Chk

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DNA 损伤检查点和纺锤体检查点这两个细胞周期监视系统可防止基因组不稳定。 DNA 损伤检查点由三个部分组成:DNA 修复、细胞凋亡以及 DNA 损伤检查点激酶 CHK1 和 CHK2。 Mad1、Mad2、Mad3(BubR1)、Bub3 以及激酶 Bub1、Mph1(Mps1) 和 Aurora B 是纺锤体检查点的一部分。当细胞遭受 DNA 损伤时,检查点激酶 CHK1 和 CHK2 就会变得活跃。这些激酶发送信号来启动 DNA 修复程序、调节细胞周期进程并停止细胞复制,直到受损的 DNA 得到修复。当动粒微管在有丝分裂过程中分离时,纺锤体检查点会导致中期停滞。有丝分裂检查点复合体由 Mad2、Bub3、BubR1 和 Cdc20 组成,充当 SAC 中有丝分裂检查点复合体的“信号传感器”。后期促进复合体/环体 (APC/C) 充当 SAC 的“效应器”。

Chk相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V111048 (E/Z)-Chk2-IN-1 693222-51-4 (E/Z)-Chk2-IN-1((E/Z)-Hymenialdisine类似物-1)(化合物1)是一种强效且选择性的细胞周期激酶Chk2抑制剂,IC50值为8 nM。
V1582 AZD7762 860352-01-8 AZD7762 (AZD-7762; AZD 7762) 是一种选择性的 ATP 竞争性 Chk1(检查点激酶)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V129990 BEN-28010 3033961-38-2 BEN-28010 是一种选择性强、口服有效、可透过血脑屏障的 CHK1 抑制剂,IC50 值为 4.0 nM。
V131174 CBP-501 acetate CBP-501 acetate 是一种细胞渗透性钙调蛋白结合肽,也是一种 G2 期阻断候选药物,它能抑制多种 Ser216 特异性激酶的活性,例如 MAPKAP-K2、C-Tak1、CHK1 和 CHK2,其 IC50 值分别为 0.9 μM、1.4 μM、3.4 μM 和 6.5 μM。
V54441 CBP501 Affinity Peptide 1351804-17-5 CBP501 Affinity Peptide 是一种 Chk 激酶抑制剂,可消除 DNA 损伤剂诱导的 G2 停滞。
V5293 CCT-241533 HCl 1431697-96-9 CCT241533 HCl 是 CCT-241533 的二盐酸盐,是一种新型、有效、选择性的 CHK2 抑制剂,具有抗癌活性。
V52290 CCT241533 dihydrochloride 1962925-28-5 CCT241533 diHCl 是一种有效且特异性的 CHK2 抑制剂(拮抗剂),IC50 和 Ki 分别为 3 nM 和 1.16 nM。
V17742 CCT244747 1404095-34-6 CCT-244747 是一种新型、有效、高选择性、口服生物可利用的 ATP 竞争性 CHK1 抑制剂 (IC50= 7.7 nM),具有潜在的抗癌活性。
V2732 CCT245737 1489389-18-5 CCT245737 (CCT-245737) 是一种新型、有效、口服生物可利用、选择性 ATP 竞争性 CHK1(检查点激酶 1)抑制剂,具有抗癌活性。
V1585 CHIR-124 405168-58-3 CHIR-124 (CHIR124; CHIR 124) 是一种新型、有效、选择性的基于喹诺酮的小分子 Chk1(检查点激酶1)抑制剂,具有潜在的抗癌活性。
V131525 CHK1-IN-11 3017958-71-0 CHK1-IN-11 是一种口服有效的检查点激酶1(CHK1)抑制剂。
V131526 CHK1-IN-12 2871056-82-3 CHK1-IN-12 是一种口服活性高、选择性强的检查点激酶1 (CHK1) 抑制剂,其体外酶IC50≤10 nM,细胞IC50≤50 nM。
V131527 CHK1-IN-13 2120398-52-7 CHK1-IN-13 是一种检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂,IC50 为 10-50 nM。
V116451 CHK1-IN-14 1803106-00-4 CHK1-IN-14 是一种游离碱形式的 CHK1 抑制剂。
V110208 CHK1-IN-15 CHK1-IN-15(化合物 9a)是一种 ATP 竞争性检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,在 1.0 µM 浓度下结合率为 95%。
V99894 CHK1-IN-4 hydrochloride CHK1-IN-4 盐酸盐 (化合物 3) 是一种有效的检查点激酶 1 (CHK1) 抑制剂,可有效抑制肿瘤细胞中的 CHK1 磷酸化。
V52257 Chk1-IN-5 2120398-39-0 Chk1-IN-5 是一种有效的检查点激酶 1 (Chk1) 抑制剂。
V54449 Chk1-IN-6 2428423-77-0 Chk1-IN-6 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的 CHK1 候选抑制剂。
V131528 CHK1-IN-8 2871057-47-3 CHK1-IN-8 是一种 Chk1 抑制剂,对人 Chk1 的 IC50 <10 nM。
V88618 CHK1-IN-9 CHK1-IN-9(化合物 11)是一种口服有效的 CHK1 抑制剂,IC50 为 0.55 nM。
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