Acyltransferase
酰基转移酶 (AT) 催化酰基部分从酰基辅酶 A (酰基-CoA) 转移到受体。酰基转移酶与多种疾病有关,对于维持人体内稳态至关重要。酰基辅酶A:胆固醇AT (ACAT)、二酰基甘油AT (DGAT) 和单酰基甘油AT (MGAT) 是酰基转移酶家族的成员,参与脂质代谢。一种称为 ACAT(酰基辅酶 A:胆固醇酰基转移酶)的细胞内酶催化胆固醇和脂肪酰辅酶 A 生成胆固醇酯。ACAT1 和 ACAT2 是由不同基因编码的两种同工酶,存在于哺乳动物中。在许多组织中,ACAT 对于维持细胞胆固醇稳态至关重要。由二酰基甘油和酰基辅酶A合成三酰基甘油的最后一步是由整合膜酶DGAT(酰基辅酶A:二酰基甘油酰基转移酶)催化。两种不同的膜结合多肽(称为 DGAT1 和 DGAT2)是大部分 DGAT 活性的所在。酰基辅酶A:单酰基甘油酰基转移酶(MGAT)催化二酰基甘油的合成,二酰基甘油是磷脂和其他具有重要生理重要性的脂质的前体。由于将吸收的脂肪携带到其他组织的脂蛋白的组装取决于三酰甘油的重新合成,因此 MGAT 在肠道中膳食脂肪的吸收中发挥着重要作用。
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结构式 |
目录号 |
产品名称 |
CAS号 |
产品描述 |
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V2204
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DGAT1-IN-3
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939375-07-2 |
DGAT1-IN-3,也称为 RO-5006036,是一种新型、有效、选择性和口服生物可利用的 DGAT-1 抑制剂,对人 DGAT-1 的 IC50 为 38 nM,对大鼠 DGAT-1 的 IC50 为 120 nM。 |