Glucosylceramide Synthase

Glucosylceramide Synthase

鞘脂代谢中神经酰胺糖基化的第一个反应是由葡萄糖神经酰胺合酶(GCS)催化,它将神经酰胺转变为葡萄糖神经酰胺。通过调节神经酰胺和鞘糖脂 (GSL),GCS 的糖基化是控制细胞活动调节的关键步骤。神经酰胺水平会因化疗等压力而升高,导致细胞进入凋亡或自噬状态。然而,神经酰胺糖基化会快速去除神经酰胺,从而诱导这些过程,从而保护癌细胞。此外,持续增加的神经酰胺糖基化可以提高 GSL,并有助于选择耐药癌细胞。在许多对化疗反应不佳的耐药癌细胞以及乳腺癌、结肠癌和白血病肿瘤中,GCS 过度表达。 GCS 的抑制使癌细胞更容易受到抗癌药物的影响,并杀死癌症干细胞,因为 GCS 的神经酰胺糖基化是 GSL 合成的限速步骤。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V6861 Eliglustat (GENZ-112638, Genz 99067, Cerdelga) 491833-29-5 Eliglustat (GENZ-112638、Genz-99067、GENZ112638、Genz99067、Cerdelga) 是一种新型、强效、特异性、口服生物活性葡萄糖脑苷脂合酶抑制剂 (IC50= 24 nM),于 2014 年被 FDA 批准用于治疗戈谢病。
V5886 Eliglustat tartrate 928659-70-5 Eliglustattartrate (GENZ-112638; Genz-99067; Cerdelga) 是 Eliglustat 的酒石酸盐,是一种特异性口服生物活性葡萄糖脑苷脂合酶抑制剂 (IC50= 24 nM),已于 2014 年 8 月获得 FDA 批准用于治疗 1 型戈谢病 (GD1) )。
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