Histone Acetyltransferase

Histone Acetyltransferase

组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 是一种表观遗传蛋白,可将乙酰基连接到组蛋白、转录因子、核受体和酶等细胞蛋白中的赖氨酸残基上。在真核细胞中,HAT 对于染色质重塑和转录控制至关重要。通过组蛋白和非组蛋白的乙酰化,HAT 已被证明在从癌症、炎症性疾病到神经系统疾病等疾病中发挥作用。至少可以区分 5 个不同的 HAT 亚家族(HAT1、Gcn5/PCAF、MYST、p300/CBP 和 Rtt109)。 HAT 介导广泛的生物功能,例如激素信号传导、剂量调整、DNA 损伤修复和细胞周期进程。许多人类疾病,如实体瘤、白血病、炎性肺病、病毒感染、糖尿病、真菌感染和药物成瘾等,都与HAT功能异常有关。

Histone Acetyltransferase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V9859 A-485 1889279-16-6 A-485 (A485) 是一种有效的类药性选择性 HAT(组蛋白乙酰转移酶)p300/CBP 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2522 Anacardic Acid (Hydroginkgolic acid) 16611-84-0 Anacardic Acid(Hydroginkgolic Acid)是从腰果壳液中分离出来的天然产物,是 p300 和 p300/CBP 相关因子组蛋白乙酰转移酶的有效抑制剂,还具有抗菌活性、抗菌活性、前列腺素合成酶抑制以及酪氨酸酶和脂氧合酶抑制。
V2519 C646 328968-36-1 C646 是一种有效的、选择性的、竞争性的组蛋白乙酰转移酶 p300 抑制剂。
V52296 CBP/p300-IN-10 2259641-71-7 CBP/p300-IN-10 是组蛋白乙酰转移酶 EP300 和 CREBBP 的有效抑制剂,IC50 分别为 26 nM 和 39 nM。
V41054 CBP/p300-IN-5 1889284-33-6 P300/CBP-IN-5 是 p300/CBP 组蛋白乙酰转移酶的有效抑制剂,IC50 为 18.8 nM。
V3344 CTB 451491-47-7 CTB(也称为霍乱毒素 B 亚基)是 p300 组蛋白乙酰转移酶的有效激活剂,可诱导 MCF-7 细胞凋亡。
V18876 Curcumin 458-37-7 Curcumin (Diferuloylmacet; NSC32982;Turmeric Yellow; curcumin I) 是一种天然存在的二芳基庚烷二芳基庚烷,具有多种药理作用,包括抗炎、抗氧化、抗增殖和抗血管生成活性。
V52155 DS-9300 2259641-46-6 DS-9300 是一种有效的、具有口服生物活性的选择性 EP300/CBP HAT 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 28 nM。
V52120 Ep300/CREBBP-IN-2 2259641-59-1 Ep300/CREBBP-IN-2(实施例73)是Ep300和CREBBP的有效且口服生物活性抑制剂,IC50分别为0.052μM和0.148μM。
V52119 Ep300/CREBBP-IN-3 2259641-47-7 Ep300/CREBBP-IN-3(实施例61)是有效的Ep300和CREBBP抑制剂(拮抗剂),IC50分别为0.056μM和0.095μM。
V52118 Ep300/CREBBP-IN-4 2259641-42-2 Ep300/CREBBP-IN-4(实施例56)是Ep300和CREBBP的有效抑制剂,IC50分别为0.024μM和0.064μM。
V52117 Ep300/CREBBP-IN-8 2259641-24-0 Ep300/CREBBP-IN-8(实施例37)是Ep300和CREBBP的有效且口服生物活性抑制剂,IC50分别为0.014μM和0.018μM。
V2998 I-CBP112 1640282-31-0 I-CBP112 (I-CBP-112) 是一种特异性、有效的乙酰基赖氨酸竞争性蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂 (PPI),具有抗癌活性。
V75851 JG-2016 2887480-87-5 JG-2016 是一种有效的组蛋白乙酰转移酶 1 (HAT1) 抑制剂,在 HAT1 乙酰化测定中 IC50 为 14.8 μM[1]。
V51910 KAT modulator-1 1314006-43-3 KAT modulator-1(化合物 3)是一种 KAT 调制剂。
V53267 KAT6-IN-1 2569008-99-5 KAT6-IN-1 是 KAT6 的有效抑制剂。
V76803 Lys-CoA TFA Lys-CoA TFA 是一种选择性 p300 组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂 (IC50=50-500 nM)。
V79730 MC4171 MC4171(化合物 34)是一种选择性 KAT8 抑制剂 (IC50=8.1 µM)。
V2520 MG149 1243583-85-8 MG-149 (MG149) 是一种新型、有效、选择性组蛋白乙酰转移酶 (HAT) 抑制剂,具有抗癌活性。
V80218 MOZ-IN-3 MOZ-IN-3 (Compound 6j) 是一种 KAT6A (MOZ) 乙酰转移酶抑制剂 (IC50= 30 nM)。
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