FAK

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FAK(粘着斑激酶,或 PTK2)是一种与受体无关且不位于膜上的蛋白酪氨酸激酶。它通过自磷酸化(Tyr397)、Src 和其他酪氨酸激酶在整合素聚集和细胞基质粘附位点被激活。通过将控制细胞迁移、粘附和存活的信号从细胞外基质转移到细胞质,FAK 介导基于整合素的细胞信号传导。许多肿瘤,包括头颈肿瘤、结肠肿瘤、乳腺癌肿瘤、前列腺肿瘤、肝脏肿瘤和甲状腺肿瘤,都会过度表达 FAK。此外,在这些肿瘤中,FAK 过度表达与侵袭性表型密切相关。当显性失活 FAK 片段过度表达且 FAK 信号传导受到抑制时,胶质母细胞瘤和卵巢癌细胞不太可能侵袭。 FAK 是开发抗转移和抗肿瘤药物的重要靶点。

FAK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V0663 Defactinib (VS6063, PF04554878) 1073154-85-4 Defactinib(原名 VS-6063、PF-04554878)是一种选择性、ATP 竞争性、口服生物活性的 FAK(粘着斑激酶)小分子抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0656 PF-00562271 besylate 939791-38-5 PF-00562271 besylate(也称为 PF562271 或 PF-562271 Besylate)是 PF-00562271 的苯磺酸盐形式,是一种 ATP 竞争性、口服生物利用度的 FAK(粘着斑激酶)和 Pyk2 催化活性抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0661 PF-431396 717906-29-1 PF-431396 (PF431396) 是一种基于嘧啶的 PYK2 和 FAK(粘着斑激酶和富含脯氨酸酪氨酸激酶 2)的选择性双重抑制剂,具有潜在的抗骨质疏松活性。
V2696 PF-562271 717907-75-0 PF-562271 是一种新型、有效、ATP 竞争性、口服生物利用度、FAK(粘着斑激酶)和 Pyk2 催化活性的可逆抑制剂,IC50 分别为 1.5 和 14 nmol/L。
V0660 PF-562271 HCl 939791-41-0 PF-562271 HCl 是 PF-562271(PF562271 或 PF 562271)的盐酸盐,它是一种有效的、ATP 竞争性的、口服生物可利用的、可逆的 FAK(粘着斑激酶)和 Pyk2(富含脯氨酸酪氨酸激酶)催化抑制剂具有潜在抗癌活性的活性。
V0658 PF-573228 869288-64-2 PF-573228 (PF573228) 是一种选择性的 ATP 竞争性 FAK(粘着斑激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
V0662 PND-1186 (VS-4718; SR-2156) 1061353-68-1 PND-1186(也称为 SR2156、PND1186 或 VS4718)是一种新型、有效、可逆、选择性 FAK(粘着斑激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V0659 TAE226 (NVP-TAE226) 761437-28-9 TAE226(也称为 NVP-TAE226;TAE-226)是一种新型、强效、选择性、ATP 竞争性小分子 FAK(粘着斑激酶)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。
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