CRAC Channel

CRAC Channel

细胞、肥大细胞和各种其他组织表达高度 Ca2+ 选择性储存操作的 Ca2+ 通道,称为 Ca2+ 释放激活的 Ca2+ (CRAC) 通道。基因表达、运动和炎症介质释放等关键细胞功能均受 CRAC 通道调节。 STIM1(ER Ca2+传感器)和Orai1(CRAC通道孔的关键亚基)的发现,为科学家们提供了阐明CRAC通道的调节机制和孔特征的方法。 STIM1 蛋白可以感知腔内 Ca 2+ 浓度并能够跨越 ER 膜,负责将 Ca2+ 储存耗尽信号传递给 Orai1 蛋白,Orai1 蛋白在质膜上形成孔。由于 STIM1 和 Orai1 之间的直接相互作用,Ca2+ 可以再次进入细胞。免疫反应和淋巴细胞性能取决于 CRAC 通道。 STIM1 或 Orai1 无效或功能丧失突变的人类和小鼠表现出的免疫受损表型,表明 CRAC 通道抑制剂可能是治疗自身免疫或炎症性疾病的有效药物,这一直是寻找 CRAC 通道药物的推动力。

CRAC Channel相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V32322 CM-4620 1713240-67-5 CM4620 (CM-4620) 是一种新型、有效、选择性的钙释放激活钙通道 (CRAC) 抑制剂,具有抗炎作用。
V3598 GSK-5498A 1253186-49-0 GSK-5498A 是一种新型、有效、选择性的钙释放激活钙 (CRAC) 通道小分子阻断剂,IC50 为 1 uM;它可抑制多种物种中肥大细胞释放介质以及 T 细胞释放促炎细胞因子。
V29155 Synta66 835904-51-3 Synta66 是一种新型有效的 Ca2+ 抑制剂/阻断剂,可通过钙池操纵的 Ca2+ 释放激活的 Ca2+ (CRAC) 通道进入 Ca2+ 通道。
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