RGS(G蛋白信号调节因子)是一种激活GTP酶的蛋白质结构域,用于异源三聚体G蛋白α亚基。GTP酶加速RGS蛋白具有多种功能,包括通过异源三聚物G蛋白α子基促进GTP水解,从而使G蛋白失活并快速切断G蛋白偶联受体信号通路。当GPCR激活异源三聚体G蛋白时,它们将GDP交换为GTP。然后,它们从受体中释放出来,分裂成活性的、游离的GTP结合的α亚基和β-γ二聚体,这两种亚基都会触发下游效应物。GTP的α亚基水解结束了反应,使其能够结合受体和β-γ二聚体。RGS蛋白稳定G蛋白的过渡状态,从而显著缩短GTP结合的α亚基的寿命。每种RGS蛋白的一种成分称为RGS盒或RGS结构域,是其功能所必需的。RGS1和RGS4,两种微小的RGS蛋白,本质上只是RGS结构域,但其他结构域具有额外的功能。
结构式 | 目录号 | 产品名称 | CAS号 | 产品描述 |
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V2394 | CCG 50014 | 883050-24-6 | CCG 50014 是一种新型、有效、选择性的 RGS4 抑制剂,IC50 为 30 nM。 |
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V86778 | CCG-4986 | 7134-19-2 | CCG-4986 是一种 RGS 蛋白抑制剂。 |
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V4959 | CCG-63802 | 620112-78-9 | CCG-63802 是一种新型、选择性、可逆的 RGS4(G 蛋白信号传导调节剂)抑制剂,IC50 值为 1.9 μM。 |
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V4958 | CCG-63808 | 620113-73-7 | CCG-63808 是一种新型、有效、可逆的 G 蛋白信号传导 (RGS) 蛋白调节剂抑制剂,对 RGS4 的 IC50 值为 1.4 μM。 |