Antifolate

Antifolate

抗叶酸剂通过拮抗(阻断)叶酸(维生素 B9)的作用发挥作用。抗叶酸剂在细胞周期的 S 期对细胞具有细胞毒性作用,特别是在 DNA 和 RNA 合成过程中发挥作用。针对叶酸代谢的抗叶酸剂对于治疗炎症、微生物、寄生虫和癌症疾病的药物开发至关重要。抗叶酸剂可防止细胞分裂、DNA/RNA 合成和修复以及蛋白质合成,因为叶酸(叶酸)辅助因子是氨基酸合成和代谢所必需的。一些药物,包括氯胍、乙胺嘧啶和甲氧苄啶,可以特异性阻断叶酸对细菌、原生动物和真菌的作用。二氢叶酸还原酶 (DHFR)、胸苷酸合酶 (TS)、GARFTase 和 AICARFTase 是重要的抗叶酸酶靶点和专门针对这些酶的抗叶酸剂的例子。

Antifolate相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V50929 Aditoprime (Aditoprim) 56066-63-8 二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂
V80022 Antitumor agent-99 Antitumor agent-99 (compound 7) 是一种靶向 FRα/β 和 PCFT 的抗癌药物。
V2074 Calcium Levofolinate ( Calcium levofolinate; CL307782) 80433-71-2 左亚叶酸钙(也称为亚叶酸钙;左亚叶酸钙;CL307782)是亚叶酸的钙盐和对映体活性形式,广泛用作癌症化疗的佐剂,例如癌症化疗。
V77116 Cycloguanil-d6 (Chlorguanide triazine-d6) 环胍-d66 是环胍的氘代化合物标准品。
V52100 Fanotaprim (VYR-006) 2120282-75-7 Fanotaprim 是一种二氢叶酸还原酶 (DHFR) 抑制剂(拮抗剂),对 tgDHFR(弓形虫 DHFR)和 hDHFR(人 DHFR)的 IC50 值分别为 1.57 和 308 nM。
V80562 Levomefolate-13C5 calcium (5-Methyltetrahydrofolic Acid-13C5 (calcium salt)) Levomefolate-13C5(钙)是一种 13C(碳 13)标记的 Levomefolate(钙)。
V56538 Methotrexate metabolite-d3 (DAMPA-d3) 1794780-00-9 甲氨蝶呤代谢物-d3 是甲氨蝶呤代谢物的氘标记形式。
V55048 Mirvetuximab (M9346A) 1453084-36-0 Mirvetuximab (M9346A) 是一种抗 FOLR1(叶酸受体 1)单克隆抗体 (mAb)。
V41272 Pemetrexed 137281-23-3 Pemetrexed (LY-231514;LY231514;HSDB7316;HSDB-7316;商品名 Alimta) 是一种合成的嘧啶类抗叶酸药物,是一种抗代谢抗癌药物,可抑制 TS、DHFR 和 GARFT,Ki 分别为 1.3 nM、7.2 nM 和 65 nM 。
V21971 Pemetrexed disodium heptahydrate 357166-29-1 培美曲塞二钠七水合物 (LY231514;HSDB7316; LY-231514;HSDB-7316; Alimta) 是培美曲塞的七水合二钠盐和基于嘧啶的抗叶酸剂,是一种抗叶酸和抗代谢抗癌药物。
V52603 Proguanil-d4 (proguanil-d4) 1189805-15-9 氯胍-d4 是氯胍的氘标记形式。
V56376 Proguanil-d4 hydrochloride 1189671-34-8 氯胍-d4 (HCl) 是氯胍 HCl 的氘标记形式。
V52542 Pyrimethamine-d3 (Pyrimethamine-d3) 1189936-99-9 乙胺嘧啶-d3 是乙胺嘧啶的氘标记形式。
V35227 Talotrexin (PT523) 113857-87-7 Talotrexin (PT523) 是氨基蝶呤 (Aminopterin) 的类似物,氨基蝶呤是一种非聚谷氨酸经典抗叶酸剂。
V35207 Tetroxoprim (HE 781) 53808-87-0 Tetroxoprim 是抗菌 DHFR 的抑制剂(阻断剂/拮抗剂)。
V35013 Trimethoprim lactate (Trimethoprim lactate) 23256-42-0 乳酸甲氧苄啶是一种抗菌抗生素和口服生物活性二氢叶酸还原酶抑制剂。
V56323 Trimethoprim-d3 (trimethoprim d3) 1189923-38-3 Trimethoprim-d3 是 Trimethoprim 的氘化形式。
V52820 Trimethoprim-d9 (Trimethoprim d9) 1189460-62-5 Trimethoprim-d9 是甲氧苄啶的氘标记形式。
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