FKBP

FKBP

FKBP(FK506 结合蛋白)与 FK506 和雷帕霉素等免疫抑制剂相互作用。它们是一类特殊的亲免素。在蛋白质折叠过程中,FKBP 利用其肽基脯氨酰异构酶 (PPIase) 活性催化蛋白质中脯氨酰键的顺反转换。 FKBP 是一群特殊的监护人。蛋白质折叠、受体信号传导、蛋白质运输和转录只是 FKBP 参与的生化过程中的一小部分。当它们与其配体复合时,FKBP 家族的蛋白质在 T 细胞的激活中具有重要的功能作用。通过与激酶、类固醇激素受体和其他细胞成分的相互作用,FKBP 对哺乳动物的许多生理过程以及更有趣的病理过程做出了重大贡献。四个类别——细胞质、TPR 结构域、内质网 (ER) 或分泌途径以及细胞核——可用于对哺乳动物 FKBP 进行分类。核 FKBP25 和 133 以及细胞质 FKBP12 和 12.6 亚型中都存在一个 PPIase 结构域。 FKBP 36、38、51 和 52 中存在多个 TPR 结构域。ER FKBP FKBP13、19、22、23、60 和 65 中存在 N 端 ER 信号肽。

FKBP相关产品

结构式 目录号 产品名称 CAS号 产品描述
V123024 10-SLF 2765058-89-5 10-SLF 是一种 PROTAC FKBP12 降解剂。
V109020 AP1867-3-(aminoethoxy) hydrochloride 2127390-16-1 AP1867-3-(氨基乙氧基)盐酸盐是一种基于AP1867的合成FKBP配体(PROTAC靶蛋白配体)。
V129211 AP1867-NH-PEG3-acid AP1867-NH-PEG3-acid 是一种靶蛋白配体-连接子缀合物,包含FKBP12F36V配体AP1867和PROTAC连接子,并可募集E3连接酶。
V109049 AP21998 292606-90-7 AP21998 是一种 Fm(突变型 FKBP)结构域选择性配体,可与单个 FKBPv 结合。
V130627 BRD4/FKBP12 degrader-1 BRD4/FKBP12 degrader-1 是一种具有抗癌活性的 BRD4/FKBP12 降解剂(BRD4 配体、FKBP12 配体、连接子)。
V130628 BRD4/FKBP12 degrader-2 BRD4/FKBP12 degrader-2 是一种 BRD4/FKBP12 降解剂,具有抗癌活性(BRD4 配体,FKBP12 配体,连接子)。
V120135 dTAGV-1 2451573-86-5 dTAGV-1 是一种高效且选择性的 PROTAC 降解剂,可降解 FKBP12F36V 标签蛋白。
V136062 FKBP12 ligand-2 3036243-81-6 FKBP12 ligand-2 是一种高亲和力的FKBP12靶向配体。
V136063 FKBP12 ligand-3 3036374-26-9 FKBP12 ligand-3 是一种高亲和力FKBP12靶向配体。
V136064 FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 2765059-01-4 FKBP12 Ligand-Linker Conjugate 1 是由FKBP12靶蛋白配体和连接子组成的缀合物。
V136066 FKBP12 PROTAC FM4 3115268-06-6 FKBP12 PROTAC FM4 是一种 FKBP12 的 PROTAC 降解剂,其 DC50 值为 0.09-0.22 nM。
V88489 FKBP51-Hsp90-IN-1 433313-64-5 FKBP51-Hsp90-IN-1(化合物 D10)是一种选择性 FKBP51-Hsp90 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,对 FKBP51 的 IC50 为 0.1 μM。
V88490 FKBP51-Hsp90-IN-2 601511-07-3 FKBP51-Hsp90-IN-2(化合物 E08)是一种选择性 FKBP51-Hsp90 蛋白质-蛋白质相互作用抑制剂,对 FKBP51 和 FKBP52 的 IC50 值分别为 0.4 µM 和 5 µM。
V139489 MC-25B MC-25B 是一种特异性的 FKBP12 PROTAC 降解剂。
V33117 S107 hydrochloride 1357476-46-0 S107 盐酸盐是一种新型、有效的 RyR 选择性 1,4-苯并硫氮杂卓类似物,通过增强 calstabin2 与突变和/或 PKA 磷酸化通道的结合亲和力来稳定 RyR2 通道。
V88492 SP3N SP3N是脯氨酸异构酶FKBP12的特异性降解剂,通过胺氧化酶代谢转化为活性醛的前体(SP3CHO)。
V145180 SP3N hydrochloride SP3N hydrochloride 是脯氨酰异构酶(FKBP12)的特异性降解剂。
V109065 WAY-380153 363160-12-7 WAY-380153(化合物 24)是一种 FKBP12 抑制剂。
V1936 Ascomycin (FK520) 104987-12-4 子囊霉素(也称为 FK520、FR 900520、免疫霉素)是一种从链霉菌中分离出来的天然产物,是他克莫司 (FK506) 的乙基类似物和中性大环内酯免疫抑制剂,可防止器官移植后的排斥反应。
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