Glucocorticoid Receptor

Glucocorticoid Receptor

皮质醇和其他糖皮质激素与糖皮质激素受体(GR 或 GCR)结合,也称为 NR3C1(核受体亚家族 3,C 组,成员 1)。 GR 调节控制发育、新陈代谢和免疫反应的基因,并在几乎所有身体细胞中表达。基因转录的调节是糖皮质激素受体与糖皮质激素结合时发挥作用的主要机制。细胞的胞质是未结合受体的所在地。糖皮质激素和受体结合在一起后,受体-糖皮质激素复合物可以以两种方式之一进行。通过阻止其他转录因子从细胞质转移到细胞核,激活的 GR 复合物控制细胞核中抗炎蛋白的表达或抑制细胞质中促炎蛋白的表达。地塞米松是一种激动剂,而醋酸环丙孕酮和 RU486 是 GR 拮抗剂。黄体酮和 DHEA 对 GR 也有相反的影响。

Glucocorticoid Receptor相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V77401 (-)-ZK 216348 (-)-ZK 216348 是 (+)-ZK 216348 的对映体。
V2896 AL082D06 256925-03-8 AL082D06(以前称为 D-06)是一种非甾体糖皮质激素受体 (GR) 拮抗剂,其特征在于三芳基甲烷核心化学结构。
V4249 AZD2906 1034148-15-6 AZD2906 是一种新型、有效、选择性的糖皮质激素受体 (GR) 激动剂,可增加大鼠骨髓中的微核未成熟红细胞。
V4250 AZD5423 1034148-04-3 AZD5423是第一个临床候选药物,在干粉吸入后的过敏性气道炎症大鼠模型中显示出对肺水肿的有效抑制作用,并具有中度的全身GR效应(评估为胸腺复旧)。
V4246 AZD7594 1196509-60-0 AZD7594(也称为 AZ13189620)是一种新型、有效的选择性非甾体吲唑醚类糖皮质激素受体调节剂 (SGRM),IC50 为 0.9 nM。
V12358 Beclometasone (Beclometasone) 4419-39-0 倍氯米松(也称为倍氯米松)是一种局部使用的抗炎皮质类固醇,用于治疗哮喘和鼻炎。
V77210 Betamethasone-d5 (Betamethasone d5) Betamethasone-d5 是倍他米松的氘标记形式。
V18495 Clobetasone Butyrate 25122-57-0 丁酸氯倍他松 (SN203; Emovate; SN-203;Eumovate; Cloptison; Molivate) 是氯倍他松的 17-O-丁酯,是一种皮质类固醇,已在皮肤科用于治疗皮肤炎症,如湿疹、牛皮癣。
V8386 Cortisone 53-06-5 可的松是一种有效的天然糖皮质激素,具有抗炎活性。
V32506 Desisobutyryl-ciclesonide (CIC-AP; Ciclesonide active principle) 161115-59-9 去异丁酰环索奈德是环索奈德的生物活性代谢物。
V6227 Dexamethasone Phosphate disodium 2392-39-4 地塞米松磷酸二钠,地塞米松的水溶性盐形式,通过 i 给药。
V79082 Flunisolide-d6 (flunisolide d6) Flunisolide-d6 是 Flunisolide 的氘标记形式。
V21144 Fluorometholone 426-13-1 氟米龙(也称为 NSC 47438)是一种合成皮质类固醇,通常用作治疗类固醇反应性眼部炎症的滴眼剂。
V4929 GW-870086 827319-43-7 GW-870086 是一种新型有效的糖皮质激素受体激动剂,具有抗炎特性,因此可潜在用于治疗哮喘和特应性皮炎。
V14975 Mapracorat 887375-26-0 Mapracorat(原名 BOL-303242-X 和 ZK-245186)是一种选择性糖皮质激素受体激动剂(SEGRAs),正在进行临床试验,用于局部治疗特应性皮炎、白内障手术后炎症和过敏性结膜炎。
V25431 Methylprednisolone aceponate 86401-95-8 Mmethylprednisolone aceponate(阿泼尼松龙类似物)是一种糖皮质激素,可作为抗银屑病药物,也可用于治疗脂溢性皮炎。
V31047 Methylprednisolone succinate 2921-57-5 琥珀酸甲泼尼龙(标准品)是琥珀酸甲泼尼龙的分析标准品。
V4259 Mizacorat (AZD9567) 1893415-00-3 AZD9567 是一种新型、有效、口服生物活性、非甾体类、选择性糖皮质激素受体调节剂 (SGRM),IC50 为 3.8 nM。
V80806 Mometasone furoate-d3 (Sch32088-d3) 糠酸莫米松-d3 是一种氘标记的糠酸莫米松。
V79213 Prednisone acetate-d3 (Prednisone 21-acetate-d3) 醋酸泼尼松-d3 是醋酸泼尼松的氘代形式。
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