PERK

Angiogenesis | 血管生成

5-alpha Reductase ALK Bcr-Abl BTK EGFR FAK FLT3 HER-2 HIF Src Syk VDA VEGFR
Anti-infection | 抗感染

Antibiotic Arenavirus Bacterial CMV EBV Enterovirus Filovirus Fungal Gli HBV HCV HCV Protease HIV HSV Influenza Virus Parasite RABV Reverse Transcriptase RSV SARS-CoV TMV Virus Protease
Apoptosis | 凋亡

Apoptosis ASK Bcl-2 Caspase c-Myc c-RET Cytohesin DAPK Ferroptosis FKBP IAP Mdm2 p53 PD-1 PD-L1 PERK PKD Ras RIP kinase ROS Survivin Thymidylate Synthase TNF Receptor TNFa TRADD
Autophagy | 自噬

Autophagy LRRK2 Mitophagy OGA ULK
Cell Cycle | 细胞周期

Antifolate APC Aurora Kinase BMI-1 CDK Chk c-Myc Eukaryotic Initiation Factor G-quadruplex HDAC HSP Kinesin LIMK Mad2 Microtubule(Tubulin) Mps1 Nucleoside Antimetabolite/Analog Nur77 p21 PAK PERK PFKFB PLK PPAR Ras Rho ROCK SRPK TOPK Topoisomerase Wee1
Cytoskeletal Signaling | 细胞骨架

Arp2 3 Complex Bcr-Abl Cardiac Myosin Dynamin Gap Junction Protein HSP Integrin Kinesin Microtubule Associated MLCK Myosin PAK TACC3 Wntbeta-catenin
DNA Damage | DNA损伤

ATM(ATR) CRISPR(Cas9) DNA alkylator DNA Stain DNA(RNA) Synthesis GAK HDAC HSP Nucleoside Antimetabolite(Analog) OGG1 p97 PARG PARP RAD51 RNR Sirtuin SMN Telomerase Topoisomerase
Endocrinology & Hormones | 内分泌/荷尔蒙

5-alpha Reductase ACE Adrenergic Receptor Androgen Receptor Aromatase Estrogenprogestogen Receptor Glucocorticoid Receptor GPR Mineralocorticoid Receptor RAAS THR TSH Receptor
Epigenetics | 表观遗传

AMPK Aurora Kinase DNA Methyltransferase Epigenetic Reader Domain EZH1 2 HDAC HIF Histone Acetyltransferase Histone Demethylase Histone Methyltransferase JAK MAT MicroRNA MLL Pim PKC Protein Arginine Deiminase Sirtuin Small Interfering RNA (siRNA) SMYD
GPCR & G Protein | G蛋白偶联/G蛋白

5-HT Receptor Adenosine Receptor Adenylate Cyclase Adrenergic Receptor Angiotensin Receptor APJ Bombesin Receptor Bradykinin Receptor cAMP Cannabinoid Receptor CaSR CCK receptor CCR CGRP Receptor CRFR CXCR Dopamine Receptor EBI2 Endothelin Receptor Formyl Peptide Receptor Free Fatty Acid Receptor G protein-coupled Bile Acid Receptor GCGR GHSR GLP Receptor Glucagon Receptor GnRH Receptor GPCR19 GPR GPR109A Guanylate Cyclase Hedgehog(Smoothened) ROCK Histamine Receptor ICMT Leukotriene Receptor LPA Receptor LPL Receptor LTR mAChR Melanocortin Receptor Melatonin Receptor mGluR Motilin Receptor MRGPR MT Receptor Neurokinin Receptor Neuropeptide Y Receptor Neurotensin Receptor NPY receptor Opioid Receptor OX Receptor Oxytocin Receptor P2Y Receptor PAFR PAR PKD PKG Prostaglandin Receptor Ras RGS Protein S1P Receptor SGLT Sigma Receptor Somatostatin Receptor TAAR TSH Receptor Urotensin Receptor Vasopressin Receptor

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PERK

通过使真核起始因子 2 (eIF2) 或其他信号转导级联失活来响应细胞应激的四种激酶之一是蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶 (PERK)。为了使胰腺 β 细胞发育、分化并正常发挥作用，PERK 必须在这些细胞中高度表达。称为 PERK 的 I 型 ER 膜蛋白具有跨膜片段、胞质激酶结构域和面向 ER 腔的压力感应结构域。 PERK 的应激感应结构域响应 ER 中未折叠蛋白的增加而释放 ER 伴侣，从而通过许多丝氨酸、苏氨酸和酪氨酸残基的寡聚化和自磷酸化激活 PERK。当 PERK 被激活时，它会在丝氨酸 51 处磷酸化 eIF2，将其转变为核糖体翻译起始复合物的抑制剂，从而降低总蛋白质合成。翻译的减少减轻了内质网的负担，使细胞有更多的时间来处理或降解积累的未折叠蛋白并重建内质网稳态。尽管总体蛋白质合成有所减少，但某些 mRNA（例如 ATF4）的翻译却有所增加，这会影响细胞生存途径并提高 UPR 活性。如果癌细胞在缺氧或营养缺乏的环境中生长的能力受到 PERK 功能的抑制，则癌细胞可能会发生凋亡或肿瘤生长受到抑制。

PERK相关产品

目录号	产品名称	CAS号	产品描述
V0059	GSK2606414	1337531-36-8	GSK2606414 是一种新型、有效的选择性 PERK（PRKR 样内质网激酶或蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶）抑制剂，IC50 为 0.4 nM，选择性比其他测定的 EIF2AK 至少高 100 倍。
V0060	GSK2656157	1337532-29-2	GSK2656157 (GSK-2656157) 是一种新型、有效、ATP 竞争性、高选择性的 PERK（PRKR 样内质网激酶或蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶）酶抑制剂，在细胞中的 IC50 为 0.9 nM通过免费检测，它对一组 300 种激酶的活性高出 500 倍。
V0061	ISRIB (trans-isomer)	1597403-47-8	ISRIB 是 ISRIB 的反式异构体，是一种新型、有效、选择性的 PERK（PRKR 样内质网激酶或蛋白激酶 R (PKR) 样内质网激酶）抑制剂，IC50 为 5 nM。
V0058	Salubrinal	405060-95-9	Salubrinal 是一种新型、有效、细胞渗透性和选择性 eIF2α（真核翻译起始因子 2 亚基 α）去磷酸化抑制剂，具有潜在的抗癌活性。