ALK

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ALK 是胰岛素受体超家族的成员,也是一种受体酪氨酸激酶,主要在大脑中表达,被认为在认知和神经元发育中发挥作用。三磷酸腺苷 (ATP) 和 γ-磷酸基团通过 ALK 转移至底物蛋白上的酪氨酸残基。结果,它导致其底物蛋白中的酪氨酸残基磷酸化。不同的酶(激酶和磷酸酶)催化磷酸化和去磷酸化的重要蛋白质反应,这对于许多细胞过程至关重要。 ALK 基因激活是由与其他癌基因(NPM、EML4、TIM 等)融合或基因扩增、突变或蛋白质过度表达引起的,并导致多种人类癌症的发展,包括间变性大细胞淋巴瘤、肺癌、炎性肌纤维母细胞肿瘤和神经母细胞瘤。 ALK 是一种跨膜酪氨酸激酶受体,响应配体与其胞外域的结合,使胞内激酶域二聚化,然后自磷酸化。特定抑制剂,如 Crizotinib、Ceritinib、Alectinib 等,已被证明对治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌非常有效,特别是当它在癌症中被激活时。

ALK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69256 Alectinib-d8 (CH5424802-d8; RO5424802-d8; AF802-d8) 1256585-15-5 Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘化形式。
V69260 ALK-IN-12 1197958-53-4 ALK-IN-12 是一种有效的口服生物活性 ALK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.18 nM。
V69264 ALK-IN-13 1197953-88-0 ALK-IN-13 是专利 US20130225528A1 实施例 19 中的 ALK 抑制剂。
V69265 ALK-IN-21 2901889-01-6 ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂(拮抗剂),对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。
V69247 ALK-IN-27 2739866-40-9 ALK-IN-27(化合物 1)是一种有效的 ALK 抑制剂。
V69257 ALK-IN-5 2351929-66-1 ALK-IN-5 是一种选择性脑屏障渗透性/穿透性 (ALK) 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.9 nM。
V69258 ALK-IN-9 2359662-39-6 ALK-IN-9(化合物 40)是一种有效的 ALK 抑制剂。
V69262 ALK/EGFR-IN-2 2730432-75-2 ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 双重(双功能)抑制剂。
V69259 ALK/EGFR-IN-3 2730432-72-9 ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重(双功能)抑制剂。
V69268 ALK2-IN-5 2414149-20-3 ALK2-IN-5 是一种吡唑并嘧啶化合物和 ALK2 抑制剂。
V69251 Ascrinvacumab (Anti-ACVRL1 / ALK-1 Reference Antibody (ascrinvacumab); PF-03446962) 1463459-96-2 Ascrinvacumab (PF-03446962) 是一种针对 ALK-1 的人 IgG2 单克隆抗体 (mAb)。
V69255 CJ-2360 2226742-61-4 CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂(拮抗剂),针对野生型 ALK 以及 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。
V69269 Con B-1 2415537-51-6 ConB-1是一种选择性ALK抑制剂(拮抗剂),对正常细胞毒性低。
V69252 CPD-1224 2891620-68-9 CPD-1224 是一种口服生物可利用的 ALK 抑制剂,也是一种与 cereblon 配体偶联的 ALK 抑制剂类似物。
V69253 Envonalkib 1621519-26-3 Envonalkib 是一种有效的口服生物活性 ALK 抑制剂(拮抗剂),针对 WT 和突变体 L1196M 和 G1269S-ALK 的 IC50 值分别为 1.96 nM、35.1 nM 和 61.3 nM。
V69254 Ficonalkib 2233574-95-1 Ficonalkib 是一种有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK)(一种酪氨酸激酶受体)抑制剂。
V69249 Iruplinalkib (WX-0593) 1854943-32-0 Iruplinalkib (WX-0593) 是一种特异性口服生物活性 ALK 和 ROS1 酪氨酸激酶抑制剂。
V69261 J-1048 2374772-60-6 J-1048 是一种激活素受体样激酶 5 (ALK5) 抑制剂。
V69250 M4K2234 2421141-51-5 M4K2234(化合物 26b)是 ALK2 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V69270 TL13-110 2229037-09-4 TL13-110 是 TL13-112 的阴性对照 (NC),是一种有效的 ALK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.34 nM。
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