ALK

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ALK 是胰岛素受体超家族的成员,也是一种受体酪氨酸激酶,主要在大脑中表达,被认为在认知和神经元发育中发挥作用。三磷酸腺苷 (ATP) 和 γ-磷酸基团通过 ALK 转移至底物蛋白上的酪氨酸残基。结果,它导致其底物蛋白中的酪氨酸残基磷酸化。不同的酶(激酶和磷酸酶)催化磷酸化和去磷酸化的重要蛋白质反应,这对于许多细胞过程至关重要。 ALK 基因激活是由与其他癌基因(NPM、EML4、TIM 等)融合或基因扩增、突变或蛋白质过度表达引起的,并导致多种人类癌症的发展,包括间变性大细胞淋巴瘤、肺癌、炎性肌纤维母细胞肿瘤和神经母细胞瘤。 ALK 是一种跨膜酪氨酸激酶受体,响应配体与其胞外域的结合,使胞内激酶域二聚化,然后自磷酸化。特定抑制剂,如 Crizotinib、Ceritinib、Alectinib 等,已被证明对治疗 ALK 阳性非小细胞肺癌非常有效,特别是当它在癌症中被激活时。

ALK相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V69256 Alectinib-d8 (CH5424802-d8; RO5424802-d8; AF802-d8) 1256585-15-5 Alectinib-d8 是 Alectinib 的氘化形式。
V69260 ALK-IN-12 1197958-53-4 ALK-IN-12 是一种有效的口服生物活性 ALK 抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.18 nM。
V69264 ALK-IN-13 1197953-88-0 ALK-IN-13 是专利 US20130225528A1 实施例 19 中的 ALK 抑制剂。
V69265 ALK-IN-21 2901889-01-6 ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂(拮抗剂),对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。
V69247 ALK-IN-27 2739866-40-9 ALK-IN-27(化合物 1)是一种有效的 ALK 抑制剂。
V87981 ALK-IN-27 TFA ALK-IN-27 TFA 是 ALK-IN-27 的 TFA 盐形式。
V94371 ALK-IN-29 ALK-IN-29(化合物4c)对酪氨酸蛋白激酶ALK、CDK2/CyclinE1、FAK均有一定的抑制作用,其中对ALK激酶的抑制作用最强,在10μM浓度下抑制率为40.63%,ALK-IN-29可用于抗癌研究。
V69257 ALK-IN-5 2351929-66-1 ALK-IN-5 是一种选择性脑屏障渗透性/穿透性 (ALK) 激酶抑制剂(拮抗剂),IC50 为 2.9 nM。
V69258 ALK-IN-9 2359662-39-6 ALK-IN-9(化合物 40)是一种有效的 ALK 抑制剂。
V69262 ALK/EGFR-IN-2 2730432-75-2 ALK/EGFR-IN-2 是一种有效的 ALK 和 EGFR 双重(双功能)抑制剂。
V69259 ALK/EGFR-IN-3 2730432-72-9 ALK/EGFR-IN-3 是 ALK 和 EGFR 的双重(双功能)抑制剂。
V85845 ALK/ROS1-IN-3
V85477 ALK/ROS1-IN-4 2649878-59-9
V85468 ALK/ROS1-IN-4 hydrate
V69268 ALK2-IN-5 2414149-20-3 ALK2-IN-5 是一种吡唑并嘧啶化合物和 ALK2 抑制剂。
V87984 ALK5-IN-79 2725056-38-0 ALK5-IN-79(化合物 57)是一种 ALK 抑制剂,通过阻断 TGF-β1/SMAD 信号通路具有抗癌活性。
V103702 ALK5-IN-84 ALK5-IN-84(化合物 23)是一种 ALK5 抑制剂,对 hALK5 的 pki 值为 9.35。
V86154 CEP-28122 mesylate hydrochloride 1354545-57-5
V69255 CJ-2360 2226742-61-4 CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂(拮抗剂),针对野生型 ALK 以及 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。
V69269 Con B-1 2415537-51-6 ConB-1是一种选择性ALK抑制剂(拮抗剂),对正常细胞毒性低。
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