PDHK

PDHK

丙酮酸脱氢酶是葡萄糖降解过程中不可逆步骤的催化剂,其活性由高度特异性的蛋白激酶丙酮酸脱氢酶激酶 (PDHK/PDK) 调节。与其他真核蛋白激酶不同,PDHK 是线粒体家族的成员蛋白激酶。通过磷酸化丙酮酸脱氢酶部分中的三个丝氨酰残基,PDHK 使多酶线粒体丙酮酸脱氢酶复合物失活,并且是调节葡萄糖稳态的关键参与者。在人类中,PDHK 有四种亚型(编号 1 至 4)。 PDHK 亚型是这些重大人类疾病的潜在治疗靶点,因为它们在肥胖、糖尿病、心力衰竭和癌症中表达上调。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V1942 AZD7545 252017-04-2 AZD7545 是新型、有效、选择性的 PDHK(丙酮酸脱氢酶激酶 2)小分子抑制剂,对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC50 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。
V1911 Dicoumarol (Dicumarol) 66-76-2 Dicoumarol (也称为 Dicumarol) 是一种口服竞争性 NAD(P)H:醌氧化还原酶 1 (NQO1) 和 PDK1 抑制剂,IC50 分别为 0.37 和 19.42 μM。
V23059 JX-06 729-46-4 JX06 是一种有效的、选择性的、共价 PDK 抑制剂。
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