Itk

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Itk(白细胞介素 2 诱导型 T 细胞激酶)是一种 Tec 家族酪氨酸激酶,可调节 T 细胞受体激活后的信号传导。 Itk 必须被 Src 激酶 Lck 磷酸化,通过其 pleckstrin 同源结构域募集到膜上,然后与 SLP-76/LAT 接头复合物结合才能被激活。激活后,Itk 磷酸化并激活 PLC-gamma1,从而导致第二信使 DAG 和 IP3 的合成。蛋白激酶 C 被激活,钙离子从内质网中释放出来,分别响应 IP3 和 DAG。此外,Itk 控制 Th2 细胞的成熟和随后的细胞因子分泌,从而改变免疫反应。研究表明,ITK 参与癌症和自身免疫性疾病的发病机制。多发性硬化症、炎症性肠病和哮喘的实验模型都受益于 ITK 或其活性的丧失,无论是通过突变还是施用抑制剂。人类 ITK 基因座的双等位基因突变会导致单基因疾病,从而导致 T 细胞功能障碍等。这些结果凸显了 ITK 作为药物开发的主要目标。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V3466 BMS-509744 439575-02-7 BMS-509744 (BMS509744) 是一种新型、强效、选择性的 IL-2 诱导型 T 细胞激酶 (ITK) 抑制剂,具有治疗免疫抑制和炎症性疾病的潜力。
V69734 Immepip dihydrobromide 164391-47-3 Immepip diHBr 是一种 H3 激动剂。
V80418 ITK degrader 1 ITK degrader 1 是白介素 2 诱导的 T 细胞激酶 (ITK) 的选择性降解剂 (DC50=3.6 nM)。
V69732 ITK degrader 2 2858738-65-3 ITK degrader 2(化合物 30)是靶向泛素化的调节剂和靶向蛋白质降解分子。
V69733 ITK/TRKA-IN-1 2655557-54-1 ITK/TRKA-IN-1 是一种 ITK/TRKA 双重(双功能)抑制剂。
V4445 PF-06465469 1407966-77-1 PF-06465469 (PF06465469) 是一种新型、有效的 ITK(IL-2 诱导型 T 细胞激酶,一种非受体酪氨酸激酶)共价抑制剂,IC50 为 2 nM。
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