Acetyl-CoA Carboxylase

Acetyl-CoA Carboxylase

乙酰辅酶A羧化酶催化乙酰辅酶A的ATP依赖性羧化,这是脂肪酸生物合成中的限速步骤。乙酰辅酶A羧化酶是开发治疗糖尿病、癌症和其他疾病的药物的理想靶标,因为它具有在脂肪酸代谢中发挥重要作用。动物有两种主要的 ACC 亚型:ACC1 和 ACC2,它们各自由不同的基因编码,在不同的组织和细胞中具有不同的分布。 ACC 由相关酶 ACC1 和 ACC2 介导,催化乙酰辅酶 A 的 ATP 依赖性羧化形成丙二酰辅酶 A,这是脂肪酸合成 (FASyn) 的第一个关键步骤。 ACC2 附着在线粒体外膜上,其中局部丙二酰辅酶 A 的产生会抑制肉碱棕榈酰转移酶 1 (CPT-1) 的功能,从而阻止脂肪酸进入线粒体进行脂肪酸氧化 (FAOxn),而 ACC1 则编码一种细胞质亚型,被认为是控制 FASyn 的主要亚型。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2050 CP640186 591778-68-6 CP-640186 是一种新型、有效且具有细胞渗透性的哺乳动物 ACC(同工酶非选择性乙酰辅酶A羧化酶)抑制剂,对大鼠肝脏 ACC1 和大鼠骨骼肌 ACC2 的 IC50 值分别为 53 nM 和 61 nM;与 CP-610431(CP-640186 的类似物)相比,它提高了代谢稳定性。
V2798 ND-630 1434635-54-7 Firsocostat(以前也称为 ND-630;GS-0976;NDI-010976;ND630)是一种新型有效的 ACC(乙酰辅酶A羧化酶)抑制剂,对人 ACC1 和 ACC2 的 IC50 值分别为 2.1 和 6.1 nM。
V26327 ND-646 1434639-57-2 ND-646 是 ACC 酶 ACC1 和 ACC2 的变构抑制剂,可防止 ACC 亚基二聚化,从而抑制体外和体内脂肪酸合成。
V4450 PF-05175157 1301214-47-0 PF-05175157 (PF05175157) 是一种新型、有效、选择性广谱的乙酰辅酶A羧化酶 (ACC) 抑制剂,具有抗糖尿病和抗癌活性。
V3018 TOFA 54857-86-2 TOFA(5-十四烷氧基-2-糠酸),也称为 RMI14514 和 MDL14514,是乙酰辅酶A羧化酶-α (ACCA) 的变构抑制剂。
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