p53

p53

肿瘤抑制蛋白 p53 是响应广泛的细胞损伤而产生的生长停滞、衰老和凋亡的重要介质。在健康细胞中,短命蛋白 p53 保持在非常低的水平,通常无法检测到。当受到压力时,p53 蛋白在细胞中积聚,以四聚体形式与 p53 响应元件结合,并触发许多基因的转录。 P53 导致 MDM-2 变得转录活跃,然后 MDM-2 以多种方式抑制 p53 活性。 MDM-2 通过附着到 p53 反式激活结构域来抑制 p53 介导的反式激活。与 p53 结合后,MDM-2 会诱导核输出,因为它具有与几种病毒蛋白的核输出信号相似的信号序列。由于 p53 是一种转录因子,MDM-2 将其转运至细胞质,从而阻止其接触 DNA,而 DNA 是其发挥功能所必需的。最后,由于 MDM-2 是一种泛素连接酶,它可以引导蛋白酶体靶向 p53 进行破坏。负调节因子 MDM2 和 MDM4 的过度表达或 MDM2 抑制剂 ARF 活性的降低都会使许多肿瘤中的 p53 失活。在这些肿瘤中,阻断 MDM2 和/或 MDM4 与 p53 相互作用的小分子可以导致该通路重新激活。目前正在对此类分子进行试验。

p53相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V76056 Anticancer agent 68 2692652-36-9 抗癌剂68(化合物12)是抗癌剂。
V76057 BAY 1892005 2036352-13-1 BAY 1892005 是一种 p53 蛋白调节剂,作用于 p53 聚集体,并且不会引起突变型 p53 的重新激活。
V3173 CBL0137 HCl 1197397-89-9 CBL0137 HCl 是 CBL-0137(以前称为 Curaxin 137 或 CBL 0137)的盐酸盐,是组蛋白伴侣 FACT(促进染色质转录复合物)的抑制剂。
V73177 Colletofragarone A2 181377-06-0 Colletofragarone A2 是从真菌 Colletotrichum sp. 中提取的。
V3174 COTI-2 1039455-84-9 COTI-2 是一种口服的第三代突变 p53 蛋白(肿瘤抑制因子)小分子激活剂。
V79511 FOXO4-DRI acetate FOXO4-DRI 醋酸盐是一种细胞渗透性肽拮抗剂,可阻断 FOXO4 和 p53 之间的相互作用。
V76875 Ivaltinostat formic (CG-200745 formic) Ivaltinostat (CG-200745) 甲酸是一种口服生物活性泛 HDAC 抑制剂(拮抗剂),具有异羟肟酸部分,可在催化袋底部结合锌。
V0013 JNJ-26854165 (Serdemetan) 881202-45-5 Serdemetan(原 JNJ26854165;JNJ-26854165;JNJ 26854165)最初是作为 p53 激活剂开发的,现在被认为是一种新型、有效、口服生物活性的人类 Double Minute-2 (HDM-2) 泛素连接酶拮抗剂,具有抗肿瘤活性。
V4115 Kevetrin HCl 66592-89-0 KevetrinHClide(也称为硫脲基丁腈;4-异硫脲基丁腈盐酸盐;硫脲基丁腈盐酸盐;硫脲基丁腈盐酸盐)是一种水溶性的肿瘤抑制蛋白 p53 的小分子激活剂。
V80724 MDM2-p53-IN-15 MDM2-p53-IN-15 是 MDM2-p53 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 26.1 nM。
V78143 MDM2/4-p53-IN-1 MDM2/4-p53-IN-1 是 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的有效抑制剂,对 MDM2-p53 和 MDM4-p53 的 IC50 分别为 35.9 和 57.4 nM。
V80725 MDMX/MDM2-IN-2 MDMX/MDM2-IN-2 是一种有效的双重 p53-MDM2/MDMX 抑制剂(拮抗剂),对于 MDM2 和 MDMX 的 Ki 值分别为 0.23 μM 和 2.45 μM。
V0021 MI-773 (2'S,3R isomer, SAR-405838) 1303607-60-4 MI-773(2S,3R 异构体,SAR405838)是一种新型、有效、特异性和口服生物可利用的 MDM2/piro-oxindole HDM2(鼠双分钟 2/人双分钟 2)小分子拮抗剂,Ki 值为 0.88 nM。
V80841 MS78 MS78 是一种乙酰化靶向嵌合体 (AceTAC),可乙酰化 p53 肿瘤抑制蛋白。
V26035 MS7972 352553-42-5 MS7972 是一种小分子,可阻断人 p53 与 CREB 的结合。
V5034 NSC 146109 HCl 59474-01-0 NSC 146109 (NSC-146109) HCl,NSC-146109的盐酸盐,是一种新型有效的小分子p53激活剂,靶向MDMX,具有治疗乳腺癌的潜力。
V0017 NSC 319726 71555-25-4 NSC319726 是一种新型有效的 p53(R175) 突变体重激活剂,具有潜在的抗癌活性。
V0018 NSC59984 803647-40-7 NSC59984 是一种新型有效的 p53 激活剂,具有潜在的抗癌活性。
V81028 p53 (17-26), FITC labeled p53 (17-26),FITC 标记,是一种生物活性肽。
V0014 Pifithrin-α (PFTα) HBr 63208-82-2 Pifithrin-α HBr ((PFTα Hydrobromide; PFT-α) 是一种新型有效的 p53 抑制剂,通过抑制 p53 蛋白转录和 p53 响应基因的 p53 依赖性反式激活来发挥作用。
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