PHGDH

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磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 参与动物细胞中 L-丝氨酸合成的早期步骤。除了 D-丝氨酸是 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体的重要激动剂之外,L-丝氨酸也是一种必需氨基酸,因为它是许多其他必需代谢物的前体。从头丝氨酸生物合成途径的第一个也是唯一的限速酶 PHGDH 催化糖酵解过程中产生的 3-PG 氧化为 3-磷酸羟基丙酮酸 (3-PHP)。在患有先天性小头畸形、精神运动迟缓和其他症状的家族中,已发现 PHGDH 基因突变。 PGDH 水平过度表达相关的增加与多种癌症有关。细胞外 L-丝氨酸不能支持培养中的肿瘤细胞增殖,因为 PGDH 对于该过程是必需的。这引发了这样的理论:该通路除了提供与肿瘤生长相关的 L-丝氨酸之外还有其他目的。

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V5026 CBR-5884 681159-27-3 CBR-5884 是一种新型、有效、选择性的磷酸甘油酸脱氢酶 (PHGDH) 抑制剂,IC50 为 33 μM,具有抗癌活性。
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