Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter

Apical Sodium-Dependent Bile Acid Transporter

胆汁酸 (BA) 通过回肠 Na+ 依赖性转运蛋白顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT,也称为 IBAT-回肠胆汁酸转运蛋白,SLC10A2) 从肠腔主动重吸收。进餐时,肝脏产生胆汁酸,然后分泌到十二指肠并储存在胆囊中。与肾小管和胆管细胞的顶端表面一样,ASBT 也存在于回肠肠细胞的刷状缘/顶端膜上。结合胆汁酸通过门静脉循环返回肝脏,由 IBAT 主动从腔/顶端转运至肠上皮细胞内部,并通过基底外侧膜有机溶质转运蛋白 α/β 异二聚体(OSTα/β;由SLC51A/B)。该过程在 BA 的肠肝循环 (EHC) 和体内 BA 的稳态中发挥着重要作用。因此,ASBT 被认为是控制 BA、胆固醇、脂质和葡萄糖等水平的干预措施最喜欢的目标。此外,由于其肠道定位、高表达和高摄取能力,ASBT是前药开发中广受欢迎的递送靶点。

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结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V74152 264W94 178961-24-5 264W94 是一种有效的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,也是一种新型降胆固醇药物。
V3633 Iinerixibat (GSK2330672) 1345982-69-5 Linerixibat(原名 GSK2330672;GSK-2330672)是一种新型、高效且不可吸收的 ASBT(顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白)抑制剂,正在开发用于治疗原发性胆汁性胆管炎的胆汁淤积性瘙痒。
V74153 Ritivixibat 2460667-52-9 Ritivixibat 是一种回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂(阻断剂/拮抗剂)和胆汁酸调节剂。
V4279 Elobixibat 439087-18-0 Elobixibat(也称为 AZD-7806、AJG-533 和 A 3309)是一种新型、强效且一流的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,IC50 值为 0.53 ± 0.17 nM、0.13 ± 0.03 nM 和 5.8 ± 1.6 nM 用于人类 IBAT、小鼠 IBAT 和犬 IBAT。
V9853 Odevixibat 501692-44-0 Odevixibat(以前称为 A-4250;AZD-8294;A-4250;AR-H 064974;Bylvay)是一种新型、有效、口服生物可利用的回肠胆汁酸转运蛋白 (IBAT) 抑制剂,具有用于治疗的潜力原发性胆汁性肝硬化。
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