Monocarboxylate Transporter

Monocarboxylate Transporter

质子连接质膜转运蛋白家族称为单羧酸转运蛋白 (MCT),可跨生物膜携带单羧酸盐,例如乳酸和丙酮酸。高度恶性肿瘤必须通过 MCT 将乳酸排出到肿瘤微环境中,以维持强大的糖酵解通量并防止肿瘤“腌死”,因为它们严重依赖有氧糖酵解(即使在充足的组织下,葡萄糖也会代谢为乳酸)氧;瓦尔堡效应)。在临床前研究中,小分子抑制剂 α-氰基-4-羟基肉桂酸 (ACCA;CHC) 和 RNA 干扰 (RNAi) 已成功用于靶向 MCT,以证明乳酸外流抑制在治疗高危人群中的效果如何。糖酵解性恶性肿瘤。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2930 7ACC2 1472624-85-3 7ACC2 (7-ACC2) 是一种氨基羧基香豆素衍生物,是一种新型有效的 MCT(单羧酸转运蛋白)抑制剂,具有抗癌活性。
V74205 AR-C141990 hydrochloride 2250019-94-2 AR-C141990 HCl 是单羧酸转运蛋白 (MCT) 的有效抑制剂,MCT-1 和 MCT-2 的 pKi 分别为 7.6 和 6.6。
V74203 AZD0095 2750001-23-9 AZD0095 是一种选择性口服生物活性 MCT4 抑制剂 (IC50= 1.3 nM)。
V4197 AZD3965 1448671-31-5 AZD3965 是一种新型、有效、选择性的 MCT1(单羧酸转运蛋白 1)抑制剂,Kiof 1.6 nM,其选择性是 MCT2 的 6 倍。
V4196 BAY-8002 724440-27-1 BAY-8002是一种新型、有效、选择性、口服生物活性的单羧酸转运蛋白1 (MCT1)抑制剂,在表达MCT1的DLD-1细胞中IC50为85 nM,对MCT4表现出优异的选择性。
V80528 Lactate transportor 1 乳酸转运蛋白 1(化合物 1)是活细胞中的活性乳酸转运蛋白。
V74204 MCT1-IN-3 2878360-80-4 MCT1-IN-3 是一种单羧酸转运蛋白 1 (MCT1) 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 81.0 nM。
V3773 Valbenazine tosylate 1639208-54-0 Valbenazine tosylate (NBI-98854;NBI98854;MT5199;MT-5199;Ingrezza),valbenazine 的甲苯磺酸盐,是一种 VMAT2(囊泡单胺转运蛋白 2)抑制剂,于 2017 年被 FDA 批准用于治疗 TD/迟发性运动障碍(运动失控)脸、舌头或其他身体部位)。
V74202 VMAT2-IN-2 tosylate 2608770-12-1 VMAT2-IN-2 tosylate 是一种有效的 VMAT2 抑制剂。
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