SPHK

SPHK

一种称为鞘氨醇激酶(SphK1 和 SphK2)的脂质酶催化鞘氨醇磷酸化,产生 1-磷酸鞘氨醇 (S1P)。哺乳动物有两种 SphK 同工型:SphK1 和 SphK2。 SphK1 主要存在于肥大细胞、内皮细胞和红细胞的细胞质和质膜中。 SphK2 较大,集中在线粒体、内质网和细胞核中。 1-磷酸鞘氨醇 (S1P) 可以通过与质膜上五种不同的 1-磷酸鞘氨醇受体 (S1P1–5) 结合来控制细胞内靶蛋白。 S1P 具有广泛的生物活性,包括促进细胞存活和增殖、移动免疫细胞、促进血管生成和控制血管完整性。 S1P 的积累与癌症的发生/进展以及许多其他疾病有关,例如炎症性肠病、类风湿性关节炎、哮喘和糖尿病肾病。因此,S1P 的生物合成途径显然是药物发现的候选途径。同工酶 SphK1 和 SphK2 也是公认的治疗靶点。

SPHK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74302 Biotinylated sphingosine (Biotinyl-Sph) 752987-57-8 生物素化鞘氨醇 (Biotinyl-Sph) 是鞘氨醇激酶的底物,可用于检测鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 和 SPHK2 的磷酸化活性。
V4033 Defensamide (MHP) 1104874-94-3 Defensamide(以前称为 MHP 和甲基己酰酪氨酸盐)是一种新型、有效的鞘氨醇激酶 (SPHK1) 激活剂,可显着刺激 KC 中 CAMP mRNA 和蛋白质的产生。
V33277 K145 1309444-75-4 K145 (K-145) 是一种新型、有效、选择性的 SphK2(鞘氨醇激酶-2)抑制剂,具有抗癌作用。
V5052 K145 HCl 1449240-68-9 K145 是一种新型选择性 SphK2(鞘氨醇激酶-2)抑制剂 (IC50 = 4.30 μM),具有抗肿瘤活性。
V23101 K6PC-5 756875-51-1 K6PC-5 是一种神经酰胺类似物,是一种鞘氨醇激酶 1 (SPHK1) 激活剂,可导致细胞内钙水平短暂快速增加。
V25815 MP-A08 219832-49-2 MP-A08 是一种选择性 ATP 竞争性 SPHK1 抑制剂。
V74303 SK1-I hydrochloride (BML-258 hydrochloride) 2366222-05-9 SK1-I HCl (BML-258 HCl) 是一种鞘氨醇类似物,是 SPHK1 的同工酶特异性竞争性抑制剂,Ki 为 10 µM。
V14886 SKI-178 1259484-97-3 SKI-178 是一种鞘氨醇激酶 1 (SphK1) 抑制剂 (IC50 = 0.1-1.8 μM),是治疗 AML(包括多重耐药/复发性 AML 亚型)的新型治疗药物。
V79679 SphK1-IN-3 SphK1-IN-3 是鞘氨醇激酶 1 (SphK1) 的有效抑制剂。
V74305 SphK2-IN-1 2927429-64-7 SphK2-IN-1 是一种 SphK2 抑制剂 (IC50= 0.359 μM)。
V74304 SphK2-IN-2 2927429-60-3 SphK2-IN-2 (21g) 是一种有效且特异性的 SphK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.23 μM。
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