GPCR19

GPCR19

胆汁酸充当质膜结合 G 蛋白偶联胆汁酸受体 1(GPCR19、TGR5、GPBAR1)的配体。能量稳态、胆汁酸稳态和葡萄糖代谢均受 GPCR19 调节。 GPCR19 使用异源三聚体 G 蛋白来传递细胞外信号。胆汁酸能够激活 GPCR19,然后触发 cAMP 的产生。 GPCR19 是一种膜受体,响应配体,可以内化到细胞质中。 GPCR19 对于核因子 B (NF-B)、细胞外信号调节激酶 (ERK) 和 akt (AKT) 等细胞信号传导通路至关重要。用于治疗消化、炎症和代谢紊乱的潜在药物包括其激动剂。此外,GPCR19 还能促进激素胰高血糖素样肽 1 (GLP-1) 的释放。它还已发展成为预防和/或治疗与肥胖密切相关的肥胖、II型糖尿病和代谢综合征的理想治疗靶点。

GPCR19相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V12282 BAR-501 1632118-69-4 BAR-501 是一种选择性 GPBAR1 激动剂,没有任何 FXR 激动活性。
V29159 Hyodeoxycholic acid 83-49-8 猪去氧胆酸 (HDCA) 是胆汁酸的次级代谢产物,也是肠道细菌产生的代谢副产物之一,是 TGR5 (GPCR19) 激动剂 (EC50 = 0.82 μM)。
V4823 SBI-115 882366-16-7 SBI-115 (SBI115) 是一种新型有效的 TGR5 (GPCR19) 拮抗剂,具有用于治疗多囊肝病的潜力。
联系我们