NEDD8-activating Enzyme

NEDD8-activating Enzyme

NEDD8 激活酶 (NAE) 位于泛素/蛋白酶体途径中 20S 蛋白酶体的上游,并催化 neddylation 途径的第一步。为了控制泛素连接酶 cullin-RING 亚型的活性,从而控制蛋白酶体上游蛋白质子集的活性,NAE 是 NEDD8 缀合途径的关键部分。 Cullin-RING 连接酶底物在与癌细胞生长和存活途径相关的细胞过程中发挥着重要作用。与细胞稳态和功能维持相关的关键信号分子是泛素样蛋白 NEDD8。许多人类疾病,包括癌症,都与这一过程的失调有关。因此,neddylation 途径的唯一激活酶 NEDD8 激活酶 E1 (NAE) 已成为一个有前途的抗癌靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V2786 Pevonedistat (TAK924; MLN4924) 905579-51-3 Pevonedistat(以前称为 MLN-4924;TAK-924)是一种有效的选择性 Nedd8(神经前体细胞表达,发育下调 8)激活酶 (NAE) 小分子抑制剂,具有抗癌活性。
V3202 Pevonedistat HCl (MLN-4924; TAK-924) 1160295-21-5 Pevonedistat HCl (MLN4924; TAK924) 是 Pevonedistat 的盐酸盐,是 Nedd8(神经前体细胞表达,发育下调 8)激活酶 (NAE) 的抑制剂,IC50 为 4 nM。
V31900 ZM223 2031177-48-5 ZM223 是一种有效的非共价 NEDD8 激活酶 (NAE) 抑制剂(拮抗剂),具有口服活性。
V73273 ZM223 hydrochloride 2438679-27-5 ZM223 HCl 是一种有效的非共价 NEDD8 激活酶 (NAE) 抑制剂(拮抗剂),具有口服活性。
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