Rho

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丝氨酸-苏氨酸激酶的 AGC (PKA/PKG/PKC) 家族包括 ROCK(Rho 相关蛋白激酶)。鸡、斑马鱼、爪蟾和哺乳动物等动物也有 ROCK(ROCK1 和 ROCK2)。人 ROCK1 的分子量为 158 kDa,是重要的 RhoA 小 GTP 酶下游效应子。一个激酶结构域、一个卷曲螺旋区域和一个 Pleckstrin 同源 (PH) 结构域组成了哺乳动物 ROCK。如果 RhoA-GTP 缺失,ROCK 的激酶活性会因自抑制分子内折叠而降低。由于 ROCK 是小 GTPase Rho(细胞骨架的主要调节因子之一)的下游效应蛋白,因此 ROCK 参与多种不同的细胞现象。

Rho相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V9236 1A-116 1430208-73-3 1A-116是一种针对W56残基的Rac1抑制剂,可有效阻止EGF诱导的Rac1激活并阻断Rac1-P-Rex1相互作用。
V1571 6H05 TFA 2061344-88-3 6H05 TFA (6H-05; 6 H05) 是 6H05 的三氟乙酸盐,是一种有效的、共价的、选择性的变构 K-Ras (G12C) 抑制剂,具有致癌性。
V1563 Azathioprine (BW 57-322) 446-86-6 硫唑嘌呤 (BW-57322; BW 57-322; Imuran; Azasan; Imurel; AZA; AZTP) 是一种批准的免疫抑制药物(6-MP 的前药),用于治疗器官移植和自身免疫性疾病。
V17607 CASIN 425399-05-9 CASIN 是一种新型、有效、选择性的 Cdc42 GTPase 抑制剂,Cdc42 GTPase 是 Rho 亚家族的一种小型 GTPase,在细胞骨架组织、细胞周期进程、信号转导和囊泡运输中发挥重要作用。
V17716 CCG-100602 1207113-88-9 CCG-100602 是心肌素相关转录因子 A/血清反应因子 (MRTF-A/SRF) 信号传导的特异性抑制剂。
V1567 CCG-1423 285986-88-1 CCG-1423 (CCG1423;CCG 1423) 是一种新型、有效、特异性的 RhoA 信号通路小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V17719 CCG-222740 1922098-69-8 CCG-222740 (CCG222740) 是一种新型、有效的 Rho/心肌素相关转录因子 (MRTF)/SRF 抑制剂。
V1562 EHop-016 1380432-32-5 EHop-016 (EHOP016;EHop 016) 是一种新型、有效、选择性的 Rac GTPase 小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1566 EHT 1864 2HCl 754240-09-0 EHT 1864 2HCl (EHT-1864; EHT1864) 是 EHT-1864 的二盐酸盐,是一种有效的新型 Rac 家族 GTPase 抑制剂,具有重要的生物活性。
V1570 K-Ras inhibitor 12 1469337-95-8 K-Ras(G12C)抑制剂12是K-Ras G12C的共价变构抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V1572 K-Ras(G12C) inhibitor 9 1469337-91-4 K-Ras(G12C) 抑制剂 9 是一种新型共价变构 K-RAS G12C 突变体抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1569 ML141(CID-2950007) 71203-35-5 ML141(也称为 CID-2950007;ML-141;CID2950007;ML 141)是一种新型强效、选择性和可逆的 Rho 家族 GTPase cdc42 非竞争性抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V40875 MLS-573151 10179-57-4 MLS-573151 是一种新型、特异性、细胞渗透性的 Cdc42 抑制剂 (IC50 = 2 μM)。
V1561 NSC 23766 733767-34-5 NSC 23766 (NSC-23766; NSC23766) 是一种新型、选择性和有效的 Rac GTPase 抑制剂,具有抗流感病毒活性。
V0012 NSC-23766 3HCl 1177865-17-6 NSC23766 3HCl 是 NSC23766 的盐形式,是一种新型有效的 Rac GTPase 抑制剂,它以鸟嘌呤核苷酸交换因子 (GEF) 激活 Rac 为目标,在无细胞测定中 IC50 约为 50 μM; NSC23766 不抑制密切相关的靶点 Cdc42 或 RhoA。
V1568 Salirasib (Farnesyl Thiosalicylic Acid) 162520-00-5 Salirasib(也称为 S-Farnesylthiosalicylic Acid;Farnesyl Thiosalicylic Acid;FTS)是一种水杨酸类似物,是一种有效的竞争性异戊二烯化蛋白甲基转移酶 (PPMTase) 抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V2029 SAR407899 HCl 923262-96-8 SAR407899 HCl 是一种新型、有效、选择性和 ATP 竞争性 ROCK 抑制剂,对 ROCK-2 的 IC50 为 135 nM,对人和大鼠 ROCK-2 的 Kis 分别为 36 nM 和 41 nM。
V1564 ZCL278 587841-73-4 ZCL278 (ZCL-278; ZCL 278) 是一种有效的、细胞渗透性的、选择性的 Cdc42 GTPase 抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V1560 Zoledronic Acid (Zoledronate; CGP 42446) 118072-93-8 唑来膦酸(Zoledronate;CGP-42446;CGP42446A;ZOL-446;Zometa;Reclast)是有效的双膦酸盐,具有抗骨吸收活性。
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