ALK

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ALK 是胰岛素受体超家族的成员,也是一种受体酪氨酸激酶,主要在大脑中表达,被认为在认知和神经元发育中发挥作用。三磷酸腺苷 (ATP) 和 γ-磷酸基团通过 ALK 转移至底物蛋白上的酪氨酸残基。结果,它导致其底物蛋白中的酪氨酸残基磷酸化。不同的酶(激酶和磷酸酶)催化磷酸化和去磷酸化的重要蛋白质反应,这对于许多细胞过程至关重要。 ALK 基因激活是由与其他癌基因(NPM、EML4、TIM 等)融合或基因扩增、突变或蛋白质过度表达引起的,并导致多种人类癌症的发展,包括间变性大细胞淋巴瘤、肺癌、炎性肌纤维母细胞肿瘤和神经母细胞瘤。 ALK 是一种跨膜酪氨酸激酶受体,响应配体与其胞外域的结合,使胞内激酶域二聚化,然后自磷酸化。特定抑制剂,如 Crizotinib、Ceritinib、Alectinib 等,已被证明对治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌非常有效,特别是当它在癌症中被激活时。

ALK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V111536 (E)-Belizatinib 1388225-72-6 (E)-贝利扎替尼 ((E)-TSR-011)(化合物 36)是贝利扎替尼的 (E)-异构体,贝利扎替尼是一种强效、选择性强且口服有效的间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 抑制剂,其酶促 IC50 为 0.005 μM,细胞 IC50 为 0.048 μM。
V69256 Alectinib-d8 (CH5424802-d8; RO5424802-d8; AF802-d8) 1256585-15-5 Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘化形式。
V118347 ALK C1156Y Recombinant Human Active Protein Kinase 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。
V118297 ALK degrader 1 ALK降解剂1是一种高效的基于疏水标记(HyT)的降解剂,它通过泛素-蛋白酶体系统降解EML4-ALK(DC50 = 0.13 μM)。
V119089 ALK degrader 2 ALK降解剂2是一种口服有效的ALK降解剂,可降解EML4-ALK蛋白(DC50 = 8 nM)和核磷蛋白(NPM)-ALK蛋白(DC50 = 102 nM)。
V118883 ALK F1174L Recombinant Human Active Protein Kinase 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。
V119027 ALK F1174S Recombinant Human Active Protein Kinase 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。
V118876 ALK G1202R Recombinant Human Active Protein Kinase 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。
V118959 ALK L1196M Recombinant Human Active Protein Kinase 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。
V119113 ALK ligand-1 2353496-79-2 ALK 配体-1 是一种 ALK 配体,可用于合成 PROTAC ALK 降解剂-4。
V119290 ALK ligand-Linker Conjugate 1 2796974-34-8 ALK 配体-连接子缀合物 1 是一种 ALK 配体-连接子缀合物,可用于合成 PROTAC ALK 降解剂-4。
V118918 ALK R1275Q Recombinant Human Active Protein Kinase 间变性淋巴瘤激酶 (ALK) 是胰岛素受体超家族中的一种受体酪氨酸激酶。
V69260 ALK-IN-12 1197958-53-4 ALK-IN-12 是一种有效的口服生物活性 ALK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.18 nM。
V69264 ALK-IN-13 1197953-88-0 ALK-IN-13 是专利 US20130225528A1 实施例 19 中的 ALK 抑制剂。
V69265 ALK-IN-21 2901889-01-6 ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂(拮抗剂),对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。
V69247 ALK-IN-27 2739866-40-9 ALK-IN-27(化合物 1)是一种有效的 ALK 抑制剂。
V87981 ALK-IN-27 TFA ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 的 TFA 盐形式。
V94371 ALK-IN-29 ALK-IN-29(化合物4c)对酪氨酸蛋白激酶ALK、CDK2/CyclinE1、FAK均有一定的抑制作用,其中对ALK激酶的抑制作用最强,在10μM浓度下抑制率为40.63%,ALK-IN-29可用于抗癌研究。
V110378 ALK-IN-33 ALK-IN-33(化合物 8q)是一种口服有效的 ALK 抑制剂,IC50 值为 1.61 nM。
V69257 ALK-IN-5 2351929-66-1 ALK-IN-5 是一种选择性脑屏障渗透性/穿透性 (ALK) 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.9 nM。
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