肿瘤中,阻断 MDM2 和/或 MDM4 与 p53 相互作用的小分子可以导致该通路重新激活。目前正在对此类分子进行试验。

Mdm2相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2657 A-1155463 1235034-55-5 A-1155463 (A1155463) 是一种新型高效、选择性 BCL-XL 抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V2656 A-1331852 1430844-80-6 A-1331852 (A1331852) 是一种有效的选择性 BCL-XL 抑制剂,具有抗癌和免疫调节作用。
V51560 Amifostine thiol (WR-1065) 31098-42-7 Amifostine(一种细胞保护剂)的活性代谢物
V2655 BDA-366 1821496-27-8 BDA-366 (BDA366) 是一种有效的选择性 Bcl2-BH4 结构域小分子拮抗剂,具有潜在的抗癌活性。
V2651 Eprenetapopt (APR246; PRIMA-1MET) 5291-32-7 Eprenetapopt (APR-246; PRIMA-1MET) 是 PRIMA-1 的甲基化衍生物和突变型 p53 重激活剂,是一种新型有效的小分子化合物,能够恢复突变型 p53 的野生型构象和功能,并触发细胞凋亡肿瘤细胞。
V3166 HDM201 (Siremadlin) HCl 1448867-42-2 HDM201 HCl(也称为 Siremadlin;NVP-HDM201,HDM 代表人类双分钟 2 同系物)是一种口服生物可利用的、高效且选择性的 p53-Mdm2 蛋白-蛋白相互作用抑制剂。
V51571 MDM2/XIAP-IN-2 2761969-85-9 MDM2/XIAP 双重抑制剂
V5625 MI-773 (2'R,3S-isomer) 1303607-07-9 MI-773(2R,3S-异构体)(也称为 MI773;SAR-405838;SAR405838)是阿司匹氧吲哚类似物,是一种具有抗肿瘤活性的 MDM2-p53 蛋白-蛋白相互作用的特异性、口服生物可利用的小分子拮抗剂。
V31897 MN58b 203192-01-2 MN58b(MN 58b 溴化物;MN58b;MN-58b)是一种新型、有效、选择性胆碱激酶 α (CHKα) 抑制剂,具有抗癌活性。
V2652 MX69 1005264-47-0 MX69 是一种新型、有效、选择性的 MDM2/XIAP 双重抑制剂,具有治疗癌症的潜力。
V0041 NSC 207895 58131-57-0 NSC 207895 是一种新型抗癌剂,能够抑制 MDM2,IC50 为 2.5 μM,从而增强 p53 稳定/激活和 DNA 损伤。
V0040 Nutlin-3 890090-75-2 Nutlin-3 是一种四取代咪唑啉,是一种新型的有效、选择性的鼠双分钟 2 (MDM2) 小分子拮抗剂/抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0042 Nutlin-3a 675576-98-4 Nutlin-3a 是 Nutlin-3 的活性对映体,是一种新型有效的 p53/MDM2(鼠双分钟)蛋白相互作用抑制剂,在无细胞测定中 IC50 为 90 nM。
V0043 Nutlin-3b 675576-97-3 Nutlin-3b 是 nutlin-3 活性较低/无活性的异构体,是 p53/MDM2(鼠双分钟 2)蛋白相互作用的新型拮抗剂或抑制剂,IC50 值为 13.6 μM。
V2654 NVP-CGM097 1313363-54-0 NVP-CGM097(也称为 CGM-097;CGM097;NVP-CGM-097;NVP CGM097)是一种新型、高效、口服生物利用度和选择性 MDM2((双分钟 2 的人类同源物)抑制剂,具有抗肿瘤活性。
V33256 NVP-CGM097 sulfate 1313367-56-4 NVP-CGM097 硫酸盐 (CGM097; NVP-CGM-097; NVPCGM097) 是 NVP-CGM097 或 CGM-097 的硫酸盐,是一种新型口服生物可利用的选择性 MDM2(双分钟 2 的人类同源物)-p53 相互作用抑制剂。抗肿瘤活性。
V2653 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 1629654-95-0 PD-1/PD-L1 Inhibitor 3 是 PD-1/PD-L1 蛋白质-蛋白质相互作用的大环抑制剂。
V2658 PRIMA-1 5608-24-2 PRIMA-1 [也称为 Prima-1;化学名称,2,2-双(羟甲基)-3-奎宁环酮],一种新型有效的小分子化合物,是 APR-246(也称为 PRIMA-1MET)的活性形式,是一种突变型 p53 重激活剂,可诱导细胞凋亡和抑制人类肿瘤的生长。
V0045 RG-7112 (RO-5045337) 939981-39-2 RG7112(也称为 RO5045337)是一种新型、有效、高选择性的 p53-MDM2 蛋白-蛋白相互作用拮抗剂/抑制剂,IC50 为 11 nM。
V3264 RG7388 (Idasanutlin) 1229705-06-9 RG7388(也称为 Idasanutlin;RG-7388;RO5503781)是一种新型、有效、高选择性的 p53-MDM2 蛋白-蛋白相互作用拮抗剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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