Porcupine

Porcupine

由于 Wingless 保留在豪猪突变体果蝇胚胎的内质网中,因此豪猪 (Porc) 蛋白可能参与分泌或内质网转运。 Mom-1 是一种豪猪同源物,它通过促进 Mom-2 的分泌而在秀丽隐杆线虫中起到类似的作用。豪猪可能参与 Wnt 蛋白的脂质修饰,并与邻酰基转移酶家族具有一定的同源性。在 Wnt 蛋白的丝氨酸残基上,发现了一种独特类型的单不饱和棕榈酰化,它也可能是由猪介导的。局灶性真皮发育不全是一种与人类豪猪基因有关的遗传性疾病。豪猪编码一种多次跨膜 ER 蛋白,对于 Wg 在整个胚胎中正常分布是必需的。当在果蝇细胞中体外表达时,Porc 会刺激 Wg 的加工,并且是果蝇 Wnt-3 在发育中的中枢神经系统的轴突束上定位所必需的。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2938 ETC159 (ETC192215) 1638250-96-0 ETC-159 (ETC-192215) 是一种新型、有效且可口服生物利用的 PORCN 抑制剂,可抑制 β-catenin 报告基因活性,IC50 为 2.9 nM,并阻断所有 Wnt 的分泌和活性。
V69127 GNF-6231 1243245-18-2 GNF-6231 是一种有效的、选择性的、口服生物活性的 Porcupine 抑制剂,可以抑制 Wnt 信号通路。
V4125 IWP-O1 2074607-48-8 IWP-O1 是一种新型有效的猪(酰基转移酶豪猪)抑制剂,在 Wnt 信号传导的培养细胞报告基因测定中 EC50 值为 80 pM。
V25174 Porcupine-IN-1 free base 2036044-77-4 Porcn-IN-1 是一种有效的豪猪抑制剂(拮抗剂),IC50 为 0.5±0.2 nM。
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