PDE

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磷酸二酯酶(PDE)是任何破坏磷酸二酯键的酶。当提到磷酸二酯酶时,通常指的是环核苷酸磷酸二酯酶,下文将对此进行讨论并具有重要的临床意义。然而,还有许多其他磷酸二酯酶家族,包括磷脂酶 C 和 D、自分泌运动因子、鞘磷脂磷酸二酯酶、DNA 酶、RNA 酶和限制性内切核酸酶,以及大量研究较少的小分子磷酸二酯酶。称为环核苷酸磷酸二酯酶,可分解第二信使分子 cAMP 和 cGMP 中的磷酸二酯键。在亚细胞域内,它们控制环核苷酸信号传导的幅度、持续时间和定位。因此,PDE 在控制这些第二信使分子介导的信号转导过程中发挥着至关重要的作用。

PDE相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0785 Aminophylline 317-34-0 Aminophylline(也称为Phyllocontin;Euphyllin;Truphylline)是一种支气管扩张剂,由茶碱和乙二胺以2:1的比例组成,是一种新型、有效、竞争性非选择性磷酸二酯酶/PDE抑制剂,IC50为0.12 mM。
V0789 Anagrelide HCl 58579-51-4 阿那格雷盐酸盐(原名BL4162A;BL-4162A;BL-4162-A;商品名 Agrylin/Xagrid、Shire 和 Thromboreductin)是阿那格雷的盐酸盐,是一种批准用于治疗原发性血小板增多症(血小板增多症)和血小板生成过多的药物。
V0082 Apremilast (CC10004) 608141-41-9 Apremilast(也称为 CC-10004)是一种沙利度胺类似物,是一种新型口服生物可利用的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 小分子抑制剂,具有潜在的抗炎活性。
V0797 Avanafil 330784-47-9 阿伐那非(也称为 TA 1790;TA1790;TA-1790;商品名:Stendra;Spedra)是一种高效、选择性的 PDE5 抑制剂,具有潜在的血管舒张作用。
V51292 Carbazeran citrate 153473-94-0 Carbazeran(柠檬酸盐)是一种有效的磷酸二酯酶抑制剂和醛氧化酶底物。
V0779 Cilomilast (SB207499; Ariflo) 153259-65-5 Cilomilast(也称为 SB-207,499;SB207499;商品名 Ariflo)是一种新型、有效的口服生物活性磷酸二酯酶 4/PDE4 抑制剂,具有潜在的抗炎和免疫调节活性。
V0791 Cilostazol (OPC-13013; OPC13013; OPC 13013) 73963-72-1 西洛他唑(以前称为 OPC-13013;Pletal;西洛他唑仑;Pletaal;OPC13013;OPC 13013)是一种通过放松肌肉发挥作用的强效血管扩张剂,是一种选择性环核苷酸磷酸二酯酶 3 型 (PDE3) 抑制剂,对学习障碍具有有益作用。
V3148 Crisaborole 906673-24-3 Crisaborole(原名 AN-2728;PF-06930164;AN2728;PF06930164;商品名:Eucrisa)是一种有效的选择性 PDE4(磷酸二酯酶 4)抑制剂,具有广谱抗炎活性。
V0784 Deltarasin 1440898-61-2 Deltarasin(也称为 Deltarasin 盐酸盐)是一种新型、高亲和力、有效的 KRAS-PDEδ 蛋白-蛋白相互作用小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V51451 Deltasonamide 1 TFA 2235358-73-1 Deltasonamide 1 TFA 是一种 PDE6δ-KRas 染料。
V1999 Diosgenin 512-04-9 Diosgenin 是一种植物甾体皂苷元,可诱导结肠癌细胞系凋亡,并诱导骨肉瘤细胞凋亡、细胞周期停滞和 COX 活性。
V0790 Dipyridamole ( NSC-515776; RA-8; Persantine) 58-32-2 双嘧达莫(也称为 NSC515776;RA8;Persantine)是一种基于嘧啶并嘧啶的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂,具有抗血小板特性。
V0794 Doxofylline 69975-86-6 Doxofylline(也称为 Neothylline;Ansimar;ABC-1213;ALT-07;Lufyllin;DO-309;Diprophylline;Corphyllin;ABC-12-3)是一种黄嘌呤衍生物,是一种新型有效的 PDE(磷酸二酯酶)抑制剂,具有治疗哮喘的潜力。
V0793 Dyphylline 479-18-5 Dyphylline(也称为 Diprophylline、Corphyllin、Lufyllin、Neothylline)是一种黄嘌呤衍生物,具有支气管扩张和血管扩张作用,用于治疗呼吸系统疾病,如心源性呼吸困难、哮喘和支气管炎。
V37637 Enpp-1-IN-1 2289728-58-9 Enpp-1-IN-1 是一种有效且特异性的 enpp-1(核苷酸焦磷酸酶-磷酸二酯酶 1)抑制剂。
V51610 FCPR-03 1917347-65-9 FCPR03 是一种有效且特异性的磷酸二酯酶 4 (PDE4) 缀合物,对 PDE4 催化结构域、PDE4B1 和 PDE4D7 的 IC50 值分别为 60 nM、31 nM 和 47 nM。
V51611 FCPR-16 PDE4抑制剂
V0798 Fenspiride HCl 5053-08-7 Fenspiride(NAT-333;JP-428;NDR-5998A;Decaspiride;Espiran;商品名 Eurespal、Pneumorel)是一种阿恶唑烷酮螺化合物,作为 α 肾上腺素能和 H1 组胺受体拮抗剂,是一种具有有效抗炎特性的支气管扩张剂。
V0783 GSK256066 801312-28-7 GSK256066 (GSK-256066; GSK 256066) 是一种新型、有效、选择性的 PDE4B(磷酸二酯酶 4B)抑制剂,具有重要的生物活性(例如,磷酸二酯酶 4B)。
V3145 Ibudilast (KC404, AV411, MN166) 50847-11-5 Ibudilast(以前称为 KC-404、AV-411 或 MN-166)是一种有效的非特异性/非选择性磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂。
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