Histone Demethylase

Histone Demethylase

组蛋白甲基化是通过甲基转移酶和去甲基化酶(两类酶)进行的。虽然甲基转移酶负责创建甲基化模式,但去甲基化酶能够从组蛋白以外的蛋白质中去除甲基。除了靶向组蛋白尾部的甲基化位点外,组蛋白去甲基化酶还与非组蛋白蛋白(例如 p53)上的甲基化位点相互作用。由于其在染色质组织中的调节功能及其与癌症和精神障碍等疾病的密切联系,组蛋白赖氨酸去甲基酶(KDM)作为药物靶点引起了人们的兴趣。去甲基化酶 JMJD1A,也称为 KDM3A,可消除组蛋白赖氨酸 H3K9 中的甲基。它对于许多细胞功能至关重要,例如精子发生、能量代谢、干细胞控制和性别表达。已发现一种称为 Jumonji 结构域 3 (Jmjd3) 的组蛋白去甲基化酶,它特异性催化 H3K27me3 甲基化的去除。

Histone Demethylase相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V56074 (1R,2S)-NCD38 TFA 2078047-42-2 (1R,2S)-NCD38 TFA 是 NCD38 TFA 的对映体。
V52401 Arborinine 5489-57-6 Arborinine 是一种有效的口服生物活性 LSD1 抑制剂。
V2982 AS8351 796-42-9 AS8351 是 KDM5B(赖氨酸特异性组蛋白去甲基酶 5B)的有效抑制剂,在维持癌症干细胞中发挥着重要作用,并证明了研究持续抑制这种表观遗传因子对癌症的影响的合理性。
V77191 Bomedemstat dihydrochloride (IMG-7289 dihydrochloride) Bomedemstat (IMG-7289) di-HCl 是一种口服生物活性且不可逆的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂。
V56076 CBB1003 hydrochloride 2070015-02-8 CBB1003 HCl 是组蛋白去甲基化酶 LSD1 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂),IC50 为 10.54uM。
V17664 CBB1007 1379573-92-8 CBB1007 可以穿透细胞,是 hLSD1 的选择性抑制剂,IC50 为 5.27 μM。
V56067 CBB1007 hydrochloride 2070014-96-7 CBB1007 HCl 是一种高效的底物竞争性、可逆性和选择性的组蛋白去甲基化酶 LSD1 抑制剂,对 hLSD1 的 IC50 为 5.27 uM。
V52955 CBB1007 trihydrochloride 2070015-03-9 CBB1007 triHCl 是 LSD1 的选择性抑制剂,IC50 为 5.27uM。
V75857 cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 2821068-03-3 cis-4-Br-2,5-F2-PCPA (S1024) 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的选择性抑制剂,Ki 为 94 nM,LSD2 μM 的 Ki 为 8.4。
V2606 CPI-455 1628208-23-0 CPI-455 是一种新型、有效、特异性的 KDM5 去甲基化酶抑制剂,该酶催化组蛋白 H3 在赖氨酸 4 (H3K4) 上的去甲基化,并且是耐药持久性癌细胞 (DTP) 生存所必需的。
V10836 CPI-455 hydrochloride 2095432-28-1 CPI-455 HCl 是一种特异性泛 KDM5 抑制剂(拮抗剂),对 KDM5A 的 IC50 为 10 nM。
V2936 DDP-38003 dihydrochloride 1831167-98-6 DDP-38003 diHClide 是 atranylcypromine (TCPA) 衍生物,是一种新型、有效的口服生物可利用的组蛋白赖氨酸特异性去甲基酶 1A (KDM1A/LSD1) 抑制剂。
V77096 DDP-38003 trihydrochloride DDP-38003 triHCl 是一种新型口服生物活性 KDM1A/LSD1 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 84 nM。
V56182 Eicosapentaenoic Acid-d5 (EPA-d5; Timnodonic acid-d5) 1197205-73-4 二十碳五烯酸-d5 是二十碳五烯酸的氘标记形式。
V21424 Furazolidone 67-45-8 呋喃唑酮是一种硝基呋喃衍生物,具有有效的抗原虫和抗菌活性。
V80080 FY-21 FY-21 是一种选择性 LSD1 抑制剂 (IC50=340 nM),具有抗增殖和抗集落形成活性。
V52030 GSK 690 Hydrochloride 2436760-79-9 GSK 690 (HCl) 是赖氨酸特异性脱甲基酶 1 (LSD1) 的可逆抑制剂,Kd 为 9 nM,IC50 为 37 nM。
V4761 GSK J4 HCl 1797983-09-5 GSK J4 (GSK-J4) 是 GSK J1 的一种新型、细胞渗透性强的前药,具有抗炎作用。
V3540 GSK-690 2101305-84-2 GSK 690 是一种新型、有效、选择性可逆的赖氨酸特异性去甲基酶 1 (LSD1) 抑制剂,Kd 值为 9 nM,生化 IC50 为 37 nM。
V45816 GSK-690 HCl GSK-690 HydroHClide 是一种选择性可逆的赖氨酸特异性去甲基酶 1(LSD1) 抑制剂,具有抗癌活性。
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